Описание към 01/12/2015
- Латинско наименование: Beclometasonum
- ATX код: R01AD01
- Активна съставка: беклометазон (беклометазон)
- Производител: Orion Corporation Orion Pharma (Финландия)
структура
Продуктът съдържа активната съставка беклометазон дипропионат.
Формуляр за освобождаване
Формата на освобождаване на това означава - дозиран аерозол. Аерозолът се произвежда в различни обеми: 9-ml бутилка съдържа 70 дози, 10 ml бутилка съдържа 80 дози и 23 ml бутилка съдържа 200 дози. Съдържащи се в пластмасови бутилки с масоном дозатор, също включени в комплекта накрайник за пръскане. Бутилката и дюзата се поставят в картонена опаковка.
Фармакологично действие
Беклометазон осигурява противовъзпалително, антиалергично, антиедематозно, антиастматично, антиексудативно действие.
Има изразена глюкокортикоидна активност на лекарството, както и слаба минералокортикоидна активност.
Лекарството увеличава производството на липомодулин, намалява отделянето на арахидонова киселина и намалява синтеза на простагландини. Поради намаляването на производството на възпалителен ексудат и лимфокини, инхибира се миграцията на макрофаги и се забавят процесите на гранулиране и инфилтрация. Благодарение на влиянието си, базалната мембрана на епитела се уплътнява, процесът на секреция на слуз от бокалните клетки се забавя, намалява се броят на мастните клетки в лигавицата на бронхите. Активната съставка отпуска гладката мускулатура на бронхите и допринася за активното възстановяване на нейната чувствителност.
Инструментът ви позволява да възстановите реакцията на организма към бронходилататори и като резултат да намалите честотата на тяхното използване. Лекарството подобрява работата на външното дишане. Ако лекарството се използва в терапевтични дози, не се наблюдават странични ефекти, характерни за системни кортикостероиди.
Ако лекарството се използва интраназално, зачервяването и подуването на носната лигавица се елиминират.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Активното вещество след интраназално приложение се абсорбира през носната лигавица. Има ниско ниво на абсорбция от стомашно-чревния тракт.
Системната абсорбция настъпва независимо от формата на приложение. Свързано с плазмените протеини с 87%. Основната част напуска тялото през червата, около 15% се екскретира през бъбреците.
Терапевтичният ефект се наблюдава 4–5 дни след началото на терапията, като максималният му ефект се наблюдава няколко седмици.
След приложение чрез инхалация част от дозата се абсорбира в белите дробове. Основната част от дозата, която влиза в храносмилателната система, се инактивира по време на „първото преминаване“ през черния дроб.
Показания за употреба
Употребата на средствата чрез инхалация е показана при бронхиална астма (като основно лечение). Той се използва и при недостатъчна ефикасност на кетотифен, бронходилататори, кромоглицинова киселина, за да може да се намали дозата на орален GK.
Интраназалното приложение е препоръчително за алергичен ринит, както сезонен, така и постоянен. Практикува се и назначаването на лекарство за повтарящи се назални полипози, за вазомоторния ринит.
Местната и външната употреба на беклометазон се практикува в комбинация с антимикробни лекарства за инфекциозни и възпалителни заболявания на кожата и ухото.
Противопоказания
Не трябва да използвате това лекарство в такива случаи:
Не се практикува вдишване:
- при остър бронхоспазъм;
- астматичен статус не се прилага като основно средство;
- с бронхит и астма.
Не се прилага интраназално приложение:
- с хеморагична диатеза;
- със системни инфекции (бактериални, гъбични);
- с ARD;
- с чести кръвотечения от носа;
- с херпесни очни заболявания.
Трябва да се отбележи, че съществуват ограничения за интраназална употреба. Това са скорошни хирургични интервенции в носната кухина, назални язви, скорошна травма на носа, глаукома, амебиаза, хипотиреоидизъм, тежка чернодробна недостатъчност. Трябва да се внимава при скорошен инфаркт на миокарда.
Странични ефекти
При извършване на инхалации са възможни такива странични ефекти:
- чувство на възпалено гърло;
- пресипналост;
- кашлица и кихане;
- еозинофилна пневмония;
- парадоксален бронхоспазъм;
- алергични прояви;
- с продължително лечение, кандидо-устната кухина и горните дихателни пътища (осъществява се по време на противогъбично лечение и терапията не трябва да се спира).
Системни странични ефекти могат да възникнат при приемане на лекарството в големи дози (повече от 1,5 mg на ден).
Когато се използват интраназално, такива нежелани събития са възможни:
- дразнене и сухота на носната лигавица;
- болки в гърлото и носната кухина;
- кръвотечение от носа;
- назофарингеални инфекции, провокирани от гъбична флора;
- перфорация на носната преграда;
- ринорея;
- язва на носната лигавица.
