Показания:
- инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония, абсцес на белия дроб, плеврален емпием);
- инфекции на пикочните пътища (пиелонефрит, цистит, уретрит и простатит);
- инфекциозни заболявания на кожата и меките тъкани (еризипел, бактериален дерматит, фурункулоза, импетиго, инфекции на рани);
- инфекциозни заболявания на ставите и костите (септичен артрит, остеомиелит);
- инфекции на жлъчните пътища;
- ендокардит;
- сепсис;
- рани, изгаряния и следоперативни инфекции;
- профилактика на инфекции по време на хирургични интервенции (хистеректомия, холецистектомия, операция на открито сърце, операция на кости и стави и др.);
Противопоказания:
Свръхчувствителност към цефалоспоринови антибиотици и други бета-лактамни антибиотици. Бременност, период на кърмене. Деца до 1 месец и недоносени бебета се предписват само по здравословни причини.
Странични ефекти:
От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, анорексия, диария, коремна болка, повишена активност на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, псевдомембранозен колит;
От страна на кръвта: неутропения, левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, лимфопения, хемолитична анемия, тромбоцитоза;
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж (включително анален и генитални органи), лекарствена треска, анафилаксия, еритема мултиформе, ангиоедем, еозинофилия, синдром на Stevens-Johnson;
С въвеждането на инжекцията може да се развият нежелани локални реакции. При интрамускулно инжектиране се забелязва болка на мястото на инжектиране. Когато се прилага интравенозно, може да се развие тромбофлебит;
Фармакологични свойства:
Цефазолин е полусинтетичен цефалоспоринов антибиотик от първо поколение за парентерално приложение. Механизмът на антимикробното действие е свързан с инхибиране на ензимната транспептидаза, блокиране на биосинтеза на мукопептид в бактериалната клетъчна стена. Цефазолин е широкоспектърен антибиотик, който е активен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. На лекарство чувствителни Грам-положителни бактерии: Staphylococcus Aureus (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Staphylococcus Epidermidis (Staphylococcus резистентни към метицилин и са устойчиви на цефазолин), бета-хемолитични стрептококи от група А и други щамове на стрептококи (много щамове на ентерококи, устойчиви на лекарството) Streptococcus (Diplococcus) пневмония, Corynebacterium дифтерия, Bacillus anthracis; както и грам-отрицателни микроорганизми: Escherichia coli, Proteus mirabilisKlebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., ip. Повечето щамове indolpolozhitelnyh Proteus (Proteus вулгарис), както и Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas SPP., Acinetobacter SPP., Както и анаеробни коки Peptococcus, Peptostreptococcus, включително Б. Fragilis са устойчиви на цефазолин. Рикетсии, вируси, гъбички и протозои са резистентни към лекарството.
При интрамускулно приложение лекарството се абсорбира бързо; около 90% от приложената доза се свързва с плазмените протеини. Максималната концентрация в кръвта, когато се прилага интрамускулно, се наблюдава след 1 час след инжектирането и е 37 - 64 μg / ml. При интравенозно приложение, максималната концентрация на лекарството се отбелязва веднага след инжектирането и е 185 µg / ml. Терапевтичната концентрация в кръвта се поддържа 8 - 12 часа, лекарството прониква добре в тъканите и телесните течности, прониква през ставите и коремната кухина през възпалената синовиална мембрана. Цефазолин лесно прониква в плацентарната бариера. Лекарството се метаболизира в малки количества в черния дроб и се екскретира в жлъчката. Значителна част от приложената доза от лекарството (около 60 - 90%) се екскретира през първите 6 часа, след 24 часа - 70 - 95% и се екскретира непроменена в урината. Малко количество от лекарството може да се екскретира в кърмата. Елиминационният полуживот е около 2 часа след интрамускулно приложение и 1,8 часа след интравенозно приложение. В случай на нарушена бъбречна функция, полуживотът е 3 - 42 h.
Дозировка и приложение:
Цефазолин се прилага интрамускулно и интравенозно.
Възрастни назначават 500-1000 мг. лекарство 3 - 4 пъти дневно; при умерени инфекции е възможно прилагане на 500-1000 mg. 2 пъти на ден.
При пневмококова пневмония лекарството се използва в 500 mg. 2 пъти на ден (след 12 часа); при леки форми на инфекции, причинени от чувствителни грамположителни коки, 250-500 mg всеки. 3 пъти на ден (след 8 часа).
За остри неусложнени инфекции на пикочните пътища, 1000 mg всяка. 2 пъти на ден (след 12 часа); с умерени и тежки инфекции - 500 mg. 3-4 пъти дневно (след 6 - 8 часа); с тежки, животозастрашаващи инфекции (сепсис, ендокардит) - 1000 - 1500 mg. 4 пъти на ден (след 6 часа).
Средната дневна доза за възрастни е 1000 - 4000 mg. Максималната дневна доза е 6000 mg.
При пациенти с бъбречно заболяване режимът на дозиране се определя в зависимост от креатининовия клирънс. При креатининов клирънс над 55 ml / min. еднократна доза остава непроменена, при 35 - 54 ml / min. единична доза не се променя, но интервалите между инжекциите са 8 часа, с креатининов клирънс 11 - 34 ml / min. единична доза трябва да бъде намалена 2 пъти, интервалът между инжекциите е 12 часа, с креатининов клирънс под 10 ml / min. да предпише половината от терапевтичната доза на всеки 18 - 24 часа.
За предотвратяване на следоперативни, гнойно-септични усложнения при възрастни, лекарството е в доза от 1000 mg. прилага се интрамускулно или интравенозно в продължение на 0,5 - 1 час преди началото на хирургичната интервенция, при продължителни операции (2 часа и повече) по време на операцията се прилагат 500-1000 mg. Цефазолин. След операцията цефазолин се прилага интрамускулно или интравенозно в доза от 500-1000 мг., С интервал от 6 до 8 часа, за 24 часа.
Деца на възраст 1 месец и повече се прилагат в доза от 25-50 mg / kg. на ден (при тежки случаи - 100 mg / kg на ден), разделени на 3 - 4 дози.
Деца с леко увредена бъбречна функция (креатининов клирънс 40–70 ml / min) се предписват 60% от дневната доза на лекарството 2 пъти дневно; с креатининов клирънс от 20 - 40 ml / min. - 25% от дневната доза, 2 пъти дневно; със значително нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс 5-20 ml / min) - 10% от средната дневна доза, на всеки 24 часа.
Продължителността на лечението с цефазолин се определя индивидуално. Тя зависи от естеството, тежестта на патологичния процес и се определя от бактериологичните данни. Продължителността на лечението е средно 7 до 10 дни.
Формуляр за съобщение:
В флакони от 500 mg. или 1000 mg., в опаковка от 5 бутилки.
