Има противопоказания. Преди да започнете, консултирайте се с Вашия лекар.
В момента аналози (генерични лекарства) на лекарството в аптеките в Москва не са за продажба!
Всички антиангинални и метаболитни лекарства са тук.
Всички лекарства, използвани в кардиологията, са тук.
Задайте въпрос или оставете коментар за лекарството (моля, не забравяйте да включите името на лекарството в текста на съобщението) тук.
Препарати, съдържащи таурин (таурин, в класификацията ATC (ATC) не е идентифициран): t
Dibikor (Таурин) - инструкции за употреба
Клинико-фармакологична група
Лекарство, което подобрява метаболизма и енергийните доставки на тъканите.
Фармакологично действие
Тауринът е естествен продукт от обмяната на съдържащи сяра аминокиселини: цистеин, цистеамин, метионин. Тауринът има осморегулаторни и мембранно-защитни свойства, има положителен ефект върху фосфолипидния състав на клетъчните мембрани и нормализира обмяната на калциевите и калиевите йони в клетките. Тауринът има инхибиторни свойства на невротрансмитери, има антистресов ефект, може да регулира освобождаването на GABA, адреналин, пролактин и други хормони, както и да регулира отговорите към тях. Участвайки в синтеза на протеини на дихателната верига в митохондриите, тауринът регулира окислителните процеси и проявява антиоксидантни свойства; засяга ензими като цитохроми, отговорни за метаболизма на различни ксенобиотици.
Дибикор® подобрява метаболитните процеси в сърцето, черния дроб и други органи и тъкани. При хронични дифузни заболявания на черния дроб Dibikor® увеличава притока на кръв и намалява тежестта на цитолизата. Лечението с Dibikor® при сърдечно-съдова недостатъчност води до намаляване на стагнацията в малката и голямата циркулация, намалява интракардиалното диастолично налягане и намалява контрактилитета на миокарда (максимални скорости на свиване и релаксация, контрактилитет и релаксация). Лекарството умерено понижава кръвното налягане при пациенти с артериална хипертония и практически няма ефект върху неговото ниво при пациенти със сърдечносъдова недостатъчност с ниско кръвно налягане. Dibikor® намалява страничните ефекти, които възникват при предозиране на сърдечните гликозиди и бавните блокери на калциевите канали, намалява хепатотоксичността на противогъбичните лекарства. Увеличава производителността при тежки физически натоварвания.
В случай на захарен диабет, приблизително 2 седмици след началото на приема на Dibicore®, нивото на кръвната захар намалява. Наблюдавано е и значително понижаване на концентрацията на триглицериди в по-малка степен на нивото на холестерола и понижаване на плазмената атерогенност на липидите. При продължителна употреба на лекарството (около 6 месеца) се забелязва подобрение в микроциркулаторния кръвен поток на окото.
Фармакокинетика
След еднократна доза от 500 mg се определя таурин за 15-20 минути в кръвта, достигайки Cmax за 1,5-2 часа, като лекарството се елиминира напълно за един ден.
Показания за употреба на лекарството DIBIKOR®
- сърдечносъдова недостатъчност с различна етиология;
- интоксикация на сърдечни гликозиди;
- диабет тип 1;
- диабет тип 2, вкл. с умерена хиперхолестеролемия;
- като хепатопротектор при пациенти, приемащи противогъбични лекарства.
Режим на дозиране
В случай на сърдечна недостатъчност, Dibicore® се приема перорално по 250-500 mg 2 пъти дневно 20 минути преди хранене, курсът на лечение е 30 дни. Дозата може да бъде увеличена до 2-3 g на ден или намалена до 125 mg на доза.
По време на интоксикация със сърдечни гликозиди - не по-малко от 750 mg на ден.
При захарен диабет тип 1 - 500 mg 2 пъти дневно в комбинация с инсулинова терапия в продължение на 3-6 месеца.
В случай на захарен диабет тип 2, 500 mg 2 пъти дневно в монотерапия или в комбинация с други перорални хипогликемични средства.
В случай на захарен диабет тип 2, вкл. с умерена хиперхолестеролемия, 500 mg 2 пъти дневно. Продължителност на курса - по препоръка на лекаря.
Като хепатопротектор - 500 мг 2 пъти дневно по време на целия курс на прием на противогъбични лекарства.
Странични ефекти
Възможни са алергични реакции към лекарствените компоненти.
Противопоказания за употребата на лекарството DIBIKOR®
- възраст под 18 години (не е установена ефикасност и безопасност);
- свръхчувствителност към лекарството.
Използване на лекарството DIBIKOR® по време на бременност и кърмене
Данните за употребата на лекарството по време на бременност и кърмене не са предоставени.
Употреба при деца
Противопоказано е на възраст от 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).
Специални инструкции
Докато приемате Dibicor®, дозата на сърдечните гликозиди трябва да бъде намалена с фактор 2, в зависимост от чувствителността на пациентите към сърдечни гликозиди. Същото правило се прилага и при бавни блокери на калциевите канали.
свръх доза
Предозиране на данни.
Взаимодействие с лекарства
Dibikor® може да се използва с други лекарства; повишава инотропния ефект на сърдечните гликозиди.
Условия за продажба на аптеки
Лекарството е одобрено за употреба като средство за ОТС.
Условия за съхранение
Лекарството трябва да се съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца при температура, която не надвишава 25 ° C. Срок на годност - 3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Лекарства за подагра: алопуринол, аднурик, фебуксостат и най-новите разработки
В началото на тази година на следващия конгрес се събраха водещи специалисти в лечението на заболявания на опорно-двигателния апарат от 14 страни. Наред с остеоартроза и анкилозиращ спондилоартрит, експертите обръщат голямо внимание на съвременните методи за лечение на подагра.