Ако се прилага продължително приложение на лекарството в големи дози (повече от 1500 микрограма на ден), могат да се развият системни нежелани реакции.
Възможни са системни ефекти, замаяност, главоболие, болка в очите, сънливост, повишено вътреочно налягане, нарушения на зрението, конюнктивална хиперемия, промени в вкуса, алергични прояви, миалгия. Ако лекарството се използва за много дълго време, може да има забавяне на растежа при деца.
Инструкции за употреба на Беклометазон (Метод и дозиране)
Инструкциите за употреба на беклометазон осигуряват интраназална и инхалационна употреба на лекарството. За да получите ясен резултат, трябва да използвате инструмента редовно.
Дозировката по време на инхалиране зависи от характеристиките на хода на заболяването. Децата трябва да получават по-ниска доза от възрастните.
Ако използвате лекарствена форма, която съдържа 50 или 100 μg беклометазон в една доза, възрастните трябва да получават 100 μg 3-4 пъти дневно. Ако е необходимо, увеличете дозата до 600-800 mg. Децата трябва да получават 50-100 mcg два пъти дневно.
Ако се използва форма на средство, което съдържа 250 µg от активната съставка в доза, възрастните получават 500 µg два пъти дневно или 250 µg четири пъти дневно. Ако е необходимо, увеличете дозата до 1500-2000 mg на ден.
При интраназално приложение, 50 µg 2-4 пъти на ден се инжектира във всеки носов пасаж.
свръх доза
В случай на предозиране се появяват признаци на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречна недостатъчност. В този случай за известно време пациентът се прехвърля в системни глюкокортикоиди, назначен е ACTH.
взаимодействие
С едновременното приемане увеличава ефекта на бета-адреномиметик. От своя страна, бета-адреномиметики увеличават противовъзпалителния ефект на беклометазон, увеличавайки степента на проникването му в дисталните части на бронхите.
Ефедринът активира метаболизма на беклометазон.
Ефективността на беклометазон се намалява чрез индуктори на ензими на микрозомално окисление.
Когато се комбинират, естрогени, метандиенон, теофилин, бета2-адреномиметици, перорални глюкокортикоиди активират ефекта на беклометазон.
Условия за продажба
Можете да закупите рецепта.
Условия за съхранение
Беклометазон трябва да се съхранява на тъмно място, като температурата се поддържа под +30 ° С.
Срок на годност
Можете да съхранявате за 3 години, след отваряне на бутилката може да се съхранява не повече от 6 месеца.
Специални инструкции
Не използвайте това лекарство, за да облекчите острите пристъпи на астма. Ако се развие остър пристъп на бронхиална астма в отговор на употребата на беклометазон, е необходимо незабавно да се прекрати това лечение.
Ако пациентът има симптоми на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречна недостатъчност, пациентът може да продължи да провежда инхалации, но това изисква прецизен контрол на съдържанието на базален кортизол в плазмата.
По същия начин, тези цифри трябва да бъдат наблюдавани, ако за лечение се използват големи дози беклометазон.
Ако пациентът има бронхообструктивен синдром в умерена или тежка форма, трябва да използвате бронходилататори приблизително 20 минути преди инхалация.
Избягвайте контакт с очите.
При лечение на алергичен ринит с тежки симптоми, ефективността на лекарството се увеличава, когато се използва едновременно с вазоконстрикторни агенти. За да се намали рискът от орофарингеална кандидоза, препоръчително е да се вдишва преди хранене и да се изплаква устата след всяко вдишване.
Хората със стероид-зависима астма трябва да използват по-високи дози от лекарството.
Пациентите с астма трябва да преминават от глюкокортикоиди на системно действие към инхалация с беклометазон постепенно. Не можете драстично да намалите дозата.
Аналози на беклометазон
Аналозите на беклометазон са средства на Becladon, Beclomet, Beclat, Beclomethasone Formoterol, Beclospir, Propavent, Gnadion, Sanastmil, Vacleril и други лекарства с подобен ефект. Замяна на лекарството може да бъде само специалист.
За деца
Беклометазон за употреба чрез инхалация, който съдържа 250 μg от активното вещество в една доза, не може да се използва за лечение на деца на възраст под 12 години.
По време на бременност и кърмене
Не можете да използвате инструмента за лечение на бременни жени през първия триместър. През втория и третия триместър можете да използвате лекарството само когато очакваната полза надвишава очакваното ниво на риск. Тези деца, които са родени от майки, които са получавали Beclomethasone по време на бременността, трябва да бъдат изследвани за надбъбречна недостатъчност. Кърменето по време на лечението трябва да бъде спряно.
Отзиви за беклометазон
Прегледите на това лекарство показват, че в повечето случаи те могат да облекчат състоянието на пациентите. Има информация за проявата на някои странични ефекти, но като цяло, прегледите на лекарството са положителни.