Взаимодействие с други лекарства:
Разтворът на цефазолин не трябва да се смесва в същия контейнер с други антибиотици. Пробенецид забавя екскрецията на цефазолин, допринася за неговата кумулация, дългосрочно повишава концентрацията на кръвта. Едновременната употреба на Cefazolin с антикоагуланти повишава риска от кървене. С аминогликозиди и бримкови диуретици (фуросемид, етакринова киселина) - рискът от нефротоксичност се увеличава; бъбречната функция се нарушава в резултат на блокада на тубуларната секреция на цефазолин, докато дозата на лекарството се намалява и лечението се извършва под контрола на уреения азот и креатинина в кръвта. Цефазолин може да предизвика реакции, подобни на дисулфирам, докато се използва с етанол.
Внимание! Преди употреба CEFAZOLIN трябва да се консултирате с Вашия лекар.
Инструкцията е предоставена само за справка.
Cefazolin антибиотична група
Цефалоспорините имат бактерициден ефект, който се свързва с увреждане на бактериалната клетъчна стена (виж “Пеницилин група”).
Спектър на активност
В сериите от I до III поколение, цефалоспорините се характеризират с тенденция да разширяват спектъра на действие и да повишават нивото на антимикробната активност спрямо грам-отрицателните бактерии с известно намаляване на активността спрямо грам-положителните микроорганизми.
Общо за всички цефалоспорини е липсата на значителна активност срещу ентерококи, MRSA и L.monocytogenes. ЦНС, по-малко чувствителни към цефалоспорини, отколкото S.aureus.
Цефалоспорини от първо поколение
Характеризира се с подобен антимикробен спектър, но лекарствата, предназначени за перорално приложение (cefalexin, cefadroxil) са малко по-ниски от парентералния (цефазолин).
Антибиотиците са активни срещу Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) и метицилин-чувствителен Staphylococcus spp. По степен на анти-пневмококова активност, цефалоспорините от първото поколение са по-ниски от аминопеницилините и повечето от по-късните цефалоспорини. Клинично важна характеристика е липсата на активност срещу ентерококи и листерия.
Независимо от факта, че цефалоспорините от първо поколение са устойчиви на действието на стафилококови β-лактамази, някои щамове, които са хиперпродуценти на тези ензими, могат да проявят умерена резистентност към тях. Пневмококите показват пълен PR към цефалоспорини и пеницилини от първо поколение.
I поколение цефалоспорини имат тесен спектър на действие и ниско ниво на активност срещу грам-отрицателни бактерии. Те са ефективни срещу Neisseria spp., Но клиничното значение на този факт е ограничено. Активността срещу H.influenzae и M.сatarrhalis е клинично незначителна. Естествената активност срещу M. сatarrhalis е доста висока, но те са чувствителни към хидролиза от β-лактамази, които произвеждат почти 100% от щамовете. От членовете на семейството Enterobacteriaceae чувствителна E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, докато активността срещу Salmonella и Shigella няма клинично значение. Сред щамовете на E.coli и P.mirabilis, причиняващи придобита в общността и особено нозокомиална инфекция, придобитата резистентност е широко разпространена, поради производството на β-лактамаза широк и разширен спектър на действие.
Други ентеробактерии, Pseudomonas spp. и устойчиви на ферментация бактерии.
Редица анаероби са чувствителни, B.fragilis и сродни микроорганизми са резистентни.
Цефалоспорини от второ поколение
Съществуват известни различия между двата основни представители на това поколение - цефуроксим и цефаклор. С подобен антимикробен спектър, цефуроксимът е по-активен срещу Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. И двете лекарства са неактивни срещу ентерококи, MRSA и Listeria.
Пневмококите показват PR към цефалоспорини от 2-ро поколение и пеницилин.
Обхватът на действие на цефалоспорини II поколение срещу грам-отрицателни микроорганизми е по-широк, отколкото сред представителите на първото поколение. И двете лекарства са активни срещу Neisseria spp., Но само цефуроксимната активност срещу гонококите е от клинично значение. Цефуроксимът е по-активен срещу M. catarrhalis и Haemophilus spp, тъй като е устойчив на хидролиза от техните β-лактамази, докато цефаклор е частично разрушен от тези ензими.
От семейство Enterobacteriaceae не само E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, но също и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus са чувствителни. Когато продуктите на тези микроорганизми произвеждат широк спектър на β-лактамаза, те остават чувствителни към цефуроксим. Cefuroxime и cefaclor са унищожени от BLRS.
Някои щамове от Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могат да показват умерена чувствителност към цефуроксим in vitro, но клиничната употреба на този AMP при инфекции, причинени от изброените микроорганизми, не е препоръчителна.
Псевдомонади, други неферментиращи микроорганизми, анаероби от група B.fragilis са резистентни към цефалоспорини от второ поколение.
Цефалоспорини от III поколение
Цефалоспорините от III поколение заедно с общите черти се характеризират с определени особености.
Основните AMP от тази група са цефотаксим и цефтриаксон, почти идентични по своите антимикробни свойства. И двата вида се характеризират с висока степен на активност спрямо Streptococcus spp., Като значителна част от резистентните към пеницилин пневмококи запазват чувствителността си към цефотаксим и цефтриаксон. Същият модел е характерен за зелените стрептококи. Цефотаксим и цефтриаксон са активни срещу S.aureus, с изключение на MRSA, до по-малка степен - срещу CNS. Corynebacteria (с изключение на C.jeikeium) обикновено са чувствителни.
Ентерококи, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis и B. cereus са устойчиви.
Цефотаксим и цефтриаксон са високо активни срещу менингококи, гонококи, H.influenzae и M.catarrhalis, включително срещу щамове с намалена чувствителност към пеницилин, независимо от механизма на резистентност.
Цефотаксим и цефтриаксон притежават висока естествена активност срещу почти всички членове на семейството Enterobacteriaceae, включително микроорганизми, които произвеждат широк спектър β-лактамаза. Устойчивост на E.coli и Klebsiella spp. най-често се дължи на производството на BLS. Резистентността на Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обикновено се свързва с хиперпродукцията на хромозома β-лактамаза клас C.
Цефотаксим и цефтриаксон понякога са активни in vitro срещу някои щамове на P.aeruginosa, други неферментиращи микроорганизми и B. fragilis, но те никога не трябва да се използват с подходящи инфекции.
Цефтазидим и цефоперазон по отношение на основните им антимикробни свойства са подобни на цефотаксим и цефтриаксон. Техните отличителни характеристики включват следното:
изразена (особено при цефтазидим) активност срещу P. aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми;
значително по-малка активност срещу стрептококи, особено S.pneumoniae;
висока чувствителност към BLRS хидролиза.
