Азитромицинът е антибиотик, който принадлежи към групата на макролидите и има широк спектър на действие. За различни бактериални инфекции се използва антибактериално средство.
Съставът и свойствата на лекарството
Азитромицин - описание на антибиотика
Азитромицинът е антибактериално лекарство. Активната съставка на лекарството има същото име като лекарството - азитромицин.
Антибиотикът има бактериостатичен ефект, намалява растежа и размножаването на патогенни бактерии. Активно действа върху различни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, някои видове анаеробни бактерии.
Активната съставка засяга хламидия, микоплазма, уреаплазма.
Лекарството е неактивно при откриване на грам-положителни бактерии, които са устойчиви на еритромицин,
Една таблетка от лекарството съдържа 500 mg от активното вещество - азитромицин. Допълнителни вещества, които са част от лекарството:
- Магнезиев стеарат
- диметикон
- макрогол
- Титан
- Калциев водороден фосфат
- коповидон
- талк
- кросповидон
- нишесте
Лекарството се абсорбира добре след консумация и относително бързо се разпространява в цялото тяло. След като вземете една таблетка, активната съставка се концентрира в кръвта за 2-3 часа. След като приемете последната доза, азитромицин се съхранява в организма още няколко дни. В повечето случаи се отделя от червата, понякога от бъбреците.
Формуляр за освобождаване
Предлага се под формата на капсули, таблетки, гранули и прах за суспензия. Таблетките са овални, с бяло покритие. Има една ниша, която разделя таблетката на 2 части.
Една капсула или таблетка съдържа 250 mg или 500 mg активна съставка.
уговорена среща
Показания за употреба на лекарството
Лекарят предписва антибактериално лекарство в следните случаи:
- Заболявания на горните и долните дихателни пътища (фарингит, синузит, ларингит, тонзилит, отит, възпалено гърло, пневмония, бронхит)
- Кожни заболявания (дерматоза, еризипела)
- Заболявания на пикочно-половата система (уретрит, цервицит)
- Язва на стомаха и на дванадесетопръстника
- Лаймска болест
Лекарството може да се използва за инфузии при тежки инфекциозни заболявания, причинени от чувствителни щамове на бактерии. Тази категория включва възпалителни заболявания на тазовите органи.
Характеристики на употребата на антибиотици
Преди започване на лечение на инфекциозно заболяване е необходимо да се определи чувствителността на микрофлората. В зависимост от инфекцията, която е причинила заболяването, се предписва дозата на лекарството:
- В случай на заболяване на дихателните пътища, дерматоза, еризипела, дозата за възрастни е 0,5 g и 0,25 г. На първия ден те приемат по-голяма доза, а на следващия ден приемат по-малка доза.
- При лаймска болест лечението се извършва в продължение на 5 дни. На първия ден дозировката е 1 g, а следващата - 0,5 g.
- Лечението на инфекциозни процеси в урогениталната система се извършва веднъж при доза от 1 g.
- Децата с антибиотик са предписани, като се има предвид теглото на тялото. С маса повече от 10 kg, 10 mg се предписва на килограм на първия ден и след това на всеки 5 mg.
Преди да се вземе лекарството под формата на прах, е необходимо да се приготви суспензия. Прахът се разтваря в 60 ml вода, разбърква се и се пие веднага. Не е необходимо сместа да се използва за бъдеща употреба. Също така не се препоръчва да се съхранява приготвената суспензия.
Преди да използвате готовата суспензия, бутилката със съдържанието трябва да бъде добре разклатена. Измерване на необходимата доза от лекарството може да бъде мерителна лъжица или стъкло. Те могат да бъдат закупени в аптеката. Можете да приемате лекарството преди и след хранене. Ако след прием на антибиотик на празен стомах се появиха коремни болки и гадене, тогава лекарството най-добре се приема след хранене.
Продължителността на лечението с азитромицин е не повече от 5 дни. Това се дължи на високата концентрация на активното вещество и има бактерицидно действие на мястото на възпалението. Това действие продължава няколко дни след консумирането на последната таблетка от лекарството. Важно е да запомните, че е невъзможно да се удвои дозата на лекарството при компенсиране на пропуснатото.
Азитромицинът е сериозно лекарство, поради което е необходимо да се следват всички изисквания и препоръки за неговото използване.
Дозата на антибиотика, както и продължителността на лечението е забранено да се променят без съгласието на лекаря. Ако е необходимо, лекарят може да предпише антиацидни лекарства. След това интервалът между употребата на лекарствата трябва да бъде 2 часа. Антацидите намаляват концентрацията на активното вещество в кръвната плазма, докато използват азитромицин.
Видео за правилното лечение на възпалено гърло.
Допуска се съвместно използване на карбамазелин, рифабутин, диданоза с азитромицин. Последното не влияе върху концентрацията на тези лекарства. Възможно е едновременното приложение на азитромицин и циклоспорин, но трябва да се следи нивото на циклоспорин в кръвта. Необходимо е също периодично да се проверява съдържанието на дигоксин в кръвта с комбинираната употреба на дигоксин и азитромицин.
Съвместният прием на макролиди и ерготамин допринася за проявата на токсично действие. Ако приемате някакво лекарство, трябва да уведомите Вашия лекар.
Азитромицин по време на бременност
Повечето антибактериални лекарства по време на бременност са забранени. Има 5 групи лекарства, които отчитат риска по време на бременност. Препаратите, постъпващи в категория А, са безопасни за бременни жени. Тази група не включва антимикробно лекарство.
Ефектът върху бременни лекарства от категория В не е извършен. Въпреки това, според проучване на ефектите върху плода, рискът не е разкрит. Азитромицин попада в тази категория лекарства. Останалите групи лекарства не изключват възможността за риск за плода и майката.
Азитромицинът е единственото лекарство, което е одобрено за лечение на инфекциозни заболявания по време на бременност.
Има слабо проникване на активното вещество през плацентата и следователно ефектът върху плода е минимален.
Лекарството не се използва в присъствието на вътрематочни инфекции, тъй като активното вещество проявява ниска активност. Тератогенните ефекти върху плода не са доказани. Когато се използва азитромицин по време на бременност, честотата на вродените малформации е 1-3%. Продължителността на антибиотичното лечение по време на бременност е не повече от 3 дни. Лекарят предписва лекарството по време на бременност с повишено внимание. Когато кърменето лекарство не е предписано.