Beclomethasone цена, къде да купя
Цената на беклометазон е 300-400 рубли за флакон 200 mcg.
Приемни аналози
Тази страница съдържа списък на всички аналози на Foster по състав и приложение. Списък на евтини аналози, както и можете да сравните цените в аптеките.
- Най-евтиният аналог Фостър: Серетид
- Най-популярният аналог на Фостър: Релвар Елипт
- Класификация ATC: Формотерол и други лекарства, използвани при обструктивни респираторни заболявания
- Активни вещества / състав: беклометазон, формотерол
Евтини аналози Фостър
При изчисляване на цената на евтини аналози Foster е взето предвид минималната цена, която е намерена в ценовите листи, предоставени от аптеките
Популярни аналози Фостър
Този списък с лекарствени аналози се основава на статистиката на най-търсените лекарства.
Всички аналози Foster
Аналози на състава и показанията
Посоченият по-горе списък на лекарствените аналози, в които са посочени заместители на Фостър, е най-подходящ, тъй като те имат еднакъв състав на активните съставки и са същите, както е посочено за употреба.
Аналози за индикации и метод на употреба
Различен състав може да съвпадне според показанията и метода на приложение.
Как да намерим евтин еквивалент на скъпа медицина?
За да намерим евтин аналог на лекарство, генеричен или синоним, най-напред препоръчваме да обърнем внимание на състава, а именно на същите активни съставки и индикации за употреба. Активните съставки на лекарството са еднакви и ще покажат, че лекарството е синоним на лекарство, което е фармацевтично еквивалентно или фармацевтично алтернативно. Въпреки това, не забравяйте за неактивните компоненти на подобни лекарства, които могат да повлияят на безопасността и ефикасността. Не забравяйте за съветите на лекарите, самолечението може да навреди на вашето здраве, така че винаги се консултирайте с лекар преди да използвате каквото и да е лекарство.
Насърчаване на цената
На сайтовете по-долу можете да намерите цени за Фостър и да разберете за наличност в аптека наблизо.
Насърчаване на обучението
Формуляр за освобождаване
Аерозол за инхалиране.
структура
1 доза съдържа беклометазон дипропионат 100 μg, формотерол фумарат 6 μg.
опаковане
Бутилка 120 дози.
Фармакологично действие
Фостер има противовъзпалителен ефект, намалява тежестта на симптомите на бронхиална астма и намалява честотата на обострянията на заболяването, като има по-ниска честота на странични ефекти, отколкото системните ГКС.
свидетелство
Основна терапия на бронхиална астма, предвиждаща назначение на комбинирана терапия (инхалаторен глюкокортикостероид и β 2 дългодействащ адренергичен мимик):
Пациенти, чиито симптоми са зле контролирани от инхалаторни глюкокортикостероиди и β 2 краткодействащи адренергични миметици.
Пациенти, получаващи ефективни поддържащи дози на инхалаторни глюкокортикостероиди и дългодействащи β 2 адренергични миметици.
Противопоказания
Свръхчувствителност към приемни компоненти, деца под 12 години.
С грижа:
Бременност, период на лактация, белодробна туберкулоза, гъбични, вирусни или бактериални респираторни инфекции, тиреотоксикоза, изкуствен хипотиреоидизъм, изкуствен хипотиреоидизъм; заболявания (остър миокарден инфаркт, исхемична болест на сърцето, тахиаритмия, декомпенсирана хронична сърдечна t ри Q-Tc интервал (приемане формотерол може да доведе до удължаване QTs- интервал)).
Дозировка и приложение
Изборът на дозата на лекарства, които са част от Foster, се появява индивидуално и в зависимост от тежестта на заболяването. За възрастни и юноши над 12 години: 1-2 инхалации два пъти дневно. Пациентите трябва да бъдат под постоянен надзор на лекар за адекватна селекция на дозата на Foster. Дозата трябва да бъде намалена до най-ниската, срещу която се поддържа оптималният контрол на симптомите на бронхиална астма. При постигане на пълен контрол върху симптомите на бронхиална астма на фона на минималната препоръчителна доза от лекарството, следващата стъпка е да се опитате да назначите монотерапия с инхалаторни глюкокортикостероиди.
Няма нужда от специална селекция на дозата на лекарството при пациенти в напреднала възраст.
Странични ефекти
Сред най-честите нежелани реакции, свързани с формотерол, са описани типични за бета2-адренергични мимики, като: хипокалиемия, главоболие, тремор, сърцебиене, кашлица, мускулни крампи, удължаване на QTc интервала. Странични ефекти, характерни за беклометазон дипропионат: кандидоза на лигавицата на устата и фаринкса, дразнене в гърлото.
Подобно на други инхаланти, Фостър може да предизвика парадоксален бронхоспазъм.