Цефиксим и цефтибутен се различават от цефотаксим и цефтриаксон по следните начини:
липса на значителна активност срещу Staphylococcus spp.;
ceftibuten е неактивен срещу пневмококи и зелени стрептококи;
и двете лекарства са неактивни или неактивни по отношение на Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV генерация цефалоспорини
В много отношения цефепим е близък до цефалоспорините от III поколение. Въпреки това, поради някои особености на химическата структура, той има повишена способност да проникне през външната мембрана на грам-отрицателните бактерии и относителната устойчивост на хромозомната β-лактамазна хидролиза от клас C. Следователно, заедно със свойствата, характерни за основните цефалоспорини от III поколение (цефотаксим, цефтриаксон), показва следните характеристики:
висока активност срещу P.aeruginosa и неферментиращи микроорганизми;
активност срещу микроорганизми - хиперпродуциращи от клас С хромозомна бета-лактамаза, като например: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
по-висока устойчивост на хидролиза на BLRS (обаче, клиничното значение на този факт не е напълно ясно).
Инхибитори на цефалоспорини
Единственият представител на тази група β-лактами е цефоперазон / сулбактам. В сравнение с цефоперазон, спектърът на действие на комбинираното лекарство се разширява от анаеробни микроорганизми, лекарството е също активно срещу повечето ентеробактериални щамове, продуциращи широк и разширен спектър на β-лактамаза. Този AMP е високо активен срещу Acinetobacter spp. поради антибактериалната активност на сулбактам.
Фармакокинетика
Оралните цефалоспорини се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт. Бионаличността зависи от специфичното лекарство и варира от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Cefaclor, cefixime и ceftibuten може да са малко по-бавни, ако имате храна. Цефуроксим аксетил по време на хидратиране се хидролизира, за да се освободи активен цефуроксим, и храната допринася за този процес. Парентералните цефалоспорини се абсорбират добре след приемане на i / m.
Цефалоспорините се разпространяват в много тъкани, органи (с изключение на простатната жлеза) и тайни. Високи концентрации се откриват в белите дробове, бъбреците, черния дроб, мускулите, кожата, меките тъкани, костите, синовиалната, перикардната, плевралната и перитонеалната течности. В жлъчката цефтриаксон и цефоперазон създават най-високи нива. Цефалоспорините, особено цефуроксим и цефтазидим, проникват добре във вътреочната течност, но не създават терапевтични нива в задната камера на окото.
Способността за преодоляване на ВВВ и създаване на терапевтични концентрации в КЧС е най-силно изразена при цефалоспорини от трето поколение - цефотаксим, цефтриаксон и цефтазидим, както и цефепим, принадлежащи към 4-то поколение. Цефуроксим умерено преминава през ВВВ само при възпаление на лигавицата на мозъка.
Повечето цефалоспорини практически не се метаболизират. Изключение е цефотаксим, който е биотрансформиран, за да образува активен метаболит. Лекарствата се екскретират главно чрез бъбреците и се създават много високи концентрации в урината. Цефтриаксон и цефоперазон имат двоен път на екскреция - чрез бъбреците и черния дроб. Времето на полуживот на повечето цефалоспорини варира между 1 и 2 часа, а цефиксим, цефтибутен (3-4 часа) и цефтриаксон (до 8,5 часа) имат по-дълъг полуживот, което им позволява да се прилага веднъж дневно. При бъбречна недостатъчност, режимите на дозиране на цефалоспорини (с изключение на цефтриаксон и цефоперазон) изискват корекция.
Нежелани реакции
Алергични реакции: уртикария, обрив, еритема мултиформе, треска, еозинофилия, серумна болест, бронхоспазъм, ангиоедем, анафилактичен шок. Мерки за подпомагане в развитието на анафилактичен шок: осигуряване на дихателните пътища (ако е необходимо, интубация), кислородна терапия, адреналин, глюкокортикоиди.
Хематологични реакции: положителен тест на Coombs, в редки случаи еозинофилия, левкопения, неутропения, хемолитична анемия. Цефоперазон може да причини хипопротромбинемия с тенденция да кърви.
ЦНС: гърчове (когато се използват високи дози при пациенти с нарушена бъбречна функция).
Черен дроб: повишена активност на трансаминазите (по-често с цефоперазон). Високите дози цефтриаксон могат да причинят холестаза и псевдо-холелитиаза.
Стомашно-чревен тракт: коремна болка, гадене, повръщане, диария, псевдомембранозен колит. Ако подозирате псевдомембранозен колит (появата на течен стол, смесен с кръв), е необходимо да се отмени лекарството и да се проведат ректороманоскопски изследвания. Мерки за подпомагане: възстановяване на водния и електролитен баланс, ако е необходимо, предписване на антибиотици, активни срещу C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Не използвайте лоперамид.
Локални реакции: болка и инфилтрация с а / м инжектиране, флебит - с / в въвеждането.
Други: кандидоза на устната кухина и вагината.
свидетелство
Цефалоспорини от първо поколение
Основната индикация за употребата на цефазолин в момента е периоперативна профилактика в хирургията. Използва се също за лечение на инфекции на кожата и меките тъкани.
Препоръките за употребата на цефазолин за лечение на инфекции на дихателните пътища и инфекциите на дихателните пътища днес трябва да се считат за недостатъчно обосновани поради тесния си спектър на действие и широката резистентност към потенциални патогени.
придобити в обществото инфекции на кожата и меките тъкани от лека до умерена тежест.
Цефалоспорини от второ поколение
инфекция MWP (умерен пиелонефрит и тежка);
Cefuroxime axetil, cefaclor:
инфекции VDP и NDP (CCA, остър синузит, обостряне на хроничен бронхит, придобита пневмония);
инфекции на ИМП (лек до умерен пиелонефрит, пиелонефрит при бременни и кърмещи жени, остър цистит и пиелонефрит при деца);
придобити в обществото инфекции на кожата и меките тъкани от лека до умерена тежест.
Цефуроксим и цефуроксим аксетил могат да се използват като стъпалотерапия.
Цефалоспорини от III поколение
Тежки придобивани в общността и вътреболнични инфекции:
Тежки обществено-придобити и вътреболнични инфекции с различна локализация с потвърдена или вероятна етиологична роля на P.aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми.
Инфекции на фона на неутропения и имунодефицит (включително неутропения).
Използването на парентерални цефалоспорини от трето поколение е възможно както под формата на монотерапия, така и в комбинация с други групи AMP.
Инфекционни инфекции: лек до умерен пиелонефрит, пиелонефрит при бременни и кърмещи жени, остър цистит и пиелонефрит при деца.
Оралният етап на поетапно лечение на различни тежки обществено-придобити и вътреболнични грам-отрицателни инфекции след постигане на устойчив ефект от употребата на парентерални лекарства.
Инфекции с VDP и NDP (ceftibuten не се препоръчва за евентуална пневмококова етиология).
Тежки, предимно нозокомиални, инфекции, причинени от мултирезистентна и смесена (аеробно-анаеробна) микрофлора:
NDP инфекции (пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием);
Инфекции на фона на неутропения и други имунодефицитни състояния.