Странични ефекти
Възможни нежелани реакции от употребата на антибиотици
Нежелани реакции могат да възникнат, ако лекарството се използва неправилно или се използва азитромицин заедно с алкохолни напитки.
На фона на употребата на антибиотици, странични ефекти могат да възникнат от различни системи на тялото: кръвоносната, лимфната, нервната, сърдечносъдовата.
По време на прием на азитромицин могат да възникнат следните реакции:
- Гадене и повръщане
- диария
- Храносмилателни нарушения
- Замаяност и главоболие
- аритмия
- тахикардия
Може да се наблюдава нервност, тревожност, безсъние, сънливост и т.н. При вземане на азитромицин от индивидите се развиват лабораторни показатели за промяна на чернодробната функция и развитие на чернодробна недостатъчност.
Пациентът може да се оплаче от алергични реакции под формата на сърбеж, уртикария, кожни обриви, ангиоедем и др.
Ако на фона на приемане на антибиотик се наблюдават нежелани реакции, тогава употребата на лекарството трябва да се преустанови. Провежда се симптоматична терапия, за да се елиминират страничните ефекти.
Противопоказания
Възможни са противопоказания за употребата на азитромицин
Преди да започнете да приемате антибиотик, трябва да уведомите Вашия лекар, ако страдате от едно от следните заболявания: t
- Чернодробно и бъбречно заболяване
- аритмия
- Миастения гравис
В тези случаи е забранено приемането на азитромицин. Противопоказано е използването на антибактериални средства в случай на свръхчувствителност към отделни компоненти или активно вещество. Лекарят ще замени антибиотика.
Ако лекарят предписа лекарството, трябва да се помни, че активното вещество може да причини слънчево изгаряне. За да избегнете неприятни последствия, трябва да избягвате продължително излагане на слънце. По-добре е да носите дрехи със затворени ръкави, използвайте слънцезащитни продукти и отказвайте да посетите салон за тен.
Срок на годност и условия на съхранение
Лекарството трябва да се съхранява при стайна температура, защитено от светлина и влага. Когато избирате място за съхранение, трябва да помните, че то не трябва да бъде достъпно за деца.
Бутилката със суспензията не може да се съхранява повече от 10 дни, ако е била в отворено състояние.
Лекарството е валидно за 2 години. След посочения период употребата на азитромицин е забранена.
Аналози на лекарството
Има значителен брой лекарства, където активната съставка е азитромицин. Антибиотичните аналози Азитромицин се различават по формата на освобождаване, концентрацията на активното вещество, производителя и цената.
Общи лекарства с идентична активна съставка:
Антибиотиците имат силно антимикробно действие. Активното вещество прониква в клетъчните мембрани и оказва неблагоприятен ефект върху атипичните бактерии. Някои антибактериални средства се произвеждат не само в таблетки и капсули, но също и под формата на сироп, което прави възможно да се дават на деца без никакви проблеми.
Антибиотикът е противопоказан при деца до една година под формата на таблетки и капсули.
Всички антибактериални лекарства имат същите свойства като азитромицин. Лекарства, подобни на азитромицин, се предписват, ако по някаква причина самото лекарство не е подходящо.
Всички лекарства се вземат по същия начин. След антибиотици, пробиотиците са желателни. Тези лекарства подпомагат чревната микрофлора и предотвратяват развитието на дисбиоза.
Таблетки на азитромицин: показания и противопоказания
Антибиотик азитромицин - се отнася до групата от макролид-азалиди. Активна съставка азитромицин дихидрат. Нека да разберем какво помага азитромицин, в кои случаи е препоръчително да го назначи.
Произведени от фармацевтичната индустрия дози от 125 mg, 250 mg, 500 mg. Форми на освобождаване:
- Капсулирано лекарство.
- Форма на таблетка.
- Сироп.
- Прах за суспензия.
Основно действие
Това е антибиотик с широк спектър на действие. Чувствителните към него микроорганизми са бактериостатични и с нарастваща концентрация те действат бактерицидно, което води до смърт на причинители на много заболявания.
Смята се, че бактерицидният механизъм на действие на азитромицин и макролидни антибиотици се реализира чрез способността да проникне през клетъчната мембрана на микроорганизмите, разрушавайки процеса на синтеза на протеини, като по този начин предотвратява растежа на микробите. Азитромицинът е антибиотик, който е активен срещу активно делящи се микроорганизми.
Лекарството азитромицин успешно се бори срещу грам-положителни, грам-отрицателни коки, някои анаероби. Азитромицин помага за ефективното лечение на инфекциозни процеси, причинени от микоплазма, хламидия, легионела, спирохета, боррелия.
Засмукване, разпределение, елиминиране
Терапевтичният ефект и широк спектър от приложения се осигуряват от способността на лекарството да се разтвори в повечето течни среди и тъкани на тялото.
- Той е стабилен в киселата среда на стомаха, има способността да се разтваря в мазнини, поради което усвояването му от стомаха и червата се случва доста бързо.
- Лесно попада в органите на дихателната система, урогениталния тракт, може да се концентрира в подкожната мастна тъкан, кожата, меките тъкани.
- Има дълъг полуживот, защото практически не се свързва с протеинови вещества в кръвната плазма. Благодарение на тази способност концентрацията на лекарството в тъканите на тялото е до 50 пъти по-висока от плазмената концентрация на азитромицин, което определя дълготрайния му антибактериален ефект.
- Той има уникална способност да се свързва с лизозоми и фагоцитни клетки, без да уврежда тяхната структура, да се освобождава от тях по време на фагоцитоза във възпалителния фокус, за да поддържа висока локална концентрация във фокуса на инфекцията за дълго време - до 7 дни от момента на последната доза.
- Действа върху вътреклетъчно разположените причинители на заболявания, водещи до тяхната смърт.
- Дългият полуживот - до 24 часа - ви позволява да намалите честотата на приемане до 1 път / ден.
- До 50% от лекарството се елиминира от организма с жлъчка, поради което употребата му е ограничена при пациенти с нарушена чернодробна функция и жлъчна екскреция.