Други странични ефекти, характерни за формотерол тромбоцитопения, ангионевротичен оток, хипергликемия, повишени кръвни нива на инсулин, свободни мастни киселини, глицерол и кетонни производни, нарушения на съня, халюцинации, умора, безпокойство, промени във вкуса (дисгеузия), тахикардия, тахиаритмия, камерни преждевременно ритъм, ангина пекторис (исхемична болест на сърцето), предсърдно мъждене, хипертония, хипотония, влошаване на астма, задух, гадене, сърбеж на кожата обрив, уртикария, хиперхидроза, миалгия, нефрит, периферен оток.
Специални инструкции
Препоръчително е пациентът да бъде инструктиран за необходимостта от изплакване на устата с вода след вдишване на поддържащите дози, за да се предотврати рискът от развитие на кандидоза на лигавицата на устната кухина и фаринкса.
Балонът е под налягане: не излагайте на топлина, не пробивайте, не хвърляйте в огъня, дори празни. Използвайте в рамките на 3 месеца от началото на употреба.
Взаимодействие с лекарства
- блокерите на адренергичните рецептори могат да отслабят действието на формотерол. Foster не трябва да се прилага едновременно с b-адреноблокатори (включително капки за очи), освен в принудителни случаи.
Условия за съхранение
На тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С.
Беклометазон + формотерол (беклометазон + формотерол)
Съдържанието
Руско име
Латинско наименование за веществата беклометазон + формотерол
Фармакологична група вещества Беклометазон + Формотерол
Нозологична класификация (МКБ-10)
Характеризиране на веществата Беклометазон + Формотерол
Комбинацията от DV - локален GCS + селективен β2-adrenoagonists.
фармакология
Комбинацията съдържа беклометазон дипропионат и формотерол. Тези две активни вещества с различни механизми на действие проявяват адитивен ефект при намаляване на честотата на обостряне на астмата.
Използвана инхалация при препоръчваните дози беклометазон дипропионат има характерен противовъзпалителен ефект на нивото на дихателните пътища и белите дробове, намалява тежестта на астматичните симптоми и честотата на неговите обостряния, но също така има по-малко странични ефекти от системното действие на GCS.
Формотеролът е селективен р агонист2-адренергични рецептори, причинявайки релаксация на гладките мускули на бронхите при пациенти с обратима обструкция на дихателните пътища. Бронходилиращият ефект след инхалиране на еднократна доза формотерол се появява бързо (в рамките на 1-3 минути) и продължава 12 часа.
Клинична ефикасност на комбинацията беклометазон + формотерол, когато се използва като редовна терапия. Добавянето на формотерол към беклометазон дипропионат намалява тежестта на симптомите на бронхиалната астма, подобрява функционирането на външната дихателна функция (дихателната функция) и намалява честотата на обостряне на бронхиалната астма.
По време на клиничното проучване беше показано, че ефектът върху дихателната функция на комбинацията от беклометазон + формотерол съответства на този при комбинираното използване на монопрепарати на беклометазон дипропионат и формотерол и превишава ефекта върху дихателната функция на един беклометазон дипропионат.
Клинична ефикасност на беклометазон + формотерол, когато се използва като редовна и улесняваща терапия (поддръжка и релаксираща терапия - MART). В клинично проучване при възрастни пациенти с неконтролирана астма умерена и тежка степен, в сравнение с ефикасността на комбинацията от (2 пъти на ден 1 вдишване) беклометазон + формотерол като редовен лечение и за необходимостта от премахване на симптомите на астма (за общо 8 инхалации / ден) и ефективността на комбинацията от беклометазон + формотерол като редовна терапия (1 инхалация 2 пъти дневно) плюс използването на салбутамол при поискване. Доказано е, че комбинацията от беклометазон + формотерол, когато се използва за рутинно лечение и отстраняване на симптомите на астмата значително увеличава времето преди развитие на първата тежка остра астма (определено като тежест на бронхиална астма, което води до хоспитализация или лечение в интензивно отделение, или необходимостта от орално GCS за повече от 3 дни), в сравнение с използването на тази комбинация като редовна терапия плюс употребата на салбутамол при поискване.
Честотата на тежко обостряне на бронхиалната астма на година от пациента е значително и статистически значимо по-ниска в групата пациенти, които получават комбинация от беклометазон + формотерол като редовна терапия и за облекчаване на симптомите на астма, в сравнение с групата пациенти, които приемат тази комбинация като редовна терапия и салбутамол за симптоми на астма (съответно 0,1476 спрямо 0,2239). Пациентите в групата, използваща беклометазон + формотерол като редовна терапия и за облекчаване на астматичните симптоми, постигат по-значително клинично подобрение при контролиране на симптомите на бронхиална астма. И в двете групи се наблюдава същото намаляване на средния брой инхалации на ден за облекчаване на симптомите на астмата и процента пациенти, приемащи лекарства за облекчаване на симптомите на астмата.