Всъщност лекарите и пациентите подценяват ролята на това заболяване, като предприемат мерки само по време на обостряния.
Съвременните лекарства могат значително да облекчат състоянието на пациентите
Но в фазата на ремисия се наблюдават катастрофални промени в опорно-двигателния апарат, пикочните, сърдечно-съдовите и нервните системи, свързани с натрупването на пикочна киселина. Според професор Поворознюк В.В. напоследък на пазара се появиха доста съвременни препарати, поради което при лечението на подагра могат да се разграничат „старата” и „новата” ера.
В тази статия ще говорим за обещаващи направления в лечението на това заболяване, както и за съвременни лекарства за облекчаване на остри и хронични форми.
Нови лекарства при лечението на подагра: пробив в медицината
Припомнете си, че подагра е заболяване, което е свързано с прекомерно натрупване на пикочна киселина в кръвния серум.
То може да бъде свързано с генетични аномалии, заболявания на ендокринната и пикочната система, хранителните навици и др.
За подагра е характерна периодичността, от която зависи режима на лечение.
Така че, по време на обостряне, лекарите препоръчват предписване на такива лекарства:
- НСПВС (диклофенак, индометацин, нимсулид и др.);
- глюкокортикоиди (преднизон, дексаметазон);
- колхицин (1 mg на час, но не повече от 6 mg на ден).
Преглед на пациента върху колхицин, вижте видеоклипа:
Тази схема се използва от много години и не се е променила много. Но, трябва да се отбележи, че тези лекарства не елиминират причината за заболяването, поради което във всеки един момент може да се разгневи синдромът на подагра с нова сила.
Основно внимание се отделя на лечението на хронични форми на заболяването (по време на ремисия).
Основната цел е да се намали нивото на пикочната киселина до по-малко от 360 µmol / l. Нека разгледаме обещаващите лекарства, които се използват за тези цели:
- Таблетки алопуринол;
- фебуксостат;
- lezinurad;
- kanakinumab.
Алопуринол и механизъм на действие: "златен стандарт" при лечението на подагра
Въпреки много оптимистична титла, според много експерти, този наркотик вече е остарял. Алопуринолът е заменен с по-мощни аналози, но лекарите не бързат да преминат към нови лекарства. Алопуринол се предписва на пациенти с хронични форми на подагра. Тя ви позволява да постигнете трайно намаляване на нивата на пикочната киселина, да намалите броя на пристъпите на подагра и броя на тофи.
Алопуринол намалява нивото на пикочната киселина в организма
Трябва да се отбележи, че лекарството не се препоръчва по време на обостряне на заболяването, тъй като алопуринолът може да увеличи болката от подагра. В момента това е един от най-евтините продукти на пазара. Така че, цената на алопуринол е в рамките на 100 рубли. Нека научим по-подробно как да приемаме алопуринол за подагра и неговите основни ефекти.
Внимание! Редовният прием на алопуринол в средната доза може да нормализира нивото на пикочната киселина през първия месец. Не трябва да чакате влошаването да започне цялостно лечение.
5 полезни факти за механизма на действие на алопуринол:
- подагра се основава на повишаване на нивата на пикочната киселина над 360 µmol / l и натрупването му в тъканите;
- образува се от пурини (присъства в странични продукти, месо и т.н.) - превръщането на хипоксантин в ксантин;
- специфичен ензим ксантин оксидаза участва в този процес;
- след това ксантинът се превръща в пикочна киселина;
- Алопуринолът ви позволява да прекъснете тази верига - блокира ксантинооксидазата.
Понастоящем диапазонът от показания за употреба на Алопуринол е доста ограничен. Най-често инструментът се използва за лечение на подагра, хиперурикемия с различен произход, хемобластоза и др.
Указания за употреба на Алопуринол:
- лечението трябва да започне с 50 mg (1/2 таблетки) през първата седмица;
- след това всяка седмица можете да увеличите дозата с 50 mg;
- средната дневна доза не трябва да надвишава 100-300 mg;
- след пиене хапчето трябва да се вземе с вода.
Друг важен въпрос е колко време можете да приемате алопуринол за подагра. Припомнете си, че основата на заболяването е дефект в обмена на пурини, така че с премахването на лекарството всички симптоми могат да се върнат.
Предизвикателството е да се достигне оптималната доза за поддържане на нивата на пикочната киселина в нормалните граници.
Внимание! Някои пациенти често сравняват Алопуринол и Колхицин, избирайки кой е по-добър. Така че, тези лекарства могат да се използват като част от комбинираното лечение, но не трябва да ги сравнявате, защото имат напълно различни ефекти: Колхицинът инхибира възпалителния процес и има много странични ефекти, когато дозата не е избрана правилно, а Алопуринол елиминира ключов елемент в развитието на подагра.
Странични ефекти на алопуринол:
- алергични реакции;
- понякога се развива фотосенсибилизация към алопуринол;
- Друг често срещан страничен ефект на алопуринола е повишената атака на подаграта.
Фебуксостат - основният аналог на алопуринол за подагра
Съвсем наскоро на пазара се появи напълно ново лекарство, което напълно промени идеята за лечение на подагра - това е Фебуксостат. Този инструмент селективно действа върху ензима (ксантин оксидаза), участващ в образуването на пикочна киселина.
Фебуксостат действа селективно върху ксантин оксидазата.