свидетелство
Показания за употреба азитромицин е доста широк, поради неговите фармакокинетични ефекти. Използва се за лечение на инфекциозни и възпалителни процеси, причинени от чувствителни микроорганизми.
- Ефикасността срещу стафилококи, стрептококи препоръчва да се предписва азитромицин за ангина при възрастни и деца. Трябва обаче да се разбере, че употребата на азитромицин при ангина, особено при педиатрични пациенти, трябва да се предписва само от лекар.
- Инфекциозни заболявания на синусите, отит.
- Дифтерия, магарешка кашлица, скарлатина.
- Включени в стандартите за лечение на бронхит, пневмония, особено при атипичен курс.
- Използва се за лечение на вторична дерматоза, възпалителни заболявания на кожата и меки тъкани, усложнени от инфекции.
- Уретрит, цистит, други бактериални инфекции на пикочно-половата система, причинени, включително хламидия, микоплазма, уреаплазма, други бактериални заболявания, болести, предавани по полов път.
- Назначава се по време на комплексното лечение на началните прояви на борелиоза.
- Ефективен срещу Helicobacter pylori инфекция при хронични заболявания на стомаха, дванадесетопръстника.
Начин на употреба
Препоръчва се таблетките азитромицин да се приемат един час преди хранене или два часа след хранене.
Многообразието на рецепцията е веднъж дневно.
За възрастни пациенти (или пациенти с телесно тегло над 45 kg) лекарството се предписва:
- За заболявания на дихателната система, заразени рани на кожата, меки тъкани - в дозата, препоръчана от лекуващия лекар, за да се приема веднъж дневно в продължение на три дни.
- За лечение на пневмония с продължителен, нетипичен курс - препоръчва се за 5 дни.
- За лечение на неусложнени инфекции на урогениталния тракт уролозите често използват еднодневна схема на лечение.
Ако по някаква причина пациентът не е приемал лекарството в препоръчаното време, препоръчително е да се възобнови приемането на следващите 24 часа.
В педиатричната практика, методът на употреба, дозата зависи от теглото на детето:
- При ангина азитромицин се предписва веднъж през деня, дозата се изчислява индивидуално и се извършва върху един килограм телесно тегло на детето, с продължителност до 5 дни.
- За лечение на пневмония продължителността на курса на лечение може да бъде до 10 дни.
Дадените методи на приложение са стандартни средно препоръчани схеми.
Трябва да се разбере, че препоръките за приемане на азитромицин, дози, продължителност на приема - се определят от лекуващия лекар индивидуално, като се отчита клиничната ситуация.
Странични ефекти
Страничните ефекти азитромицин основно се отразява на работата на органите на стомашно-чревния тракт. Сред най-често срещаните са следните нарушения:
- Гадене, повръщане.
- Повишено газове в червата.
- Тенезми, болезнени усещания от спастичен характер.
- Увреждане на изпражненията - диария.
- Могат да възникнат нарушения на черния дроб, повишени нива на чернодробните ензими и при тежки случаи.
- Възможни са алергични прояви: кожни обриви, сърбеж, анафилаксия.
- Прояви, характерни за дисбиоза, кандидоза на лигавиците.
- Неврологични нарушения са възможни, но рядко се наблюдават. Най-честата причина за тяхното възникване е неспазването на дозата и продължителността на лекарството. Явни припадъци, повишена тревожност, главоболие, безсъние, слухови увреждания.
- Повишена фоточувствителност.
Противопоказания
За назначаването на азитромицин противопоказания са както следва:
- Непоносимост на макролидни антибактериални лекарства.
- Тежко увреждане на черния дроб, прояви на чернодробна недостатъчност.
- Наличието на признаци на клинични прояви на бъбречна дисфункция.
- Не е подходящ за деца под 6 месеца.
Антибиотик може да се прилага по време на бременност, при условие че очакваната полза превишава възможния риск от вредно въздействие върху плода.
Ако е необходимо, използването на антибиотична терапия с азитромицин по време на кърмене, се препоръчва да се спре кърменето.
С повишено внимание изисква назначаването на пациенти, страдащи от сърдечни аритмии, миастения.
Текущи изисквания за предписване на антибиотична терапия
Характеристиките на механизма на действие на азитромицин помагат за ефективно лечение на много заболявания. От положителните аспекти по време на лечението с употребата на това лекарство може да се отбележи: възможността за еднократна доза през деня, кратка продължителност на курса на лечение. Въпреки това, всяко антибактериално лекарство има странични ефекти, може да причини непоправима вреда на организма.
Трябва да се разбере, че предпоставката за назначаване на антибиотична терапия са:
- Етиотропните ефекти, т.е. изключително важно е да се установи диагнозата на причинителя на заболяването.
- Да се определи чувствителността на причинителя към антибактериални лекарства.
- Присвояване на лекарството, като се вземат предвид резултатите от лабораторните тестове, за да се избере оптималната продължителност на приложението, дозата на лекарството, като се вземе предвид възрастта, теглото, свързаните заболявания, характеристиките на състоянието на пациента, оценката на възможните странични ефекти.
Не се лекувайте самостоятелно, това може да бъде опасно.
Азитромицин (азитромицин)
Съдържанието
Структурна формула
Руско име
Латинското наименование на веществото е азитромицин
Химично наименование
9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-хомоеритромицин А (и като дихидрат)
Брутна формула
Фармакологична група субстанция азитромицин
Нозологична класификация (МКБ-10)
CAS код
Характеристики на веществото Азитромицин
Бял кристален прах.
фармакология
Той се свързва с 50S субединицата на рибозомите, инхибира пептидната транслоказа в транслационния етап и инхибира протеиновата биосинтеза, забавя растежа и размножаването на бактериите, при високи концентрации е възможен бактерициден ефект.
Спектър на широк спектър от ресурси, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria гонорея, Gardnerella Vaginalis) микроорганизми анаероби (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus SPP., Peptococcus, Clostridium перфрингенс), хламидия (Chlamydia трахоматис, Chlamydia пневмония), микобактерии (микобактерии авиум комплекс), микоплазма (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазма (Ureaplasma urealyticum), спирохети (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).