IV генерация цефалоспорини
Тежки, предимно нозокомиални инфекции, причинени от мултирезистентна микрофлора:
NDP инфекции (пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием);
Инфекции на фона на неутропения и други имунодефицитни състояния.
Противопоказания
Алергична реакция към цефалоспорини.
предупреждения
Алергия. Кръстосайте всички цефалоспорини. Алергиите към цефалоспорини от първо поколение могат да се появят при 10% от пациентите с алергия към пеницилин. Кръстосана алергия към пеницилини и цефалоспорини II-III поколение се среща много по-рядко (1-3%). Ако има анамнеза за алергични реакции от непосредствен тип (например, уртикария, анафилактичен шок) към пеницилините, то цефалоспорините от първо поколение трябва да се използват с повишено внимание. Цефалоспорините от други поколения са по-безопасни.
Бременност. Цефалоспорините се използват по време на бременност без никакви ограничения, въпреки че не са проведени адекватни контролирани проучвания за тяхната безопасност за бременни жени и за плода.
Кърменето. Цефалоспорините в ниски концентрации проникват в кърмата. Когато се използва от кърмачки, чревната микрофлора може да се промени, чувствителността на детето, кожен обрив, кандидоза. Бъдете предпазливи, когато използвате кърмене. Не използвайте cefixime и ceftibuten, поради липсата на подходящи клинични проучвания.
Педиатрия. При новородени е възможно увеличаване на полуживота на цефалоспорини поради забавена бъбречна екскреция. Цефтриаксон, който има висока степен на свързване с плазмените протеини, може да измести билирубина от неговата връзка с протеините, така че трябва да се използва с повишено внимание при новородени с хипербилирубинемия, особено при преждевременно раждане.
Гериатрия. Поради промени в бъбречната функция при възрастни хора екскрецията на цефалоспорини може да се забави, което може да наложи корекция на режима на дозиране.
Нарушена бъбречна функция. Поради факта, че повечето цефалоспорини се екскретират от тялото чрез бъбреците главно в активно състояние, режимите на дозиране на тези AMPs (с изключение на цефтриаксон и цефоперазон) за бъбречна недостатъчност са предмет на корекция. Когато се използват цефалоспорини във високи дози, особено когато се комбинират с аминогликозиди или бримкови диуретици, е възможен нефротоксичен ефект.
Чернодробна дисфункция. Значителна част от цефоперазон се екскретира с жлъчката, следователно при тежки чернодробни заболявания дозата му трябва да бъде намалена. При пациенти с чернодробно заболяване има повишен риск от хипопротромбинемия и кървене при използване на цефоперазон; за профилактика се препоръчва прием на витамин К.
Стоматология. При продължителна употреба на цефалоспорини може да се развие устна кандидоза.
Лекарствени взаимодействия
Антацидите намаляват абсорбцията на пероралните цефалоспорини в стомашно-чревния тракт. Трябва да има поне 2 часа интервал между приема на тези лекарства.
В комбинация с антикоагуланти и антитромбоцитни средства, цефоперазон, рискът от кървене се увеличава, особено стомашно-чревния. Не се препоръчва комбинирането на цефоперазон с тромболитици.
В случай на консумация на алкохол по време на лечението с цефоперазон, може да се развие дисулфирам-подобна реакция.
Комбинацията от цефалоспорини с аминогликозиди и / или бримкови диуретици, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция, може да повиши риска от нефротоксичност.
Информация за пациента
В цефалоспорините е желателно да се пие много вода. Цефуроксим аксетил трябва да се приема с храна, всички други лекарства - независимо от храненето (с появата на диспептични явления, можем да го приемаме по време на или след хранене).
Течните лекарствени форми за поглъщане трябва да бъдат приготвени и взети в съответствие с приложените инструкции.
Строго спазвайте предписания начин на приложение по време на целия курс на лечение, не пропускайте дозите и ги приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, приемете я възможно най-скоро; Не приемайте, ако е почти време да приемете следващата доза; не удвоявайте дозата. Да издържат на продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.
Консултирайте се с лекар, ако в рамките на няколко дни не настъпи подобрение или се появят нови симптоми. Ако се появи обрив, уртикария или други признаци на алергична реакция, спрете приема на лекарството и се консултирайте с лекар.
Не приемайте антиациди в рамките на 2 часа преди и след приемане на цефалоспорин вътре.
По време на лечението с цефоперазон и в продължение на два дни след неговото приключване, трябва да се избягва употребата на алкохол.
Цефазолин: инструкции за употреба
структура
описание
Фармакологично действие
Полусинтетичен антибиотик от цефалоспорини от група I за парентерално приложение.
Механизмът на действие на цефазолин се основава на потискането на синтеза на бактериалните клетъчни стени на бактериите в растежната фаза, дължащо се на блокирането на пеницилин-свързващите протеини (PSB), като например транспептидазите. Това води до бактерициден ефект.
Връзката между фармакокинетиката и фармакодинамиката
Ефикасността на цефазолин зависи основно от продължителността на поддържане на лекарството над минималната инхибиторна концентрация (MIC) за даден патоген.
Обикновено чувствителни микроорганизми:
Аеробни грамположителни микроорганизми:
Staphylococcus aureus (метицилин-сенсибел)
Аеробни грам-отрицателни микроорганизми:
Микроорганизми, които могат да се окажат придобити устойчивост
Аеробни грамположителни микроорганизми:
Streptococcus pneumoniae (пеницилин-междинен продукт)
Аеробни грам-отрицателни микроорганизми:
Микроорганизми с естествена резистентност:
Аеробни грамположителни микроорганизми:
Staphylococcus aureus (резистентен към метицилин)
Streptococcus pneumoniae (резистентни към пеницилин)
Аеробни грам-отрицателни микроорганизми:
Фармакокинетика
Когато се погълне, лекарството се унищожава в стомашно-чревния тракт, следователно, цефазолин се прилага само парентерално. След i / m инжектиране бързо се абсорбира; около 90% от приложената доза е свързана с кръвните протеини. Максималната концентрация на цефазолин в кръвта с инжекцията / m се наблюдава след 1 час след инжектирането. При прилагане на i / m в дози от 0,5 g или 1 g, Стах е 37 и 64 μg / ml, след 8 часа серумните концентрации са съответно 3 и 7 μg / ml. При въвеждане на доза от 1 g Cmax - 185 µg / ml, концентрацията в серума след 8 h - 4 µg / ml. T1/2 от кръвта - около 1,8 часа с / в и 2 часа след / м инжектиране. Терапевтичните концентрации се съхраняват в кръвната плазма в продължение на 8-12 часа, прониква в ставите, тъканите на сърдечно-съдовата система, коремната кухина, бъбреците и пикочните пътища, плацентата, средното ухо, дихателните пътища, кожата и меките тъкани. Концентрацията в тъканта на жлъчния мехур и жлъчката е значително по-висока, отколкото в серума. В синовиалната течност нивото на цефазолин става сравнимо със серумните нива приблизително 4 часа след приложението. Лошо минава през BBB. Преминава през плацентарната бариера, намира се в околоплодната течност. Секретират (в малки количества) в кърмата. Обем на разпределение - 0,12 l / kg.