В резултат на мащабни клинични проучвания (APEX, FACT, CONFIRMS) е доказано, че фебуксостат и неговите аналози (търговското наименование Adenurik) имат по-силен ефект от алопуринола, докато агентът има минимални странични ефекти.
По този начин лекарството специфично засяга ензима и ви позволява да поддържате нивото на пикочната киселина в нормалните граници.
Единственият недостатък на Fubuxostat е неговата цена, която е в рамките на 6000 рубли. Между другото, Adenurik има подобна цена - 5550 рубли.
Инструкции за употреба на Febuxostat:
- средната дневна доза е 80 mg;
- лекарството може да се използва по всяко време на деня;
- алопуринол и алкохол имат слаба съвместимост;
- не изисква коригиране на дозата;
- подобни инструкции за употреба, свързани с Adenurik.
Мрежата има много положителни отзиви за Adenuric, но въвеждането на това лекарство в клиничната практика не позволява само едно условие - високата му цена.
Нови подходи при лечението на подагра: Zurampik и Kanakinumab
Австрийската компания AstraZeneca предложи радикално нов подход към лечението на подагра.
Австрийската компания AstraZeneca предлага иновативен подход към лечението на болести
Според производителя Zurampik блокира транспортера, който се намира в бъбречните тубули. Инструментът ви позволява да блокирате този конвейер и да увеличи освобождаването на пикочна киселина. FDA вече одобри това лекарство за лечение на подагра в комбинирана терапия.
Друга обещаваща посока са блокерите на интерлевкин-1, това е канакинумаб, който се използва активно за спиране на остри подагрични атаки.
Така през последните години лекарите са постигнали значителен успех в лечението на подагра, което определено може да се нарече пробив в медицината.
Nicorette
Постно сублингвални таблетки са бели или почти бели на цвят, кръгли, плоски, със скосени ръбове, с надпис "N2" от едната страна.
Помощни вещества: манитол, микрокристална целулоза, повидон К90, метилцелулоза, просолв (микрокристална целулоза 98%, колоиден силициев диоксид 2%), магнезиев стеарат, ароматизатор Lemon 501163 TP0551, ароматизатор 501438 AP1051, аспартам.
10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (9) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (10) - опаковки от картон.
Лекарство за лечение на никотиновата зависимост. След рязко прекратяване на тютюнопушенето, пациентите, които използват никотин съдържащи продукти за дълъг период от време всеки ден, могат да развият синдром на абстиненция, който включва дисфория, безсъние, раздразнителност, тревожност, нарушена концентрация, намален сърдечен ритъм, повишен апетит и повишаване на теглото, и също желание за пушене.
При лечението на никотиновата зависимост, никотинозаместващата терапия може да намали нуждата от тютюнопушене (и броят на пушените цигари), да намали тежестта на симптомите на отнемане, които възникват, когато напълно се откажете от пушенето. Тя улеснява временното въздържане от тютюнопушене и спомага за намаляване на броя на пушените цигари от онези, които не могат или не желаят да спрат изцяло пушенето.
След поставяне под езика таблетката бавно се разтваря в слюнката. Свободният никотин се абсорбира през лигавицата на устната кухина и навлиза в системната циркулация.
Свързването на никотина с плазмените протеини е по-малко от 5%. В тази връзка, нарушенията на никотиновото свързване с едновременната употреба на други лекарства или промени в количеството на протеина в плазмата при различни заболявания не трябва да имат значително влияние върху кинетиката на никотина.
Никотинът се метаболизира в бъбреците и белите дробове. Идентифицирани са повече от 20 метаболита, които са по-ниски в никотиновата активност. Концентрацията на първичния метаболит - котинин - е 10 пъти по-висока от концентрацията на никотин.
Извлича се главно от черния дроб. Средният плазмен клирънс е около 70 l / h. T1/2 - около 2 часа
С урината се екскретира главно котинин (15% от дозата, Т1/2 - 15-20 h) и транс-3-хидрокси-котинин (45% от дозата). 10-30% от дозата на никотина се екскретира в урината непроменена.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
Прогресивното влошаване на бъбречната функция е придружено от намаляване на общия клирънс на никотина.
Фармакокинетиката на никотина не се променя значително при пациенти с цироза на черния дроб с слабо изразена нарушена чернодробна функция (5 точки по скалата на Child-Pugh) и намаление при пациенти с цироза на черния дроб с умерено изразена нарушена чернодробна функция (7 точки по скалата Child-Pugh).
При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност на хемодиализа се наблюдава повишаване на плазмената никотинова концентрация.
При пациенти в напреднала възраст се наблюдава леко понижение на общия клирънс на никотина, което не изисква коригиране на дозата.
За лечение на тютюневата зависимост чрез намаляване на необходимостта от никотин:
- намаляване на симптомите на отнемане, произтичащи от пълното прекратяване на тютюнопушенето при пациенти, които са решили да откажат пушенето;
- при временно прекратяване на тютюнопушенето;
- да се намали броят на пушените цигари за онези, които не могат или не искат напълно да спрат да пушат.
- Свръхчувствителност към никотин и други компоненти на лекарството.
С повишено внимание и само след консултация с лекар, лекарството трябва да се използва при пациенти с увредена сърдечно-съдова система, включително страда от сърдечно-съдово заболяване в рамките на 1 месец преди началото на употребата (включително инсулт, инфаркт на миокарда, нестабилна ангина, аритмия, коронарен байпас, ангиопластика) или с неконтролирана артериална хипертония.
С повишено внимание трябва да се назначи лекарството при пациенти с умерена или тежка чернодробна дисфункция, тежка бъбречна недостатъчност, обостряне на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с неконтролиран хипертиреоидизъм, феохромоцитом (поради факта, че никотинът причинява освобождаване на катехоламини от надбъбречната мозък), както и захарен диабет.