Устойчив в кисела среда, липофилен, когато се приема орално, бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. След еднократна перорална доза от 500 mg, бионаличността е 37% (ефект "първи проход"), Смакс (0,4 mg / l) се създава след 2-3 часа, видимият обем на разпределение е 31,1 l / kg, свързването с протеините е обратно пропорционално на концентрацията в кръвта и е 7–50%,1/2 - 68 ч. За 5-7 дни се достига стабилно плазмено ниво. Лесно преминава през хистогематичните бариери и навлиза в тъканта. Също така се транспортира от фагоцити, полиморфонуклеарни левкоцити и макрофаги до мястото на инфекцията, където се освобождава в присъствието на бактерии. Прониква през клетъчната мембрана (ефективен при инфекции, причинени от вътреклетъчни патогени). Концентрациите в тъканите и клетките са 10-50 пъти по-високи, отколкото в плазмата, а във фокуса на инфекцията са 24–34% по-високи, отколкото в здравите тъкани. Високо ниво (антибактериално) се запазва в тъканите за 5-7 дни след последната инжекция. Приемът на храна значително променя фармакокинетиката (в зависимост от лекарствената форма): капсули - намалява Смакс (с 52%) и AUC (с 43%); суспензията се увеличава Смакс (46%) и AUC (14%); хапчета - увеличава Смакс (с 31%), AUC не се променя. В черния дроб е деметилиран, губи активност. Плазмен клирънс - 630 ml / min. 50% се екскретира в жлъчката непроменена, 6% в урината. При възрастни мъже (65-85 години), фармакокинетичните параметри не се променят, при жените се повишава Смакс (на 30–50%), при деца на възраст 1–5 години - намалена Смакс, T1/2, AUC.
Употреба на веществото Азитромицин
За перорално приложение: инфекции на горните (стрептококов фарингит / тонзилит) и по-ниски (бактериален бронхит, интерстициална и алвеоларна пневмония, обостряне на хроничен бронхит) на дихателните пътища, горните дихателни пътища (отит, ларингит и синузит), урогенитална система (уретрит и цервит), кожни и меки тъкани (еризипел, импетиго, вторично заразена дерматоза), хроничен стадий на мигрираща еритема (лаймска болест), заболявания на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori.
За инфузии: тежки инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: придобита в обществото пневмония, инфекциозни и възпалителни заболявания на тазовите органи.
Противопоказания
Свръхчувствителност (включително към други макролиди), тежки нарушения на черния дроб и / или бъбреците, възраст до 16 години (инфузия), до 12 години с телесно тегло под 45 kg (капсули, таблетки), до 6 месеца (суспензия за орално).
Ограничения за използването на. T
Нарушена чернодробна функция и / или бъбречна функция, аритмия или чувствителност към аритмия и удължаване на QT интервала.
Употреба по време на бременност и кърмене
При бременност е възможно, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода.
Категория на действие върху плода от FDA - B.
По време на лечението трябва да спрете кърменето.
Странични ефекти на веществото Азитромицин
От нервната система и сензорните органи: замаяност, световъртеж, главоболие, парестезия, възбуда, умора, сънливост; рядко - тинитус, обратимо увреждане на слуха до глухота (когато се приема във високи дози за дълго време); при деца - главоболие (при лечение на отит), хиперкинезия, нервност, тревожност, нарушение на съня, конюнктивит.
Тъй като сърдечно-съдовата система и кръвта (кръв, хемостаза): болка в гърдите, сърцебиене.
От страна на храносмилателния тракт: гадене, повръщане, диария, метеоризъм, коремна болка, повишена активност на ALT и AST, ниво на билирубин, холестаза, жълтеница; рядко, запек, обезцветяване на езика, псевдомембранозен колит, панкреатит, чернодробна некроза, чернодробна недостатъчност (вероятно фатална); при деца - загуба на апетит, гастрит, кандидоза на устната лигавица.
От пикочно-половата система: вагинална кандидоза, нефрит.
Алергични реакции: обрив, сърбеж, уртикария; рядко - ангиоедем, анафилактичен шок.
Други: фоточувствителност, еозинофилия, преходна неутрофилия; с / при въвеждането (по избор) - бронхоспазъм, болка и възпаление на мястото на инжектиране.
взаимодействие
Антациди, етанол, храна забавят и намаляват абсорбцията (азитромицин трябва да се приема 1 час преди или 2 часа след приема на антиациди и хранене). Тетрациклинът и хлорамфениколът повишават ефективността на азитромицин, а линкозамидите отслабват. Когато се използва в терапевтични дози, азитромицин има слаб ефект върху фармакокинетиката на аторвастатин, карбамазепин, цетиризин, диданозин, ефавиренц, флуконазол, индинавир сулфат, мидазолам, рифабутин, силденафил, теофилин (в / в и вътре), също. Ефавиренц и флуконазол имат слаб ефект върху фармакокинетиката на азитромицин. Нелфинавир значително увеличава Смакс и AUC на азитромицин (ако се приемат заедно, е необходим строг контрол за такива странични ефекти на азитромицин като нарушена чернодробна функция и увреждане на слуха). Необходимо е да се извърши внимателен мониторинг, докато се приема азитромицин с дигоксин (вероятно увеличаване на концентрацията на дигоксин в кръвта), с алкалоиди на ерготамин (вероятно се проявява тяхното токсично действие - вазоспазъм, дизестезия), с циклоспорин и фенитоин (необходим е контрол на концентрацията им в кръвта). Ако е необходимо, едновременно приложение с варфарин, се препоръчва да се извърши цялостен мониторинг на PV (възможно е да се увеличи PV и честотата на кръвоизливи). Фармацевтична несъвместима с хепарин.
свръх доза
Симптоми: гадене, повръщане, диария, временна загуба на слуха.
Лечение: стомашна промивка (поглъщане), симптоматична терапия.
Начин на приложение
Предпазни мерки за азитромицин
След преустановяване на лечението, реакции на свръхчувствителност могат да продължат при някои пациенти, което изисква специфична терапия под медицинско наблюдение.