Не е биотрансформирана. Тя се екскретира главно чрез бъбреците в непроменена форма: през първите 6 часа - приблизително 60%, след 24 часа - 70-80%. След прилагане на i / m в дози от 0,5 g и 1,0 g, максималната концентрация в урината е 2400 μg / ml и съответно 4000 μg / ml. Малко количество от лекарството се екскретира в жлъчката.
Показания за употреба
Цефазолин за инжектиране е показан за лечение на следните инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:
Инфекции на дихателните пътища: причинени от S. pneumoniae, S. aureus (включително щамовете, произвеждащи бета-лактамаза) и S. pyogenes.
Инжекционният бензатин пеницилин се счита за лекарство на избор при лечението и профилактиката на стрептококови инфекции, включително превенция на ревматизъм.
Цефазолин е ефективен за елиминиране на стрептокока от назофаринкса, но няма данни за ефективността на цефазолин в последващата профилактика на ревматизма.
Инфекции на пикочните пътища: причинени от Е. coli, P. mirabilis.
Инфекции на кожата и нейните структури: причинени от S. aureus (включително щамове, продуциращи бета-лактамаза), S. pyogenes и други стрептококови щамове.
Инфекции на жлъчния тракт: причинени от Е. coli, различни щамове на Streptococcus, P. mirabilis и S. aureus.
Инфекции на костите и ставите: причинени от S. aureus.
Генитални инфекции (включително простатит, епидидимит): причинени от E. coli, P. mirabilis.
Септицемия: причинена от S. pneumoniae, S. aureus (включително щамовете, продуциращи бета-лактамаза), P. mirabilis, Е. coli.
Ендокардит: причинен от S. pyogenes (включително щамове, продуциращи бета-лактамаза). Трябва да се проведат подходящи проучвания за култура и чувствителност, за да се определи чувствителността на патогена към цефазолин.
Периоперативна профилактика: профилактично приложение на цефазолин преди операция, по време на операция и след операция може да намали честотата на някои постоперативни инфекции при пациенти, подложени на операция, които са класифицирани като заразени или потенциално заразени (например вагинална хистеректомия и холецистектомия при пациенти от високорискови групи възраст: над 70 години, съпътстващ остър холецистит, обструктивна жълтеница или наличие на камъни в жлъчката).
Периоперативната употреба на цефазолин също може да бъде ефективна при хирургични пациенти, при които инфекция на мястото на операцията ще представлява сериозен риск (например, при операция на открито сърце и при протезни стави).
Профилактичното приложение на цефазолин обикновено трябва да се преустанови в рамките на 24 часа след операцията. В хирургията, където появата на инфекция може да бъде особено опустошителна (например, при операция на открито и при протезни стави), профилактичното приложение на цефазолин може да продължи от 3 до 5 дни след приключване на операцията.
За да се намали развитието на резистентни към лекарства бактерии и да се запази ефективността на цефазолин и други антибактериални лекарства, цефазолин трябва да се използва само за лечение или профилактика на инфекции с доказан или чувствителен чувствителен микроорганизъм. Когато е налична информация за културата и чувствителността, трябва да се имат предвид условията за избор или промяна на антибиотичната терапия. При липса на такива данни, местната епидемиология и чувствителността могат да допринесат за емпиричния избор на терапия.
Противопоказания
Свръхчувствителност към цефалоспоринови антибиотици; бременността. Лекарството не се предписва на недоносени бебета и деца на първия месец от живота.
С внимание: бъбречна недостатъчност, заболяване на червата (включително анамнеза за колит).
Бременност и кърмене
През периода на кърмене лекарството се използва с повишено внимание, като се спира кърменето за периода на лечение. Употребата по време на бременност е разрешена само по здравословни причини.
Дозировка и приложение
Лекарството се прилага интрамускулно и интравенозно (струйно или капково). Режимът на дозиране се определя индивидуално, като се взема предвид тежестта на заболяването, вида на патогена и неговата чувствителност към цефазолин.
Приготвяне на разтвори за инжектиране и инфузия
За интрамускулно приложение, съдържанието на флакона 0,5 г от лекарството се разтваря в 2 мл, 1 г в 4 мл изотоничен разтвор на натриев хлорид или стерилна вода за инжекции, разклаща се старателно до пълно разтваряне. Полученият разтвор се инжектира дълбоко в мускула.
За интравенозно инжектиране на струя еднократна доза от лекарството се разрежда в 10 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или стерилна вода за инжекции и се инжектира бавно в продължение на 3-5 минути. За интравенозно вливане, 0,5 g или 1 g от лекарството се разрежда в 50-100 ml вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% декстроза и се инжектира в продължение на 20-30 минути (скоростта на инжектиране е 60-80 капки за 1 минута). ).
Подходящи за употреба са само прозрачни, прясно приготвени разтвори на лекарството.
За възрастни, еднократна доза цефазолин за инфекции, причинени от грамположителни микроорганизми е 0,25-0,5 g на всеки 8 часа.За респираторни инфекции с умерена тежест, причинена от пневмококи или инфекции на пикочните пътища при възрастни, лекарството се предписва в доза 0,5-1 g всеки 12 ч. За заболявания, причинени от грам-отрицателни микроорганизми, лекарството се предписва в доза 0,5-1 г на всеки 6-8 часа.
При тежки инфекции (сепсис, ендокардит, перитонит, деструктивна пневмония, остър остеомиелит, усложнени урологични инфекции) дневната доза от лекарството за възрастни може да бъде увеличена до максимум 6 g / ден, с интервал между инжекциите от 6-8 часа.
За профилактика на постоперативната инфекция - в / в, 1 g за 0,5-1 часа преди операцията, 0,5-1 g - по време на операцията и 0,5-1 g - на всеки 8 часа през първите дни след операцията.
Деца на възраст над 1 месец, лекарството се предписва в дневна доза от 20-50 мг / кг телесно тегло (в 3-4 дози); при тежки инфекции - 90-100 mg / kg. Максималната дневна доза за деца е 100 mg / kg.
Средната продължителност на лечението е 7-10 дни.