В друго клинично проучване, проведено при пациенти с бронхиална астма, бронхоспазъм при използване на метахолин провокация е показано, че единична доза от комбинацията на беклометазон + 100/6 микрограма формотерол осигурява бързо бронходилаторно ефект и бързо намаляване диспнея, сходен на онзи на прилагането на салбутамол в доза от 200 микрограма.
При пациенти с тежка ХОББ (средна FEV1, съставлява 42-43% от изчислената норма) комбинацията от беклометазон + формотерол в доза 100/6 mcg 2 пъти на ден е довела до подобрение на FEV t1, определя сутрин преди прилагане на следващата инхалационна доза сравнима с такова подобрение в прилагането на фиксирана комбинация на будезонид + формотерол (400/12 мг 2 пъти на ден), и по-висока ефективност в сравнение с монотерапия с формотерол (12 мг 2 пъти дневно). При прилагането на комбинацията от беклометазон + формотерол среден брой на пристъпите годишно, определени като устойчиви повишени симптоми, изискващи използване на перорални кортикостероиди и / или антибиотици, лечение в спешното отделение или хоспитализация е сходна с тази при прилагането на фиксирана комбинация на будезонид + формотерол. По отношение на честотата на обостряне на ХОББ, комбинацията от беклометазон + формотерол не е имала никакви предимства в сравнение с монотерапията с формотерол.
Системната експозиция на активните вещества (беклометазон дипропионат и формотерол) във фиксирана комбинация е сравнена с тази при използване на беклометазон дипропионат и формотерол поотделно.
При здрави доброволци са получили еднократна комбинация от беклометазон + формотерол (4 дози от 100/6 ж) моно- или беклометазон дипропионат пропелант хлорофлуоровъглерод (CFC) (4 дози от 250 микрограма) и формотерол хидрофлуороалкан гориво (4 дози от 6 мг), AUC беклометазон дипропионат, беклометазон-17-монопропионат (B-17-MP), основният активен метаболит имакс при използване на фиксирана комбинация, съответно, те са били 35 и 19% по-ниски, отколкото при използване на беклометазон дипропионат с CFC пропелант и немалко разпределение на фини частици по размер на аерозолните частици, докато скоростта на абсорбция е по-висока (0.5 vs 2 h).
След прилагане на фиксирана комбинация или беклометазон дипропионат и формотерол отделно (от два отделни дозиращи инхалатора) Смакс плазменият формотерол е подобен и неговата системна експозиция е малко по-висока, когато се използва фиксирана комбинация, отколкото при използване на беклометазон дипропионат и формотерол в свободна комбинация.
Не са получени доказателства, потвърждаващи наличието на фармакокинетично или фармакодинамично (системно) взаимодействие между беклометазон дипропионат и формотерол.
При здрави доброволци използването на спейсъра AeroCHamber Plus8 в сравнение със стандартния задвижващ механизъм увеличава приема на активен метаболит B-17-MP и формотерол в белите дробове съответно с 41 и 45%. Общата системна експозиция на формотерол не се променя, общата системна експозиция на B-17-MP намалява с 10%, а общата системна експозиция на непроменен беклометазон дипропионат се увеличава.
Фармакокинетика на беклометазон дипропионат
Абсорбция, разпределение и метаболизъм. Беклометазон дипропионат е пролекарство със слаб афинитет към глюкокортикоидните рецептори, което под действието на естерази, присъстващо в повечето тъкани, се превръща в неговия активен метаболит В-17-МР, който има по-изразен противовъзпалителен ефект от пролекарството.
След вдишване на беклометазон дипропионат се абсорбира бързо от белите дробове, неговата абсорбция се предшества от интензивно превръщане на беклометазон дипропионат в активен метаболит B-17-MP. Системната бионаличност на B-17-MP се състои в абсорбцията му от белите дробове (36%) и стомашно-чревния тракт (от погълнатата част от инхалационната доза). Бионаличността на погълнат част от дозата на беклометазон дипропионат е незначителна, но превръщането на първо преминаване на беклометазон дипропионат в D-17-IP води до факта, че 41% от приетата доза се абсорбира като активен метаболит 17-B-IP. С увеличаване на инхалационната доза се наблюдава почти линейно повишаване на системната експозиция на В-17-МР. Абсолютната бионаличност след инхалация за непроменен беклометазон дипропионат и B-17-MP е съответно около 2 и 62% от номиналната доза. След включване / в беклометазон дипропионат на D-17-IP и неговия активен метаболит се характеризира с висок плазмен клирънс (150 и 120 л / ч, съответно), малък Vг в състояние да постигне Cсс в кръвта на беклометазон дипропионат (20 l) и голям Vг неговия активен метаболит B-17-MP (42 l). Основният продукт на метаболизма на беклометазон дипропионат е неговият активен метаболит B-17-MP. Беклометазон-21-монопропионат (B-21 -MP) и беклометазон са по-малко активни метаболити на беклометазон дипропионат, но тяхната роля в системния ефект на беклометазон дипропионат е много малка. Комуникацията с плазмените протеини е умерено висока.