Азитромицин - употреба, странични ефекти и налични форми
Азитромицинът е антибиотик, който е ефективен при лечение на бактериални инфекции. Това е азалид, който е подклас на макролидни антибиотици. В своята структура, той е получен от еритромицин, в който има метил-заместен азотен атом, включен в лактоновия пръстен, в резултат на което 15 елемента присъстват в лактоновия пръстен. Азитромицинът е малко по-активен срещу някои видове бактерии, в сравнение с еритромицин, но широката му популярност се дължи преди всичко на бавното му отстраняване от тялото, което позволява да се лекува инфекцията за 3-5 дни, когато се прилага веднъж дневно, и Еритромицин изисква 3-4 приема на ден в продължение на до две седмици.
Не приемайте редовно антибиотици. Вместо да се разчита на най-подходящите антибиотици за лечение на синузит, имунната система трябва да бъде засилена.
Zytromaks, азит, азитроцин, азин, зео
Орално (капсули, суспензия), интравенозно, офталмологично
38% за 250 mg капсули
11–14 часа (единична доза)
68 часа (многократни дози)
С жлъчката, бъбреците (4.5%)
Този антибиотик е широко използван самостоятелно или в комбинация с други лекарства за лечение на отит, фарингит, болни респираторни инфекции (включително пневмония), стомашно-чревни инфекции (например, причинени от ядене на заразени храни) и гонорея.
Той е включен в списъка на Световната здравна организация (СЗО) за основните лекарства, списък на най-важните лекарства, необходими в основната здравна система.
Спектър на чувствителност към бактерии
Азитромицинът има относително широка, но плитка антибактериална активност. Той потиска някои от нещата, които можете да направите., Peptostreptococcus species), много атипични бактерии и други микроорганизми (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae).
Видео за азитромицин
Медицинска употреба на азитромицин
Азитромицинът се използва като терапия срещу различни инфекции, включително:
- Остри бактериални обостряния на хронична обструктивна белодробна болест, причинена от М. Catarrhalis, H. Influenzae или S. pneumoniae
- Остър бактериален синузит, причинен от М. catarrhalis, H. Influenzae или S. pneumoniae
- Придобита в Общността пневмония, причинена от H. influenzae, C. pneumoniae, M. pneumoniae или S. pneumoniae
- Остра отитис, причинена от M. catarrhalis, H. Influenzae или S. pneumoniae
- Фарингит или тонзилит, причинени от S. pyogenes като алтернатива на лечението от първа линия при пациенти, които не могат да използват терапия от първа линия
- Некомплицирана инфекция на кожата и нейните структури, причинена от S. aureus, S. agalactiae или S. pyogenes
- Уретрит и цервицит, причинени от C. trachomatis или N. gonorrhoeae
- Пептична язва на гениталиите (мек шанкър) при мъже, причинена от H. ducreyi
Проучване, сравняващо употребата на азитромицин, еритромицин и клоксацилин показва, че основният патоген (главно S. aureus) е елиминиран съответно с 89, 78 и 59%. Курсът на лечение се състои от: азитромицин (обща доза от 1,5 g) в перорална форма за 5 или 6 пъти в продължение на 5 дни, еритромицин и клоксацилин в перорална форма 500 mg 4 пъти дневно в продължение на 7 дни. Така, най-краткият курс на лечение с азитромицин подобрява състоянието на пациента.
Фармакокинетика
Азитромицинът е стабилен с киселина антибиотик, така че може да се приема перорално, без да се налага защита от стомашни киселини. Лесно се абсорбира, но се абсорбира повече на празен стомах. При възрастни времето за максимална концентрация (Tmax) е 2.1-3.2 часа в случай на орални дозирани форми. Активният транспорт до мястото на инфекцията се дължи на високата концентрация в фагоцитите. В периода на активна фагоцитоза, освобождаването на големи концентрации. Азитромицинът може да се концентрира в тъканите 50 пъти повече, отколкото в плазмата, поради улавянето на йона и неговата висока разтворимост (обемът на разпределение е твърде висок).
Поради дългия полуживот може да се приеме голяма единична доза азитромицин, като се поддържат бактериостатични нива в инфектираната тъкан в продължение на няколко дни.
Странични ефекти на азитромицин
Сред най-честите нежелани реакции са диария (5%), коремна болка (3%), гадене (3%) и повръщане. В някои случаи (по-малко от 1%) лекарството се преустановява поради странични ефекти. Има съобщения за нервност, дерматологични реакции и анафилаксия. Както при всички антибактериални агенти, псевдомембранозен колит може да се развие по време на терапията с азитромицин и няколко седмици след него. Преди това се смяташе, че поради употребата на антибиотици, оралните контрацептиви стават по-малко ефективни от предупреждаваните жени. Въпреки това, антибиотици, различни от рифабутин и рифампицин, не оказват влияние върху ефективността на хормоналните контрацептиви. Тази промяна на препоръката се дължи на факта, че днес няма доказателства, че най-накрая се демонстрира ефектът от антибиотиците (с изключение на рифабутин и рифампицин) върху тези контрацептиви.
Вкусът на суспензията на азитромицин е доста неприятен, така че може да бъде трудно да се прилага при малки деца, които могат да го изплюят.
Понякога пациентите развиват холестатичен хепатит или делириум. При инцидентно интравенозно предозиране при едно дете се причинява сериозен сърдечен блок, водещ до остатъчна енцефалопатия.
През 2013 г. FDA (Администрация по храните и лекарствата (САЩ)) издаде предупреждение, че лекарството азитромицин "може да доведе до анормални промени в електрическата активност на сърцето, което може да причини потенциално фатални нарушения на сърдечния ритъм". 2012 г., която показа, че лекарството може да увеличи риска от смърт, особено за хора със сърдечни проблеми, в сравнение с тези, които приемат други антибиотици, като амоксицилин, или не приемат антибиотици. Предупреждението показва, че хората с предшестващи състояния имат особено висок риск, например случаи с удължен QT интервал, ниски нива на калий и магнезий в кръвта, сърдечна честота, по-бавна от нормалната, или докато приемат някои лекарства анормален сърдечен ритъм.
метаболизъм
След еднократна доза от 500 mg, видимият краен полуживот на лекарството остава 68 часа. Основният път на елиминиране е елиминирането на азитромицин с жлъчка, най-вече непроменена. През седмицата около 6% от приетата доза се появява като непроменено лекарство в урината.