Когато се предписва цефазолин на пациенти с нарушена бъбречна функция, е необходима корекция на режима на дозиране. При възрастни, дозата на лекарството се намалява и интервалът между неговите инжекции се увеличава. Първоначалната доза, независимо от степента на бъбречна дисфункция, е 0,5 г. Освен това се препоръчват следните режими на дозиране на цефазолин при възрастни пациенти с нарушена бъбречна функция:
- с креатининов клирънс 55 ml / min. и още можете да въведете пълната доза;
- с креатининов клирънс 35-54 ml / min. можете да въведете пълната доза, но интервалите между инжекциите трябва да се увеличат до 8 часа;
- с креатининов клирънс под 11-34 ml / min. ½ доза се прилага с интервал от 12 часа между инжекциите;
- с креатининов клирънс от 10 ml / min. и по-малко ½ доза се прилага с интервал между инжекциите от 18-24 h.
В случай на нарушена бъбречна функция при деца първо се прилага обичайната единична доза от лекарството, като следващите дози се коригират, като се вземе предвид степента на бъбречна недостатъчност:
- с креатининов клирънс 70-40 ml / min. лекарството се прилага в дневна доза от 12-30 mg / kg, разделена на 2 приема с интервал от 12 часа;
- с креатининов клирънс 40-20 ml / min. лекарството се прилага в дневна доза от 5-12,5 mg / kg, разделена на 2 дози с интервал от 12 часа;
- с креатининов клирънс под 5-20 ml / min. лекарството се прилага в дневна доза от 2-5 mg / kg, разделена на 2 приема с интервал от 24 часа.
Странични ефекти
Имунната система: кожен обрив, сърбеж, зачервяване, дерматит, уртикария, хипертермия, ангионевротичен оток, анафилактичен шок, ексудативна еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), еозинофилия, артралгия, серумна болест, бронхоспазъм.
От страна на кръвната система и лимфната система: съобщени са случаи на левкопения, агранулоцитоза, неутропения; лимфопения, хемолитична анемия, апластична анемия, тромбоцитопения / тромбоцитоза, хипопротромбинемия, намаляване на хематокрита, увеличаване на протромбиновото време, панцитопения.
От страна на стомашно-чревния тракт: анорексия, гадене, повръщане, коремна болка, диария, газове, симптоми на псевдомембранозен колит, които могат да възникнат по време или след лечение, при продължителна употреба може да се развие дисбактериоза, Кандидакоза на стомашно-чревния тракт (включително кандидозен стоматит). В отделни случаи се наблюдава повишаване на нивото на АЛАТ и АСТ и алкална фосфатаза, изключително рядко - преходен хепатит и холестатична жълтеница, хипербилирубинемия.
От страна на пикочната система: нарушена бъбречна функция (повишени нива на карбамиден азот в кръвта, хиперкреатининемия); в такива случаи дозата на лекарството се намалява и лечението се извършва под контрола на динамиката на тези показатели. Рядко се съобщава за интерстициален нефрит и други нарушения на бъбречната функция (нефропатия, некроза на папилите на бъбреците, бъбречна недостатъчност).
Неврологични нарушения: главоболие, замаяност, парестезии, тревожност, възбуда, хиперактивност, гърчове.
Реакции на мястото на инжектиране: болка, втвърдяване, подуване на мястото на инжектиране, случаи на флебит, развивани при интравенозно приложение.
Други нежелани реакции: обща слабост, бледа кожа, тахикардия, кръвоизливи. В редки случаи могат да се появят аногенитален сърбеж, генитална кандидоза и вагинит. Положителен тест на Coombs. При продължителна употреба може да се развие суперинфекция, причинена от устойчиви на лекарства патогени.
свръх доза
Парентералното приложение на неразумно високи дози от лекарството може да причини замайване, парестезия и главоболие. При предозиране на цефазолин или неговата кумулация при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност могат да се появят невротоксични ефекти с повишена конвулсивна готовност, генерализирани клонично-тонични конвулсии, повръщане и тахикардия.
Лечение: преустановете употребата на лекарството, ако е необходимо - за провеждане на антиконвулсантна, десенсибилизираща терапия. В случай на тежко предозиране се препоръчва поддържаща терапия и мониторинг на хематологични, бъбречни, чернодробни функции и кръвосъсирваща система, докато състоянието на пациента се стабилизира. Лекарството се отделя от хемодиализата; перитонеалната диализа е по-малко ефективна.
Взаимодействие с други лекарства
Не се препоръчва за употреба едновременно с антикоагуланти и диуретици, включително фуроземид, етакринова киселина (с едновременна употреба с бримкови диуретици, каналната секреция на цефазолин е блокирана).
Синергизъм на антибактериално действие се наблюдава в комбинация с аминогликозидни антибиотици. Аминогликозидите увеличават риска от увреждане на бъбреците. Фармацевтично несъвместимо с аминогликозиди (взаимно инактивиране). Лекарството не трябва да се смесва в същия флакон за инфузия с други антибиотици (химическа несъвместимост).
Екскрецията на лекарството се намалява, а назначаването с пробеницид. Лекарства, които блокират тубулната секреция, забавят екскрецията, увеличават концентрацията в кръвта и увеличават риска от токсични реакции.
Cefazolin е несъвместима с лекарства, съдържащи амикацин, амобарбитал натриеви, блеомицин сулфат, калциев глуцептат, калциев глюконат, циметидин хидрохлорид, kolistimetat натриеви, еритромицин глуцептат, канамицин сулфат, окситетрациклин хидрохлорид, пентобарбитал натрий, полимиксин В сулфат и тетрациклин хидрохлорид.
При едновременна употреба с етанол са възможни реакции, подобни на дисулфирам.
Може да възникне кръстосана реактивност между цефазолин и пеницилинови препарати.
Цефазолин може да намали терапевтичния ефект на ваксината БЦЖ, коремен тиф, така че тази комбинация не се препоръчва.
Мерки за безопасност
Пациенти с анамнеза за алергични реакции към пеницилини, карбапенеми, могат да имат повишена чувствителност към цефалоспоринови антибиотици, така че трябва да сте наясно с възможността за развитие на кръстосано алергични реакции.
По време на лечението с цефазолин е възможно да се получат положителни (директни и индиректни) проби на Coombs и фалшиво положителна реакция на урината към глюкоза. Лекарството не оказва влияние върху резултатите от тестове с гликозури, проведени с помощта на ензимни методи. При назначаването на лекарството може да се влоши стомашно-чревните заболявания, особено колит.
Лечението с антибактериални лекарства, особено при тежки заболявания при възрастни хора, както и при пациенти с изтощение, деца, може да доведе до появата на свързана с антибиотици диария, колит, включително псевдомембранозен колит. Ето защо, ако се появи диария по време на или след лечение с цефазолин, е необходимо да се изключат тези диагнози, включително псевдомембранозен колит. Употребата на цефазолин трябва да се преустанови в случай на тежка и / или смесена с кръвна диария и да се проведе подходяща терапия. При липса на необходимото лечение може да се развие токсичен мегаколон, перитонит и шок.
Не се налага коригиране на дозата при гериатрични пациенти с нормална бъбречна функция.