Използването на лекарството при деца под 12-годишна възраст трябва да бъде само след внимателна оценка на съотношението риск / полза.
Лекарството се използва сублингвално. Таблетките трябва да се държат под езика, докато се разтворят напълно за около 30 минути.
През първите дни след началото на лечението може да има неприятни усещания в устната кухина в гърлото (те изчезват след известно време).
Началната доза трябва да се избира индивидуално в зависимост от степента на зависимост от тютюна. Пациентите с ниска степен на зависимост трябва да започнат с 1 таблетка на прием. Пациентите с по-висока степен на зависимост (тестът Fagerstrom за зависимост от никотин е> 6 точки или броят на пушените цигари на ден над 20 броя), както и пациентите, които не могат да се откажат от пушенето, използвайки 1 таблетка от 2 mg, трябва да започнат лечение с 2- х таблетки от 2 mg на прием. В началото на курса на лечение таблетките трябва да се приемат на всеки 1-2 часа; Обикновено са достатъчни 8-12 тона, 2 мг на ден. През деня не трябва да приемате повече от 30 таблетки от 2 mg.
Завършване на пушенето
Вземете лекарството трябва да бъде най-малко 3 месеца. След това постепенно трябва да намалите броя на използваните таблетки. Когато дневният прием на лекарството се намали до 1-2 таблетки, употребата му трябва да се преустанови.
Намаляване на броя на пушените цигари
Трябва да се вземе хапче между епизодите за пушене, за да се удължат интервалите между пушенето на цигари, за да се сведе до минимум консумацията на цигари. Ако след 6 седмици употреба на лекарството не е било възможно да се намали дневната консумация на цигари, трябва да се консултирате с лекар-специалист.
Пациентът трябва да се опита да се откаже от пушенето, когато е готов за това, но не по-късно от 6 месеца след началото на лечението. Ако в рамките на 9 месеца след началото на терапията не е било възможно да се откаже от тютюнопушенето, трябва да се консултирате със специалист.
Редовното приемане на лекарството за повече от 12 месеца не се препоръчва. Някои хора, които са успели да се откажат, може да се наложи да приемат по-дълго лекарство, за да намалят до минимум риска от възобновяване на пушенето. След края на курса на лечение обаче е желателно пациентът да има няколко таблетки с него, тъй като по всяко време може да има спонтанно желание за пушене.
Едновременното медицинско консултиране и психологическа подкрепа обикновено повишават ефективността на терапията.
Временно спиране на тютюнопушенето
Таблетките могат да се използват по време на периоди, когато трябва да спрете временно тютюнопушенето, например, когато сте на места, където е забранено да се пуши, или в други ситуации, когато трябва да се въздържате от пушене. Да не се превишава определената доза.
Нежеланите реакции при приемането на никотинови таблетки са подобни на тези при прием на никотин в други лекарствени форми и са зависими от дозата. Повечето нежелани реакции се появяват през първите 3-4 седмици от лекарството и са дозозависими.
Замаяност, главоболие, нарушения на съня могат да бъдат прояви на синдром на отнемане, причинени от отказване от тютюнопушенето. Ако се откажете от пушенето, честотата на афтозния стоматит може да се увеличи.
При описване на страничните ефекти се използват следните критерии за честота на поява: много често (> 1/10), често (> 1/100 1/1000, 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
От страна на централната нервна система: често - главоболие, замаяност.
Тъй като сърдечно-съдовата система: често - бързо сърцебиене; рядко - предсърдно мъждене.
От страна на храносмилателната система: често - стомашно-чревен дискомфорт, хълцане, гадене.
От страна на дихателната система: често - кашлица, ринит.
Други: често - възпалено гърло, дразнене на устната лигавица, сухота в гърлото.
Прекомерният прием на никотин по време на заместителната терапия и / или пушенето може да предизвика симптоми на предозиране.
Симптоми: гадене, повишено слюноотделяне, коремна болка, диария, хиперхидроза, главоболие, замаяност, загуба на слуха и тежка обща слабост; при прием на високи дози никотин - хипотония, слаб и нередовен пулс, затруднено дишане, съдов колапс и генерализирани припадъци, т.е. симптоми на остро отравяне с никотин.
Дозите никотин, които се понасят добре по време на лечението от възрастни пушачи, могат да причинят тежко отравяне при малки деца и дори да са фатални.
Лечение: Незабавно преустановете приема на никотин и започнете симптоматично лечение. Активираният въглен намалява абсорбцията на никотина в храносмилателния тракт.
Пушенето (но не и употребата на никотин) причинява повишаване на активността на CYP1A2. След спиране на тютюнопушенето може да се наблюдава намаляване на изчистването на субстрата от този ензим, което може да доведе до повишаване на концентрацията на някои лекарства в кръвната плазма, което има потенциално клинично значение, докато се използват лекарства с тесен терапевтичен диапазон (теофилин, такрин, клозапин, ропинирол).
Серумната концентрация на други лекарства, които се метаболизират от ензима CYP1A2, като имипрамин, оланзапин, кломипрамин и флувоксамин, може да се увеличи и след спиране на тютюнопушенето, но няма убедителни доказателства в подкрепа на това. този момент е невъзможен.
Ограничените данни сочат, че пушенето може да предизвика метаболизма на флекаинида и пентазоцин.
Употребата на лекарството Nicorette е придружена с по-нисък риск от тютюнопушенето.
Пациентите с диабет след спиране на тютюнопушенето може да изискват намаляване на дозите на инсулин.