Механизмът на действие на азитромицин
Азитромицинът инхибира растежа на бактериите чрез спиране на синтеза на техния протеин. Инхибирането на транслацията на тРНК се извършва чрез свързване към бактериалната рибозомна 50S субединица. Този механизъм на действие е типичен за макролидни антибиотици. В същото време няма ефект върху синтеза на нуклеинови киселини.
История на
През 1980 г. азитромицин е открит от екип от изследователи от хърватската компания Pliva. През 1981 г. той е патентован. През 1986 г. Pliva и Pfizer подписаха лицензионно споразумение, съгласно което Pfizer получи изключителни права за продажба на наркотици в Западна Европа и Съединените щати. През 1988 г. Плива пуска азитромицин на пазара в Централна и Източна Европа под марката Sumamed. През 1991 г. Pfizer пуска азитромицин под лиценза на Pliva на други пазари под марката Sitromax. Оттогава Pfizer губи изключителните си права, а произведеният от Pliva азитромицин също се продава в Съединените щати от производителя на генеричното лекарство Teva Pharmaceuticals (което Pliva понастоящем притежава).
Няколко години по-късно FDA одобри лекарството AzaSite. Това е форма на азитромицин за лечение на очни инфекции, която се продава в САЩ и Канада от Inspire Pharmaceuticals, дъщерно дружество на Merck.
През 2010 г. азитромицинът е антибиотик, който е най-често предписван за амбулаторни пациенти в Съединените щати, докато в Швеция, където употребата на амбулаторни антибиотици намалява с една трета, само 3% от рецептите са написани за макролиди.
Налични форми на азитромицин
Азитромицин обикновено се прилага под формата на филмирани таблетки (в дозировка 250 и 500 mg), капсули (в доза 250 и 500 mg), перорална суспензия (в доза 100 mg / 5 ml и 200 mg / 5 ml), интравенозна инжекция, гранули t за приготвяне на суспензии в сашета (1 g) и офталмологичен разтвор (1%).
азитромицин
Азитромицинът е един от най-популярните антибиотици сред лекарите днес. Това е полусинтетичен макролид, който се предлага под различни наименования и в различни форми. По-подробно разгледайте това вещество и инструкции за него.
Малка история на макролидите
За първи път през 1952 г. е получен представител на този клас лекарства. Обаче, еритромицинът, използван за лечение на много заболявания, има редица странични ефекти и може да се използва само няколко пъти на ден. Чрез непрекъснато усъвършенстване са създадени други, по-ефективни и безопасни макролиди (днес са известни около 20 имена), които са разделени на подкласове. Азитромицин - първият макролид, свързан с азалиди. През 1988 г. излиза в Русия под името Sumamed. Основните предимства на азитромицин в сравнение с други антибиотици от тази група са по-ниската вероятност от странични ефекти, по-голяма ефективност и разширен спектър на действие.
Стрептококите, стафилококите, гарднерелите, хламидиите, микоплазмите, трипоните, шигелите, салмонелите, морецелата, хеликобактер пилори и други са чувствителни към азитромицин. Азитромицинът е неефективен срещу грам-положителни бактерии, които са резистентни към еритромицин.
Синоними на азитромицин
Синоними на веществото са лекарства, чиято активна съставка е азитромицин, но се произвеждат от различни фирми и в различни лекарствени форми. Цената варира значително. Въпреки това, тяхната ефективност не се различава от оригинала.
- Azivok.
- Azitral.
- Azitroks.
- Сумамед.
- Сумамед Форте.
- Sumazid.
- Sumametsin.
- Zitrolid.
- Nitrolide forte.
- Zimaks.
- Zi фактор
- Hemomitsin.
Форми за освобождаване на азитромицин
- Капсули.
- Таблетки.
- Прах за приготвяне на суспензии.
- Прах за приготвяне на инфузионни разтвори.
Най-често се използват капсули или таблетки. Децата предписват прах за приготвяне на суспензии със сладък вкус.
Фармакокинетика на лекарството
Азитромицинът унищожава щамовете бактерии, които са чувствителни към него. Той потиска възпроизводството на патогенни микроорганизми и с висока концентрация на бактерии в организма има бактерициден ефект.
Лекарството третира както кожни, така и урогенитални и респираторни инфекциозни заболявания. Веществото се абсорбира добре, прониква в дихателните пътища, урогениталния тракт, меките тъкани. Фагоцитите доставят азитромицин директно на мястото на инфекцията, където започва своето действие. Ето защо концентрацията на лекарството при избухването на възпаление е много по-висока, отколкото в здравите тъкани. В същото време азитромицин не оказва значително влияние върху тяхната функция. Продължителността на курса е от три до пет дни, като се има предвид фактът, че веществото остава във възпалителния фокус в продължение на 5-7 дни след вземането на последната таблетка. Същото свойство Азитромицин прави възможно приемането му само веднъж на ден.
Показания за употреба
Азитромицин лекува заболявания от инфекциозна етиология, които са причинени от чувствителни към лекарството микроорганизми. Те включват:
- Инфекции на горните дихателни пътища и горните дихателни пътища - тонзилит, възпаление на сливиците, синузит, ларингит, синузит, отит на средното ухо.
- Инфекции на долните дихателни пътища - атипична и бактериална пневмония, бронхит.
- Инфекции на меките тъкани, кожни заболявания - еризипел, инфектирани дерматози, импетиго (увреждане на кожата с образуване на пустули), скарлатина, еритема.
- Инфекции на пикочните пътища - уретрит (дори гонореен), цервицит (възпаление на шийката на матката), лаймска болест, причинена от спирохета Borrelia.
- Цялостно лечение на инфекция с Helicobacter pylori, която е причина за стомашно-чревни язви.
режим на дозиране
- Азитромицин се приема няколко часа след хранене или 1 час преди него. Капсулата или таблетката трябва да се измият с достатъчно количество вода, за предпочитане варено или пречистено. Поради ефективността на лекарството е достатъчна единична доза.
- За възпаление на горните дихателни пътища, вземете една таблетка (500 mg) в продължение на три дни. Ако азитромицин е предписан за 5 дни, тогава трябва да приемате 500 mg за първата и 250 mg за следващите 4 дни.
- Урогениталните инфекции се лекуват с еднократна доза от две таблетки от 500 mg.