Цефазолин не може да се прилага интратекално поради възможността от тежки токсични реакции от централната нервна система, включително припадъци.
Пациентите с нарушен синтез или недостиг на витамин К (например хронично чернодробно заболяване, бъбречно заболяване, старост, недохранване, продължителна антибиотична терапия), с продължителна терапия с антикоагуланти, предшестващи прилагането на цефазолин, трябва да се контролират протромбиново време.
Когато се прилагат интравенозно хипотонични разтвори, като се използва вода за инжектиране като разтворител, може да се развие хемолиза.
Един флакон Cefazolin-Belmed 500 mg съдържа 1.05 mmol (24.1 mg) натрий. Един флакон Cefazolin-Belmed 1000 mg съдържа 2,1 mmol (48,2 mg) натрий. Това трябва да се има предвид при хора, които контролират приема на натрий (на диета с ниско съдържание на натрий).
Употреба при деца. Лекарството не се предписва на недоносени бебета и деца под 1 месец.
Въздействие върху способността за управление на моторни превозни средства и други потенциално опасни машини. Трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и други потенциално опасни машини поради възможността от припадъци.
Формуляр за освобождаване
Условия за съхранение
На място, защитено от влага и светлина при температура не по-висока от 25 ° C.
ефазолин
Можете да закупите този и много други лекарства на сайта на нашите партньори.
одобрен от
Орден на здравето на Украйна
10/01/2009 № 701
Вписванията. доказателства
UA / 2132/01/01,
UA / 2132/01/02.
инструкция
за медицинска употреба на лекарството
ефазолин
Състав на цефазолин:
активна съставка: цефазолин;
1 бутилка съдържа натриева сол на цефазолин, стерилна по отношение на цефазолин - 0,5 g или 1,0 g.
Лекарствена форма.
Прах за инжекционен разтвор.
Фармакотерапевтична група.
Антибактериални средства за системно приложение. Бета-лактамни антибиотици. Цефалоспорини от първо поколение. ATC код J01D В04.
Клинични характеристики.
Показания.
Инфекции, причинени от чувствителни към лекарството микроорганизми: инфекции на дихателните пътища; инфекции на пикочно-половата система; инфекции на кожата и меките тъкани; инфекции на жлъчните пътища; инфекции на кости и стави; септицемия, ендокардит; превенция на инфекциите в хирургията.
Противопоказания.
Свръхчувствителност към цефазолин и други цефалоспоринови препарати, както и към пеницилини; бременност (освен когато се използва по здравословни причини), периодът на кърмене; Да не се прилага при деца под 1 месец и недоносени бебета.
Дозировка и приложение.
Преди започване на лечението с Цефазолин е необходимо да се елиминира свръхчувствителността на пациента към антибиотика, като се направи кожен тест.
Цефазолин се прилага интрамускулно или интравенозно (струя или капково).
Цефазолин не може да се прилага интратекално!
Дозировка.
Обичайна доза за възрастни
На всеки 12 часа
Инфекции, причинени от чувствителни Грам-положителни микроорганизми
от 250 mg до 500 mg
Остри неусложнени инфекции на пикочните пътища
На всеки 12 часа
Тежки и тежки инфекции
от 500 mg до 1 g
На всеки 6-8 часа
* Сефазолин рядко се прилага в доза от 12 g дневно. За профилактика на постоперативна инфекция се предписва 1 g цефазолин 30-60 минути преди операцията; по време на хирургични операции с продължителност 2 часа или повече - допълнително 0,5-1 g по време на операцията и 0,5-1 g на всеки 6-8 часа през деня след операцията.
Възрастни с нарушена бъбречна функция.
Препоръчителни дози: когато креатининовия клирънс е 55 ml / min и повече, не се изисква коригиране на дозата; с креатининов клирънс от 35-54 ml / min, също не се налага адаптиране на еднократна доза, но интервалът между инжекциите трябва да бъде поне 8 часа; с креатининов клирънс от 11-34 ml / min, единична доза е равна на половината от стандартната единична доза, интервалът между инжекциите е 12 часа; с креатининов клирънс от 10 ml / min или по-малко, една доза е равна на половината от стандартната единична доза с интервал от 18-24 часа. Всички препоръчителни дози се прилагат след прилагане на началната натоварваща доза, изборът на които зависи от вида и тежестта на инфекцията (виж по-горе). Лечението се провежда по време на диализа (вж. Раздел Фармакокинетика). Пациенти в напреднала възраст са предписани дози както при възрастни (при нормална бъбречна функция). Деца на възраст над 1 месец, лекарството се предписва в дневна доза от 25-50 mg / kg телесно тегло, при тежки инфекции 100 mg / kg. Дневната доза за деца трябва да се раздели на равни части за 3-4 инжекции.
Максималната дневна доза за деца е 100 mg / kg телесно тегло.
25 mg / kg / ден, разделени на 3 приема
25 mg / kg / ден, разделени на 4 приема
Приблизителна единична доза (на всеки 8 часа)
Количество, необходимо за разреждане 125 mg / ml
Приблизителна единична доза (на всеки 6 часа)
Количество, необходимо за разреждане 125 mg / ml
50 mg / kg / ден, разделени на 3 приема
50 mg / kg / ден, разделени на 4 приема
Приблизителна единична доза (на всеки 8 часа)
Обемът, необходим за разреждане, е 225 mg / ml
Приблизителна единична доза (на всеки 6 часа)
Обемът, необходим за разреждане, е 225 mg / ml
При деца с нарушена бъбречна функция, коригирането на режима на дозиране се извършва в зависимост от стойностите на креатининовия клирънс. За креатининов клирънс от 70-40 ml / min се предписва 60% от средната дневна доза и се инжектира с интервал между инжекциите от 12 часа. За креатининов клирънс от 40-20 ml / min, 25% от средната дневна доза се предписва с интервал от 12 часа между инжекциите. Деца с креатининов клирънс от 20-5 ml / min се предписват 10% от средната дневна доза на всеки 24 часа. Всички препоръчвани дози се прилагат след прилагане на началната натоварваща доза.
Приготвяне на разтвори за инжекции и инфузии.
За интрамускулно или интравенозно инжектиране на 0,5 g от лекарството се разтваря в 2 ml вода за инжекции, 1 g в 4 ml вода за инжекции. За интравенозно болусно приложение, полученият разтвор се разрежда с 5 ml вода за инжекции, след което се инжектира бавно в продължение на 3-5 минути. За интравенозно вливане лекарството се разрежда с 50-100 ml 5% или 10% разтвор на глюкоза, 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на глюкоза в разтвор на Ringer с лактат за инжектиране, разтвор на Ringer за инжектиране с или без лактат, 0, 9%, 0.45% или 0.2% разтвор на натриев хлорид в 5% разтвор на глюкоза за инжектиране. Когато се разреждат, флаконите се разклащат енергично, докато се разтвори напълно.