Употреба в педиатрията
Опитът с Nicorette при подрастващи по-млади от 18 години отсъства, така че лекарството трябва да се използва стриктно, както е предписано от лекар.
Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление
Отрицателно въздействие върху способността за шофиране и работа с механизми не е инсталирано.
Никотинът прониква през плацентарната бариера и може да има отрицателен ефект върху плода. Тютюнопушенето може да навреди на плода, така че пациентите трябва да се убедят в необходимостта да се откажат от тютюнопушенето, без да се използва заместителна терапия с никотин-съдържащи лекарства. Ако тези опити се провалят, решението за провеждане на терапия се взема след сравняване на възможния положителен ефект и потенциална вреда.
Никотинът в малки количества се екскретира в кърмата, дори когато се приема в терапевтични дози и може да има неблагоприятен ефект върху бебето, когато приема лекарството от кърмеща майка. За да се намалят отрицателните ефекти на никотина върху едно дете, Nicorette трябва да се използва веднага след хранене.
Приемането на лекарството по време на бременност и кърмене е възможно само след консултация с лекар.
Инструкции за употреба на лекарството Adenurik
Съдържание:
Adenurik е едно от най-популярните лекарства, което се предписва при лечението на подагра, и по-специално за намаляване на нивото на пикочната киселина в организма като цяло. В инструкциите за употреба Adenurik разполага с цялата необходима информация за пациента.
Предлага се под формата на таблетки, а основната активна съставка е фебуксостат.
свидетелство
Основният показател за предписване на тези хапчета е хроничната хиперурикемия, която се проявява чрез отлагането на пикочна киселина под формата на урати в ставите и под кожата. Една от проявите на това усложнение е туфусният и подагричният артрит не само в остра форма, но и в историята.
Използвайте лекарството може да бъде само в зряла възраст.
Противопоказания
Като правило, adenurik се понася добре. Противопоказания включват само свръхчувствителност към активното вещество или алергична реакция към един или друг компонент, който е част от таблетките.
доза
В инструкциите за употреба adenurika има информация, че дозата трябва да бъде 80 mg веднъж дневно. Приемането на лекарството независимо от храненето.
Продължителността на употреба зависи изцяло от концентрацията на пикочна киселина в кръвта. Ако количеството му надвишава 6 mg, продължителността на курса може да бъде удължена от 2 до 4 седмици, а дозата да се увеличи до 120 mg. Вземете лекарството и в тази доза също трябва да бъдете веднъж дневно. Увеличаването на дозата е възможно само по преценка на лекаря.
Ефектът от такава терапия идва бързо. Само няколко седмици от началото на лечението, при многократно определяне на пикочната киселина, концентрацията му се намалява наполовина. Основната цел на този инструмент е да се намали нивото на киселината и да се поддържа на постоянно ниво, което не е повече от 6 mg.
Превантивното приемане трябва да бъде поне шест месеца. Не се изисква коригиране на дозата при възрастни.
При наличие на леки аномалии в бъбреците, не е необходимо коригиране на дозата. Но ако има силна бъбречна недостатъчност, това е причината да не се използва адениур.
Опитът от употреба при пациенти с нарушена чернодробна функция е ограничен. Следователно, той може да бъде и едно от противопоказанията за започване на лечението.
Предупреждения
Съществуват редица състояния, при които това лекарство не може да се използва, или това приложение е ограничено. Сред тях:
- Бременност.
- Хранене на бебето с кърмата.
- ИБС.
- Застойна сърдечна недостатъчност.
- Трансплантация на органи.
- Нарушения в щитовидната жлеза.
Не можете да приемате adenurik 80 mg по време на пристъп на подагра. Тази информация е в инструкциите за употреба. Лекарството може дори да предизвика атака поради рязката промяна в нивото на пикочната киселина. Ето защо, първото нещо, което трябва да направите, е да премахнете атаката с помощта на лекарства от групата на НСПВС, и едва след това, за да предотвратите по-нататъшни атаки, използвайте описаното лекарство.
Ако на фона на приема се появи гърч, терапията с това лекарство трябва да продължи непрекъснато. Това е единственият начин да се намали честотата и тежестта на атаките.
взаимодействие
Не се препоръчва едновременно с меркаптопурин или азатиоприн. Те могат да имат токсичен ефект върху цялото тяло.
Когато се приема едновременно с теофилин, концентрацията на последното се увеличава, което също може да причини много негативни последици. Освен това самият теофилин може да предизвика атака.
Напроксен и други лекарства от групата на НСПВС могат да увеличат количеството на фебуксостат, отделяно от бъбреците. С колхицин или индометацин можете да предпишете, без да променяте дозата. Трябва да правите и едновременно с хидрохлоротиазид.
При едновременна употреба с антиациди, няма значително увреждане в абсорбцията на adenurik.
Странични ефекти
Таблетките Adenurik рядко причиняват някакви странични ефекти. Тази информация е в инструкциите за употреба. Понякога обаче могат да се появят следните патологични състояния:
- Тромбоцитопения.
- Замъглено виждане.
- Виене на свят.
- Звънене в ушите.
- Сърцебиене.
- Диария.
- Гадене.
- Холелитиазата.
- Отоци.
- Жажда.
Ако възникне някакъв страничен ефект по време на приема на това лекарство, трябва да се консултирате с лекар и да вземете решение за отмяна на това лекарство и неговото заместване с друго лекарство.
В случай на предозиране с таблетки, трябва да се извърши симптоматична и поддържаща терапия.