- Когато курсът на Лаймска болест е 3 g. Това означава, че на първия ден те взимат 1 г (2 таблетки), а следващите - по 500 в рамките на 5 дни.
- При провеждане на комбинираната терапия на инфекция с Helicobacter pylori, курсовата доза също е 3g - 1g 3 дни.
- Ако се диагностицира пневмония, лекарството се инжектира под формата на разтвор, след което лекарят самостоятелно предписва лекарството в по-удобна форма на освобождаване - таблетки или капсули.
Дозировката за деца варира в зависимост от телесното тегло. Деца над 5 години и с тегло над 10 kg трябва да получат доза от 10 mg / kg. През следващите четири дни 5 mg / kg трябва да се приема 1 път дневно. Заглавна доза - 30 mg / kg. Важно е азитромицинът да не се предписва на детето самостоятелно, а да се консултира с лекар, тъй като педиатрите често предписват индивидуални дози, в зависимост от възрастта, състоянието и теглото на пациента. Таблетките се вземат на интервали от 24 часа. Ако пропуснете доза, вземете хапчето възможно най-скоро.
Противопоказания към лекарството
Възраст до 6 месеца (като суспензия).
- До 12-годишна възраст с телесно тегло най-малко 45 kg (под формата на таблетки и капсули).
- Възраст до 16 години (под формата на инфузии).
- Свръхчувствителност (включително към други макролиди).
- Тежко бъбречно или чернодробно увреждане.
- Аритмия или предразположение към него.
- Тенденция за удължаване на QT интервала.
- Период на кърмене.
Странични ефекти на азитромицин
Страничните ефекти са по-чести, отколкото при други макролиди. Ние ги изброяваме:
- Болка в корема или гръдния кош, сърцебиене, диария, гадене, загуба на апетит, замаяност.
- В по-редки случаи, гадене и повръщане.
- Възможно е повишаване на нивото на активността на чернодробните ензими - това е преходно (преходно) явление.
- Кандидоза (растеж в тялото на опортюнистична гъбичка кандида), кожен обрив, уртикария, ангиоедем, сърбеж.
- Сънливост, умора.
Внимание при използване на азитромицин
Бременните жени се предписват на лекарството само в крайни случаи, ако очакваният ефект е в състояние да оправдае риска за плода.
Ако имате анамнеза за алергични реакции, азитромицин трябва да се пие с повишено внимание.
Понякога, в комбинация с азитромицин, се предписват антиациди, за да се предотврати киселини, дължащи се на повишена киселинност на стомаха. Антигелът включва Almagel, Phosphalugel, Gevascon и др. Необходимо е тези лекарства да се приемат с азитромицин с интервал от поне 2 часа.
Ако вече се лекувате с някакви лекарства, уведомете лекаря за техните имена, тъй като има вещества, които са несъвместими с азитромицин.
Условия за съхранение на лекарства
Азитромицин се съхранява на тъмно място, недостъпно за деца, при стайна температура - от 15 до 20 градуса. Срокът на годност е 2 години.
Антибиотична употреба на азитромицин и неговите странични ефекти
Азитромицинът принадлежи към групата на антибактериалните лекарства макролиди. Той е първият и най-често срещан представител на новия клас азалиди. Азитромицинът се отличава структурно от класическите макролиди чрез присъствието на допълнителен азотен атом в лактоновия пръстен, което значително увеличава киселинната устойчивост на лекарството.
Антибиотикът е синтезиран за първи път в хърватска фармацевтична компания Pliva през 1980 година. Днес оригиналното лекарство се произвежда и от американската компания Pfizer. Азитромицин се използва широко за лечение на бактериални заболявания в педиатрична, терапевтична и хирургична практика.
Фармакологични характеристики
Азитромицин има бактериостатичен ефект: той е способен да блокира 50S субединицата на рибозомите от микроорганизми, за да инхибира редица ензими, които са важни за процеса на транслация. Така лекарството потиска синтеза на протеини и прави невъзможно по-нататъшното размножаване на патогенната флора.
Освен това, в това състояние, бактериите губят резистентност към ефектите на клетките и антителата на имунната система. При много високи концентрации азитромицинът също проявява бактерициден ефект. Този антибиотик е ефективен при лечение на инфекции, причинени от следните патогени:
- стафилококи;
- стрептококи;
- микоплазми;
- микобактерии;
- анаероби;
- хемофилен бацил;
- Legionella;
- хламидия;
- ureaplasmas;
- спирохети;
- Neisser.
Редица патогени имат висока устойчивост към лекарството, така че в такива случаи терапията с азитромицин ще бъде неефективна и трябва да изберете друго лекарство за лечение (не от група макролиди). Сред тях са Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis.
Лекарството се използва орално. Антибиотикът азитромицин се абсорбира бързо през лигавицата на храносмилателния тракт, но значителна част от него (около две трети) веднага се метаболизира в хепатоцити.
Най-голямата концентрация се достига след 120-180 минути след прилагането. Активно прониква в тъканите и се транспортира от клетките на имунната защита до зоната на възпалението.
В засегнатата област, концентрацията на антибиотика понякога е 20-40 пъти по-висока, отколкото в кръвта. Терапевтичната доза на лекарството в тъканта се поддържа до 5-7 дни след края на курса на лечение. Антибиотикът претърпява инактивация в черния дроб и се отделя частично през червата и бъбреците. Фармакодинамиката на антибактериалното лекарство е активно повлияна от приема на храна, така че трябва да се приема "на празен стомах".
Показания за назначаването на азитромицин
Лекарството се използва предимно в амбулаторните условия. Предпишете лекарството и преценете наличието на индикации за назначаването на азитромицин може да бъде само лекар след оценка на състоянието на пациента и извършване на всички необходими диагностични мерки, включително бактериална култура и изучаване на чувствителността на микрофлората към антибиотици.
Ефективността на антибиотичния курс се оценява 2-3 дни след началото на терапията по такива показатели като нормализиране на телесната температура, изчезване на интоксикацията, намаляване на интензивността на симптомите на заболяването.