Екскреция. Основната част от беклометазон дипропионат се екскретира през червата с изпражнения под формата на полярни метаболити. Екскрецията на беклометазон дипропионат и неговите метаболити в бъбреците е незначителна. T1/2 беклометазон дипропионат и В-17-МР е съответно 0.5 и 2.7 часа.
Специални групи пациенти. Фармакокинетиката на беклометазон дипропионат при пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност не е проучена. Въпреки това, при чернодробна недостатъчност не се очаква промяна във фармакокинетиката и профила на безопасност на беклометазон дипропионат, тъй като претърпява много бърз метаболизъм под действието на естерази, присъстващи в течното съдържание на тънките черва, серума, белите дробове и черния дроб, с образуването на по-полярни продукти - В-21-МР, В-17-МР и беклометазон.
Няма намерение да се увеличава системната експозиция на беклометазон дипропионат и неговите метаболити при пациенти с бъбречна недостатъчност, защото те практически не се отделят чрез бъбреците.
Абсорбция и разпределение. След вдишване формотеролът се абсорбира от дробовете и от стомашно-чревния тракт. Поглъщаната част от инхалационната доза се абсорбира от стомашно-чревния тракт, което може да бъде, в зависимост от вида на инхалационното устройство и инхалационната техника, от 60 до 90% от инхалационната доза, докато поне 65% от погълнатата доза се абсорбира от стомашно-чревния тракт. След поглъщане Cмакс непромененият формотерол се постига в рамките на 0.5–1 ч. Асоциацията на формотерол с плазмените протеини е 61-64% с 34% свързване с албумин. Не е наблюдавано насищане на асоциацията на формотерол с плазмените протеини в обхвата на плазмените концентрации, постигнати с използването на терапевтични дози. T1/2 след поглъщане е 2-3 часа Абсорбцията на формотерол в дозовия диапазон на формотерол фумарат от 12 до 96 μg е линейна.
Метаболизма. Формотеролът се метаболизира основно в черния дроб, като основният път на неговия метаболизъм е конюгация с глюкуронова киселина до образуване на неактивен метаболит. Вторият важен метаболитен път е О-деметилирането, последвано от конюгиране. При формотерол О-деметилиране участват цитохром Р450 CYP2D6, CYP2C19 и CYP2C9 изоензими. Формотерол в терапевтично значими концентрации не инхибира цитохром Р450 изоензимите.
Оттегляне. След еднократно инхалиране на формотерол в дози от 12 до 96 μg от инхалатор на прах се наблюдава линейно повишаване на общата бъбречна екскреция на формотерол. Средно 8 и 25% от дозата се екскретират от бъбреците като непроменен формотерол и съответно сумата на всичките му метаболити. След инхалация на единична доза от 120 μg Т1/2 от плазмата е 10 ч. Дясните и левовращаващите енантиомери на непроменения формотерол, екскретирани от бъбреците, са приблизително 40 и 60%, съответно.
Относителното съотношение на двата енантиомера остава постоянно през целия проучван диапазон на дозата и след прилагане на повторни дози относителното натрупване на един енантиомер не се наблюдава в сравнение с другото. След поглъщане на перорален формотерол (40-80 mcg) при здрави доброволци, 6-10% от дозата е открита в урината като непроменен формотерол и до 8% като глюкурониди.
Общо 67% от дозата на формотерол, когато се приема, се екскретира чрез бъбреците (главно под формата на метаболити), а останалите през червата с изпражнения. Бъбречният клирънс на формотерол е 150 ml / min.
Специални групи пациенти. Фармакокинетиката на формотерол при пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност не е проучена.
Употреба на вещества Беклометазон + Формотерол
Основна терапия на бронхиална астма, включваща използване на инхалирана комбинация GCS + β2-дългодействаща адренергична мимика при пациенти, чиито симптоми на заболяването не са достатъчно контролирани чрез използване на инхалирани GCS и β t2-бързодействащи адренергични миметици или вече получаващи ефективни поддържащи дози на инхалирани GCS и β2-дългодействащи адреномиметици.
Хронична обструктивна белодробна болест - лечение на бронхиална обструкция при пациенти с тежка ХОББ (FEV1 0.44 в) (приемането на формотерол може да доведе до удължаване на QTc интервала); бременност; кърмене.