Между другото, може да се интересувате и от следните безплатни материали:
- Безплатни книги: "ТОП 7 вредни упражнения за сутрешни упражнения, които трябва да избягвате" | "6 правила за ефективно и безопасно разтягане"
- Възстановяване на коленните и тазобедрените стави при артроза - безплатно видео на уебинара, проведено от лекаря по физикална активност и спортна медицина - Александър Бонин
- Безплатни уроци за лечение на болки в гърба от сертифициран лекар по физикална терапия. Този лекар е разработил уникална система за възстановяване за всички части на гръбначния стълб и вече е помогнала на повече от 2000 клиенти с различни проблеми с гърба и шията!
- Искате ли да научите как да лекувате седалищния нерв? След това внимателно гледайте видеоклипа на тази връзка.
- 10 основни хранителни компонента за здравословен гръбначен стълб - в този доклад ще научите какъв трябва да бъде дневният ви хранителен режим, така че вие и вашият гръбнак да сте винаги в здраво тяло и дух. Много полезна информация!
- Имате ли остеохондроза? След това препоръчваме да се изследват ефективни методи за лечение на лумбална, цервикална и гръдна остеохондроза без лекарства.
Adenurik® 80 mg фебуксостат
инструкция
- руски
- казахски руски
Търговско име
Adenurik® 120 mg
Международно непатентно наименование
Форма за дозиране
Филми, покрити с филм
структура
Една таблетка съдържа
активна съставка - fabuxostat 80 mg или 120 mg
Ядро: лактоза монохидрат, хидроксипропилцелулоза, микрокристална целулоза (Avicel РН101), микрокристална целулоза (Avicel РН102), натриева кроскармелоза, магнезиев стеарат, хидратиран колоидален силициев диоксид.
Корпус: opadry II жълт 85F42129 (поливинилов алкохол, титанов диоксид (E 171), макрогол (3350), талк, жълт железен оксид (E 172))
описание
Таблетките с капсули, покрити с бледожълт до жълт цвят, с надпис “80” (за доза от 80 mg) и “120” (за доза от 120 mg) от едната страна.
Анти-подагрични лекарства. Инхибитори на образуването на пикочна киселина. Фебуксостат.
ATC код M04AA03
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
При здрави доброволци максималната плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата концентрация-време (AUC) за фебуксостат се увеличават пропорционално на дозата след еднократно и многократно приложение на лекарството в дози от 10 mg до 120 mg. При дози от fabuxostat от 120 mg до 300 mg се наблюдава увеличение на AUC, повече от пропорционално на дозата. С въвеждането на дози от 10 mg-240 mg на всеки 24 часа не се наблюдава натрупване на лекарството. Видимият среден терминален полуживот (t1 / 2) на fabuxostat е около 5-8 часа.
Извършен е популационен анализ на фармакокинетиката / фармакодинамиката съгласно данните, получени с участието на 211 пациенти с хиперурикемия и подагра, които са получавали Adenurik ® в дози от 40–240 mg 1 r / ден. Като цяло, получените стойности на фармакокинетичните параметри са подобни на тези при здрави доброволци, което следователно е добър модел за оценка на фармакокинетиката / фармакодинамиката на лекарството при пациенти с подагра.
След поглъщането фебуксостатът е достатъчно бързо (tmax 1,0-1,5 h) и се абсорбира добре (поне 84%). При еднократен или многократен прием на fabuxostat в дози от 80 mg или 120 mg 1 p / ден. Cmax е съответно от порядъка на 2.8-3.2 μg / ml и 5.0-5.3 μg / ml. Абсолютната бионаличност на fabuxostat в таблетна форма не е анализирана.
При многократно приемане в доза 80 mg 1 p / ден. или еднократна доза от 120 mg в комбинация с мастни храни Cmax се намалява съответно с 49% и 38%, и AUC - с 18% и 16%. Това обаче не е съпътствано от клинично значима промяна в степента на намаляване на серумната концентрация на пикочна киселина (при многократно приложение в доза от 80 mg). Така Adenurik ® може да се приема независимо от храненето.
Видимият обем на разпределение в равновесно състояние (Vss / F) за fabuxostat варира от 29 до 75 литра след перорално приложение в доза от 10-300 mg. Степента на свързване с плазмените протеини (главно албумин) достига 99,2% и не се променя с увеличаване на дозите от 80 mg до 120 mg. За активните метаболити на лекарството степента на свързване с плазмените протеини варира от 82% до 91%.
Фебуксостат претърпява активен метаболизъм чрез конюгация с участието на уридин дифосфат глюкуронилтрансфераза (UGT) и окисление с участието на цитохром Р450 (CYP) ензими. Описани са общо четири фармакологично активни хидроксилни метаболити на fabuxostat; три от тях бяха изолирани от човешка плазма. In vitro проучвания върху човешки чернодробни микрозоми показват, че тези окислени метаболити се образуват главно под действието на CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 или CYP2C9, докато фебуксостат глюкуронид се формира главно под влияние на UGT 1A1, 1A8 и 1A9.
Fabuxostat се екскретира през черния дроб и бъбреците. След приемане на доза от 80 mg перорално, 14C-fabuxostat екскретира приблизително 49% с урината като непроменен фебуксостат (3%), активна съставка на ацилглюкуронид (30%), известни оксидирани метаболити и техните конюгати (13%) и други неизвестни метаболити (3%). ). В допълнение към бъбречната екскреция, приблизително 45% се екскретира в изпражненията като непроменен фебуксостат (12%), активната съставка на ацилглюкуронида (1%), техните познати оксидирани метаболити и техните конюгати (25%) и други неизвестни метаболити (7%).