Самолечението често не дава положителен резултат и води до значителни странични ефекти. Азитромицин се предписва за следните бактериални патологии:
- възпалено гърло;
- бронхит;
- трахеит;
- придобита в обществото пневмония без усложнения;
- възпаление на сливиците;
- Лаймска болест;
- импетиго;
- синузит;
- ларингит;
- уретрит;
- цистит;
- инфектирани постоперативни рани;
- профилактика на вторично бактериално заболяване при пациенти с висок риск;
- гастрит, дуоденит и пептична язва, причинени от инфекция с Helicobacter pylori;
- инфекциозен процес в тазовата кухина.
Формуляр за освобождаване
Азитромицин се предлага под формата на таблетки и капсули от 0,125, 0,25 и 0,5 г. В аптеките антибиотикът е представен под търговските наименования Azibiot, Azivok, Azin, Azit, Azitral, "Азитрокс", "Азитромакс", "Азитромицин", "Затрин", "Зетамакс", "Зиомицин", "Зитролекс", "Зитролид", "Зомакс". Оригиналното лекарство е Sumamed.
За деца фармацевтичните компании произвеждат това антибактериално лекарство под формата на сироп.
Противопоказания за азитромицин
Съгласно инструкциите, азитромицин не трябва да се прилага в следните ситуации:
- наличие в миналото на алергии на пациенти към макролиди;
- хронична или остра чернодробна патология с нарушена функционална способност на органа;
- фруктозна непоносимост;
- синдром на глюкозо-галактозна непоносимост;
- използване на лекарства за ерготамин.
Лекарят трябва да внимава за употребата на този антибиотик при пациенти с аритмии, хронично бъбречно заболяване, цироза, хепатит, понижаване на плазмените нива или нива на калиевия магнезий и сърдечна недостатъчност.
Лекарството може да се предписва по време на бременност (категория FDA - B). За периода на лечение се препоръчва да се спре кърменето.
Странични ефекти
Когато се използва азитромицин, могат да се появят редица странични ефекти. Най-честите симптоми са диспептични симптоми (газове, чувство на тежест в корема, гадене, повръщане). Описани са много случаи на развитие на псевдомембранозен колит, чийто причинител е Clostridium dificile. Симптоми, проявяващи се с диария, интоксикация, перфорация на червата и треска.
Описани са случаи на токсични ефекти на лекарството върху черния дроб. Лабораторията наблюдава повишаване на активността на чернодробните ензими и билирубина. Клинично - жълтеница, холестаза, обща умора, намалена когнитивна функция и ниска температура.
Много често се наблюдават различни нарушения на нервната система: замаяност, главоболие с различна интензивност, шум в ушите, сънливост, хиперкинезия, емоционална лабилност, парестезии. Наблюдават се също алергични обриви, сърбеж, анафилактичен шок и ангиоедем. Може би присъединяването на суперинфекция, кандидоза на лигавиците на храносмилателния тракт, гениталните органи и устната кухина.
Има доказателства, че при миастения употребата на азитромицин може да предизвика намаляване на ефективността на лечението и появата на остра патология.
Взаимодействие с други лекарства и алкохол
Описанието посочва, че азитромицин не трябва да се предписва заедно с бактерицидни антибиотици (пеницилини, цефалоспорини, карбапанеми, флуорохинолони), тъй като тяхната ефективност ще намалее. Антиацидни и сорбентни лекарства могат значително да повлияят на процеса на абсорбция на лекарството в храносмилателния тракт. Ето защо, азитромицин трябва да се приема два часа преди да се вземат, за да се избегнат нежелани ефекти.
Относителните противопоказания включват и назначаването на антиаритмични лекарства, които могат да удължат QT интервала на ЕКГ (импулсна проводимост в камерите). Те включват предимно амиодарон, соталол, прокаинамид и хинидин. Има доказателства, че когато се комбинира с азитромицин, броят на аритмиите и тахикардиите се увеличава.
Антибиотикът влияе върху плазмените концентрации на дигоксин, циклоспорин, фенитоин, цетиризин, флуконазол, мидазолам, теофилин и триазолам. Следователно, при съвместна терапия е необходимо да се следи тяхното количество.
Азитромицин и алкохол
Има много дискусии за приемането на азитромицин с алкохол и тяхната съвместимост. Отговорът е прост - етилов алкохол не трябва да се приема под каквато и да е форма по време на антибиотична терапия и още една седмица след неговото приключване. Алкохолът увеличава токсичното натоварване на черния дроб, което може да доведе до развитие на остър реактивен хепатит.
Той също така увеличава честотата на страничните ефекти: появата на алергични реакции, нарушения на храносмилателния тракт и инсулти в балната зала над 30 години.
Освен това намалява ефективността на азитромицин, който провокира развитието на заболяването. Ето защо, азитромицинът и алкохолът са абсолютно несъвместими неща.
Дозировка и приложение на азитромицин
Лечението с азитромицин трябва да се приема 60 минути преди хранене или два часа след това. Лекарството трябва да се погълне напълно, без да се дъвче. Също така се препоръчва след това да се пие достатъчно количество вода. При възпалителни процеси с лезии на дихателната система или УНГ органи, възрастните обикновено приемат по една таблетка по 0,5 g дневно. Продължителността на лечението е 3 дни. В някои случаи лекарят може да го удължи. При лаймска болест на първия ден е необходимо да се вземат по 1,0 g от антибиотика, а от втория - по 0,5 g, като лечението продължава 5 дни.
За деца с тегло до 40 kg се препоръчва азитромицин да се предписва под формата на сироп. Със своите предимства - приятен вкус и мирис, както и възможността за изчисляване на индивидуалното количество на лекарството, необходимо за определено дете. Общата доза на антибиотика е 10 mg на 1 kg телесно тегло на ден. Продължителността на лечението за деца е същата като при възрастните.
Когато пропуснете приема на азитромицин, трябва незабавно да го приложите и след това да продължите курса на лечение както обикновено. Ако получите нежелани реакции, трябва да се свържете с Вашия лекар възможно най-скоро. Вие не можете самостоятелно да откажете лекарството или да удължите хода на лечението.
При пациенти с намалена бъбречна функция, гломерулна апаратура и капацитет на филтрация (GFR е по-малко от 30 ml / min), се препоръчва да се предписва антибиотик с повишено внимание, но те не се нуждаят от корекция на дозата.
видео
Видеото показва как бързо да се излекува настинка, грип или ARVI. Становище опитен лекар.