Употреба по време на бременност и кърмене
Няма клинични данни за употребата на комбинация от беклометазон + формотерол по време на бременност. Проучвания, проведени върху животни с едновременна употреба на беклометазон дипропионат и формотерол, показват наличието на репродуктивна токсичност само при високата системна експозиция. Във връзка с токолитичния ефект на β2-По време на раждането трябва да се внимава с адренергична миметика. Формотерол не трябва да се препоръчва за употреба по време на бременност и особено в края на бременността или по време на раждане. Ако е възможно, трябва да се използва друга, по-безопасна терапия за бременност.
По време на бременността комбинацията от беклометазон + формотерол трябва да се използва само в случаите, когато ползите от неговата употреба надвишават потенциалния риск за плода. Препоръчва се да се използва минимална доза, която осигурява ефективен контрол на симптомите на бронхиална астма или ХОББ.
Няма достатъчно клинични данни за употребата на комбинация от беклометазон + формотерол по време на кърмене при хора.
Въпреки че няма експериментални данни за животни, може да се предположи, че беклометазон дипропионат, подобно на други GCS, се секретира в кърмата. Не е известно дали формотерол се екскретира в кърмата, но при животни той се екскретира в кърмата.
Комбинацията от беклометазон + формотерол може да се използва при кърмещи жени само в случаите, когато очакваният терапевтичен ефект за майката надвишава потенциалния риск за бебето.
Странични ефекти на веществата Беклометазон + Формотерол
Комбинацията съдържа беклометазон дипропионат и формотерол фумарат, така че трябва да се очаква, че той може да предизвика странични ефекти, характерни за тези компоненти. Няма доказателства, че едновременната им употреба води до допълнителни странични ефекти.
Нежеланите ефекти, които са свързани с беклометазон дипропионат и формотерол, използвани като фиксирана комбинация или отделни лекарства, са представени по-долу и са групирани по системо-органен клас. Честотата на тяхната поява е определена както следва: много често (≥1 / 10); често (≥1 / 100, 0,44 сек.) и двете трябва да бъдат провеждани с повишено внимание, тъй като t употребата на формотерол може да доведе до удължаване на QTc интервала.
Трябва да се внимава, когато комбинацията от беклометазон + формотерол се използва при пациенти с тиреотоксикоза, захарен диабет, феохромоцитом и некоригирана хипокалиемия. При лечение на β2-адренергичните миметици могат потенциално да причинят тежка хипокалиемия. Особено внимание се препоръчва при пациенти с тежка бронхиална астма, защото нежеланите реакции, свързани с хипокалиемията, могат да бъдат потенцирани от хипоксия. Хипокалиемията може също да бъде усилена, като същевременно се лекуват други лекарства, които могат да причинят хипокалиемия, като например ксантинови производни, минералкортикостероиди, GCS и диуретици (виж "Взаимодействие").
Специално внимание трябва да се обърне на пациенти с нестабилна астма, които използват бързодействащи бронходилататори за облекчаване на симптомите на астмата. В такива случаи се препоръчва да се контролира съдържанието на калий в серума. Вдишването на високи дози формотерол може да доведе до повишаване на концентрацията на глюкоза в кръвта. При пациенти със захарен диабет, използването на комбинация от беклометазон + формотерол трябва да се проследява за концентрация на кръвната захар.
Ако се планира обща анестезия с халогенирани въглеводороди, е необходимо да се предупреди пациента, че комбинацията от беклометазон + формотерол не трябва да се вдишва най-малко 12 часа преди началото на анестезията (поради риск от нарушения на сърдечния ритъм).
Както при употребата на други лекарства, съдържащи инхалирани GCS, необходимостта от използване и дозиране на комбинацията от беклометазон + формотерол при пациенти с активни или неактивни форми на белодробна туберкулоза, гъбични, вирусни или бактериални инфекции на дихателните органи трябва да се преразгледа.
Поради риска от развитие на обостряне на бронхиална астма или ХОББ, лечението с беклометазон + формотерол не може да бъде спряно рязко, дозата трябва да се намалява постепенно и под лекарско наблюдение.
Ако пациентът счита лечението за неефективно, той трябва да се консултира с лекар. Повишената нужда от бронходилататори за облекчаване на астматичните симптоми показва влошаване на хода на заболяването и изисква преоценка на тактиката за лечение на бронхиална астма. Внезапното и прогресивно влошаване на контрола на симптомите на бронхиална астма или ХОББ е потенциално животозастрашаващо и пациентът трябва да получи спешен медицински преглед. Необходимо е да се обмисли необходимостта от увеличаване на дозата на GCS (или инхалация, или орално), и ако има съмнение за инфекция, необходимостта да се използват антибиотици.
Пациентите не трябва да започват лечение с комбинация от беклометазон + формотерол по време на обостряне на бронхиалната астма или със значително влошаване или остро влошаване на курса. По време на лечението с комбинация от беклометазон + формотерол могат да възникнат сериозни нежелани ефекти и усложнения, свързани с бронхиална астма. Ако симптомите на бронхиална астма не могат да бъдат контролирани или те се влошат след началото на лечението, пациентите се съветват да продължат лечението, но се консултирайте с лекар.