Бъбречна дисфункция
При многократен прием на лекарството Adenurik ® в доза от 80 mg не са наблюдавани промени в Cmax на фебуксостат при пациенти с леко, умерено или тежко бъбречно увреждане в сравнение с пациенти с нормална бъбречна функция. Средната обща AUC на фебуксостат нараства около 1,8 пъти от 7,5 µg · h / ml при пациенти с нормална бъбречна функция до 13,2 µg · h / ml при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност. Cmax и AUC на активните метаболити се повишават съответно 2 и 4 пъти. Следователно, при пациенти с бъбречна недостатъчност не се изисква лека или умерена степен на корекция на дозата.
Чернодробна дисфункция
При многократна употреба на лекарството Adenurik ® в доза от 80 mg не са наблюдавани значими промени в Cmax и AUC на фебуксостат и неговите метаболити при пациенти с лека чернодробна недостатъчност (клас А по скалата Child-Pugh) или умерена (степен B по скалата Child-Pugh) в сравнение с пациенти с нормална чернодробна функция. Не са провеждани проучвания при пациенти с тежко чернодробно увреждане (клас С по скалата Child-Pugh).
При повтарящ се прием на лекарството Adenurik ® вътре не са наблюдавани значими промени в AUC на фебуксостат и неговите метаболити при пациенти в напреднала възраст в сравнение с млади здрави доброволци.
При повтарящ се прием на лекарството Adenurik ® през устата Cmax и AUC на Фебуксостат при жените са съответно 24% и 12% по-високи, отколкото при мъжете. Въпреки това, стойностите на Cmax и AUC, коригирани за телесно тегло, са сходни за двете групи. В тази връзка не се налага промяна в дозата на лекарството в зависимост от пола на пациента.
фармакодинамика
Пикочната киселина е крайният продукт на метаболизма на пурините при хората и се образува по време на следната реакция: хипоксантин ant ксантин acid пикочна киселина. В двата етапа на тази реакция ксанин оксидазата действа като катализатор. Фебуксостат е производно на 2-арилтиазол. Терапевтичният му ефект се основава на намаляване на серумната концентрация на пикочната киселина чрез селективно инхибиране на ксантин оксидазата. Фебуксостат е мощен и селективен инхибитор на нерин-ксантин оксидаза (NP-SIXO), неговият Ki (константа на инхибиране) in vitro е по-малък от 1 пМ. Показано е, че фелуксостат значително инхибира активността както на окислени, така и на редуцирани форми на ксантин оксидаза. При терапевтични концентрации фебуксостат не засяга други ензими, участващи в метаболизма на пурини или пиримидини, като гуанин деаминаза, хипоксантин ангуанинова фосфорибозил трансфераза, оротадин монофосфат, или отрофин или трансфераза, или оротидин монофосфат, ороротин фосфорибозил трансфераза.
Показания за употреба
- лечение на хронична хиперурикемия при заболявания, включващи отлагане на уратни кристали (включително в присъствието на тофи и / или подагричен артрит сега или в историята).
Дозировка и приложение
Adenurik ® се приема перорално, независимо от храненето.
Препоръчителната доза Adenurik® е 80 mg 1 път дневно през устата, независимо от храненето. Ако серумната концентрация на пикочна киселина надвишава 6 mg / dL (357 μmol / l) след 2-4 седмици лечение, дозата на Adenurik® може да се увеличи до 120 mg веднъж дневно.
Ефектът на лекарството Adenurik® се появява много бързо, което позволява повторно определяне на серумната концентрация на пикочната киселина след 2 седмици. Целта на лечението е да се намали концентрацията на пикочната киселина и да се поддържа по-ниска от 6 mg / dL (357 µmol / L).
Продължителността на превенцията на пристъпите на подагра е най-малко 6 месеца.
Пациенти в напреднала възраст не е необходимо да променят дозата на лекарството.
При пациенти с тежко увредена бъбречна функция (креатининов клирънс, 5,5 µMU / ml) при пациенти, които са получавали fabuxostat за дълго време (5,5%). Поради това лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена функция на щитовидната жлеза.
Бременност и кърмене
Ограниченият опит с употребата на фебуксостат по време на бременност показва липсата на нежелани ефекти на лекарството върху хода на бременността и здравето на плода / новороденото. При проучвания при животни не са наблюдавани преки или непреки странични ефекти на лекарството по време на бременност, развитие на ембриона / плода и процеса на раждане. Потенциалният риск от лекарството за хората не е известен. В тази връзка фебуксостат е противопоказан по време на бременност.
Не е известно дали фебуксостат се екскретира в кърмата. В проучвания при животни се отбелязва, че активната съставка на лекарството преминава в кърмата и има отрицателен ефект върху развитието на новородени. Следователно, рискът от лекарството за бебета не може да бъде изключен. В тази връзка фебуксостат е противопоказан по време на кърмене.
Проучванията на фертилитета върху животни с употребата на лекарството при доза до 48 mg / kg / ден не са показали зависимост от дозата на страничните ефекти. Ефектът на Adenuric върху репродуктивната функция при хора не е известен.
Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за управление на превозно средство или потенциално опасни машини
Има съобщения за сънливост, замаяност, парестезии и замъгляване по време на лечението с фебуксостат.
В тази връзка, на пациентите, приемащи Adenuric, се препоръчва да проявяват предпазливост по отношение на шофиране, механизми за обслужване и участие в дейности, свързани с риска, докато не бъдат твърдо убедени, че няма никакви нежелани ефекти на Adenuric върху тази дейност.
свръх доза
Симптоми: повишени нежелани реакции.