Както при всяка друга инхалационна терапия, парадоксален бронхоспазъм може да настъпи с незабавно увеличаване на хриптенето и задух след инхалация на дозата на беклометазон + формотерол. Парадоксалният бронхоспазъм трябва да се спре незабавно с помощта на бързодействащи инхалационни бронходилататори. Лечението с комбинация от беклометазон + формотерол трябва да се преустанови, да се преразгледа тактиката на лечението и, ако е необходимо, пациентът да се премине към алтернативна терапия. Комбинацията от беклометазон + формотерол не трябва да се използва за първоначално лечение на бронхиална астма.
Пациентите трябва да бъдат съветвани винаги да носят бързодействащ бронходилататор - беклометазон + формотерол (за пациенти, които го използват като редовна терапия и при поискване за облекчаване на симптомите на астма) или един бързодействащ бронходилататор (за пациенти, които използват комбинацията). беклометазон + формотерол само като редовна терапия).
Пациентът трябва да бъде предупреден за необходимостта от ежедневна употреба на комбинация от беклометазон + формотерол в съответствие с препоръките на лекаря, дори ако те нямат прояви на бронхиална астма. Вдишване за облекчаване на симптомите на бронхиална астма трябва да се извърши в отговор на развитието на астматични симптоми, но те не са предназначени за редовна профилактична употреба, например преди тренировка. За да направите това, обмислете използването на отделен бързодействащ бронходилататор.
Когато може да се обмисли контрол върху симптомите на бронхиална астма, може да се обмисли постепенно намаляване на дозата на беклометазон + формотерол. В случай на намаляване на дозата е важно да се провежда редовен преглед на пациента. Трябва да се приложи най-малката ефективна доза.
Всяко инхалационно приложение на кортикостероиди може да причини системни ефекти, особено при продължителна употреба във високи дози, но трябва да се отбележи, че вероятността тези ефекти да се появят при използване на инхалаторни кортикостероиди е много по-ниска, отколкото при перорално лечение на кортикостероиди. Възможните системни ефекти включват синдрома на Кушинг, кушиноид, потискане на надбъбречните жлези, забавяне на растежа при деца и юноши, намалена КМП, катаракта и глаукома. Ето защо е важно такива пациенти да бъдат редовно наблюдавани от лекар и дозата на инхалаторните кортикостероиди да бъде намалена до най-ниската, при която се поддържа ефективен контрол върху симптомите на бронхиална астма.
Продължителното лечение на пациенти с високи дози инхалаторни кортикостероиди може да доведе до инхибиране на надбъбречната функция и развитие на остра надбъбречна недостатъчност. Деца под 16-годишна възраст, които приемат инхалаторни дози беклометазон дипропионат, които надвишават препоръчваните, се считат за особено рискови. Ситуациите, които потенциално биха могли да бъдат отправна точка за развитието на остра надбъбречна недостатъчност, включват травма, хирургична намеса, инфекции или всяко бързо намаляване на дозата на беклометазон дипропионат. Симптомите на надбъбречната недостатъчност обикновено са неспецифични - анорексия, коремна болка, загуба на тегло, умора, главоболие, гадене, повръщане, понижено кръвно налягане, объркване, хипогликемия и припадъци. По време на стресови периоди и при планирани хирургични интервенции трябва да се обмисли допълнителна употреба на системни кортикостероиди.
Ако има причина да се смята, че на фона на предишно системно лечение на GCS, надбъбречната функция е била нарушена, трябва да се внимава при прехвърляне на пациенти на лечение с беклометазон + формотерол. Пациентите, които са преместени от прием на GCS към инхалация, могат да бъдат изложени на риск от намаляване на надбъбречния резерв. Пациенти, които изискват високи дози GCS спешно лечение в миналото или които са получавали дългосрочно лечение с високи дози инхалиран GCS, също могат да бъдат изложени на риск. Тази възможност за остатъчна надбъбречна дисфункция трябва винаги да се има предвид при спешни и планирани стресови ситуации и следователно в тези случаи трябва да се обмисли въпросът за подходящо лечение на ГКС. При тежки нарушения на функцията на надбъбречната жлеза може да се наложи да се консултирате със специалист преди провеждането на планираните процедури.
Препоръчва се пациентът да бъде инструктиран да изплаква устата и гърлото с вода или да мие зъбите си след вдишване, за да се сведе до минимум рискът от развитие на кандидоза на устната лигавица и фаринкса.
Въздействие върху способността за управление на превозни средства и участие в други потенциално опасни дейности. Ефектът от комбинацията на беклометазон + формотерол върху способността за шофиране и използване на други потенциално опасни дейности не е много обещаващ.