Форма на освобождаване и опаковка
На 14 таблетки се поставят в блистерна опаковка от PVC-Aclar на фолио и алуминиево фолио.
На 1 или 2 контурни опаковки заедно с инструкцията за медицинско приложение в държавния и руския език се поставят в картонена опаковка.
Условия за съхранение
При температура не по-висока от 30 ° С
Срок на годност
Да не се използва след изтичане на срока на годност.
ADENURIK (ADENURIC) Ръководство за употреба
Форма, състав и опаковка за освобождаване
Таблетки, филмирани с бледожълт до жълт цвят, с надпис "80" от едната страна.
Помощни вещества: лактоза монохидрат, хидроксипропил целулоза, микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, хидратиран колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.
Съставът на филмовото покритие: Opadry II жълт 85F42129 (поливинилов алкохол, титанов диоксид, макрогол 3350, талк, жълт железен оксид).
14 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (6) - опаковки от картон.
табл., филмово покритие, 120 mg: 28, 56 или 84 бр.
Рег. No: 10247/14/15 от 26.06.2014 г. - Актуално
14 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (6) - опаковки от картон.
Фармакологично действие
Пикочната киселина е крайният продукт на метаболизма на пурините при хора и се образува по време на следната реакция:
- хипоксантин -> ксантин -> пикочна киселина. В двата етапа на тази реакция ксанин оксидазата действа като катализатор. Фебуксостат е производно на 2-арилтиазол. Терапевтичният му ефект се основава на намаляване на серумната концентрация на пикочната киселина чрез селективно инхибиране на ксантин оксидазата. Фебуксостат е мощен и селективен инхибитор на нерин-ксантин оксидаза (NP-SIXO), неговият Ki (константа на инхибиране) in vitro е по-малък от 1 пМ. Показано е, че фелуксостат значително инхибира активността както на окислени, така и на редуцирани форми на ксантин оксидаза. При терапевтични концентрации фебуксостат не засяга други ензими, участващи в метаболизма на пурини или пиримидини, като гуанин деаминаза, хипоксантин ангуанинова фосфорибозил трансфераза, оротадин монофосфат, или отрофин или трансфераза, или оротидин монофосфат, ороротин фосфорибозил трансфераза.
Клинична ефикасност и безопасност
Ефикасността на Adenurik е потвърдена във фаза 3 от трите основни проучвания (две основни проучвания APEX и FACT и допълнително проучване CONFIRMS, описано по-долу), което включва 4101 пациенти с хиперурикемия и подагра. Във всяко от тези основни проучвания на фаза 3 Adenurik по-ефективно понижава серумната концентрация на пикочната киселина и я поддържа на подходящо ниво в сравнение с алопуринол. И в двете проучвания първичната крайна точка на ефикасност е делът на пациентите, чиято серумна концентрация на пикочна киселина не надвишава 6,0 mg / dL (357 µmol / L) през последните три месеца. В допълнително проучване CONFIRMS фаза 3, резултатите от която стана достъпна след първото издаване на свидетелство за регистрация за Adenurik, основната крайна точка на ефективност е делът на пациентите, чиято серумна концентрация на пикочна киселина не надвишава 6,0 mg / dL по време на последното посещение. Тези проучвания не включват пациенти, подложени на трансплантация на органи.
Изследване APEX: Плацебо-контролирано и плацебо контролирано проучване за ефикасност на фаза 3 на аллопуринол (Алопуринол и плацебо контролирано проучване за ефикасност на Febuxostat, APEX) е рандомизирано, двойно-сляпо, многоцентрово проучване с продължителност 28 седмици. Общо 1072 пациенти бяха рандомизирани:
- плацебо (n = 134), Adenurik 80 mg 1 път / ден (n = 267), Adenurik 120 mg 1 път / ден (n = 269), Adenurik 240 mg 1 време / ден (n = 134) или алопуринол (300 mg) 1 път / ден (n = 258) за пациенти с изходна концентрация на серумния креатинин ≤ 1,5 mg / dL или 100 mg 1 път / ден (n = 10) за пациенти с изходна концентрация на серумния креатинин> 1,5 mg / dL и ≤2,0 mg / дл). За оценка на безопасността на фебуксостат, приложен в доза от 240 mg (2 пъти по-висока от максималната препоръчвана доза).
Проучването APEX показва статистически значимо предимство на двете схеми на лечение: Adenurik 80 mg 1 път / ден и Adenurik 120 mg 1 път / ден в сравнение с алопуринол в обичайната доза от 300 mg (n = 258) / 100 mg (n = 10) при намаляване на серумната концентрация пикочна киселина под 6 mg / dL (357 µmol / L).
Проучване на FACT: Проучването за ефикасност на фебуксостат с контролирана с аллопуринол (контролирана с Febuvostat Allopurinol проучване FACT) фаза 3 е рандомизирано, двойно-сляпо, многоцентрово с продължителност 52 седмици. Общо 760 пациенти бяха рандомизирани:
- Adenurik 80 mg 1 път / ден (n = 256), Adenurik 120 mg 1 време / ден (n = 251) или алопуринол 300 mg 1 път / ден (n = 253).
Проучването FACT показа статистически значимо предимство на двете схеми - Adenurik 80 mg 1 път / ден и Adenurik 120 mg 1 път / ден в сравнение с алопуринол в обичайната доза от 300 mg, за намаляване и поддържане на серумната концентрация на пикочната киселина под 6 mg / dL (357 μmol / л)
Таблица 1 представя резултатите от оценката на ефективността на първичната крайна точка.
Таблица 1. Делът на пациентите със серумна концентрация на пикочна киселина 1