Нежелани реакции.
Когато се използва лекарството Cefazolin, са възможни следните нежелани реакции:
алергични реакции: кожен обрив (пятнисто-папулозен, розолозен), сърбеж, уртикария, дерматит, треска, хиперемия, много рядко - анафилаксия (включително бронхоспазъм, понижение на кръвното налягане), оток на Quincke, еозинофилия, мултиформе, мултиформе, мултиформе, мултиформе, мултиформе, Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза;
от страна на храносмилателния тракт: гадене, повръщане, коремна болка, диария, орална кандидоза, анорексия. Има възможност за развитие на колит, характерен за антибиотиците (може да бъде причинен от Clostridium difficile и се проявява под формата на псевдомембранозен колит);
от страна на черния дроб и жлъчната система: холестаза, хепатит;
от хемопоетичната система: обратима левкопения, неутропения, тромбоцитопения, анемия (апластична, хемолитична), агранулоцитоза, панцитопения;
от страна на бъбреците и урогениталната система: интерстициален нефрит, нефропатия, бъбречна дисфункция, бъбречна недостатъчност, сърбеж на външните гениталии, перианален сърбеж, кандидоза на половите органи, вагинит;
лабораторни изследвания: обратимо повишаване на AST, ALT, алкална фосфатаза, повишаване на билирубина, LDH, повишаване на серумната урея и креатинин, увеличаване на протромбиновото време;
локални реакции: флебит, когато се прилага интравенозно, болка при интрамускулно приложение, уплътняване;
други: бледност на кожата, развитие на суперинфекция, тахикардия, хиперактивност, кръвоизливи.
Предозиране.
Парентералното приложение във високи дози над препоръчваните може да причини замайване, парестезии и главоболие. При предозиране на лекарството или неговата кумулация при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност могат да се появят невротоксични ефекти с повишена конвулсивна готовност, генерализирани клонично-тонични конвулсии, повръщане и тахикардия. В случай на предозиране, лекарството трябва да бъде отменено, ако е необходимо, да се проведе антиконвулсивна терапия. В случай на развитие на токсични реакции при пациенти, както и признаци на предозиране на Cefazolin, отстраняването на лекарството от тялото може да се ускори чрез хемодиализа. Перитонеалната диализа в този случай ще бъде неефективна.
Да се използва по време на бременност или кърмене.
Употребата по време на бременност е възможна в изключителни случаи по здравословни причини, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо, употребата на лекарството трябва да се преустанови.
Деца.
Лекарството не се предписва на деца под 1 месец и недоносени бебета.
Характеристики на приложението.
Преди започване на лечението с цефазолин трябва да се установи дали пациентът е имал анамнеза за реакции на свръхчувствителност към цефалоспорини, пеницилини или други лекарства. С развитието на алергията лекарство отмени; при тежки остри алергични реакции може да е необходимо да се прилагат епинефрин (адреналин) и други спешни мерки. Има частична кръстосана чувствителност между пеницилините и цефалоспорините. Съобщава се за тежки реакции на свръхчувствителност (включително анафилаксия) към двете лекарства. Антибиотиците трябва да се предписват внимателно на всички пациенти с анамнеза за всяка форма на алергична реакция, особено на лекарства.
Цефалоспорините могат да се абсорбират от повърхността на мембраните на еритроцитите и да взаимодействат с антитела срещу лекарството. Това може да доведе до фалшиво положителни тестове на Coombs (например при новородени, чиито майки са приемали цефазолин) и много рядко да развият хемолитична анемия. Тази реакция може да предизвика кръстосана реактивност с пеницилин.
Цефазолин може да наруши резултатите от определянето на съдържанието на захар в урината чрез неензимни методи. Трябва внимателно да се предписва Cefazolin на пациенти с болести на храносмилателния тракт (особено с колит) в историята. Беше съобщено за развитието на псевдомембранозен колит с използването на почти всички антибиотици с широк спектър, така че е много важно да се обмисли такава диагноза при пациенти с диария, настъпила с употребата на антибиотици. Тежестта на диарията може да варира от леки до животозастрашаващи; в по-леки форми обикновено е достатъчно да се спре употребата на лекарството. При умерени и тежки форми трябва да се вземат подходящи мерки. Продължителната или многократна употреба на цефазолин може да доведе до прекомерен растеж на нечувствителни микроорганизми, необходимо е внимателно проследяване на състоянието на пациента. Ако по време на лечението настъпи суперинфекция, трябва да се вземат подходящи мерки, по-специално - периодично да се провеждат изследвания
чувствителност на микрофлората към лекарството. Когато цефазолин се предписва на пациенти с нарушена бъбречна функция, дозата трябва да се намали, за да се избегне токсичност. Не се налага коригиране на дозата при гериатрични пациенти с нормална бъбречна функция. В случай на предходно предшестващо лечение с цефазолин, дългосрочна антикоагулантна терапия, е необходимо да се следи протромбиновия индекс. Не се препоръчва интратекално приложение на лекарството. Съобщава се за тежки токсични реакции от централната нервна система, включително припадъци, като се използва този конкретен начин на приложение.
Способност да влияе на скоростта на реакция при шофиране или работа с други механизми.
Няма публикации.
Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия.
Бъбречният клирънс на цефазолин намалява при едновременна употреба с пробенецид, което води до повишаване на концентрацията на цефазолин в кръвта. Лекарството не трябва да се използва едновременно с антикоагуланти, "пет" диуретици (фуросемид, етакринова киселина). Цефазолин може да предизвика дисулфирам - подобни реакции, когато се използват едновременно с етанол. С едновременното или последователно назначаване на други лекарства с нефротоксичен ефект (аминогликозиди), токсичният ефект върху бъбреците се засилва, поради което е необходим постоянен контрол на тяхната функция. Може да възникне кръстосана реактивност между цефазолин и пеницилинови препарати.
Фармакологични свойства.
Фармакодинамика. Цефазолин има широк спектър от антимикробно (бактерицидно) действие. Подобно на пеницилините, той инхибира синтеза на биополимери на бактериалната клетъчна стена. Активни срещу грам-положителни бактерии (Staphylococcus SPP., Производство и не произвежда пеницилиназа, повечето щамове на Staphylococcus SPP., Включително пневмококи) Грам-отрицателни микроорганизми (Ешерихия коли, Proteus Mirabilis, Klebsiella SPP., Enterobacter aerogenes, Haemophylus грип, Clostridium перфрингенс, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Haemophelus flexneri). Резистентни към антибиотици индоло-позитивни щамове на Proteus (P. morgani, P. vulgaris, R. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
Фармакокинетика.
Когато се прилага интрамускулно, лекарството се абсорбира бързо, достига максималната си концентрация в кръвта след 1 час и остава в ефективни концентрации в кръвната плазма в продължение на 8-12 часа. Екскретира основно (около 90%) от бъбреците в непроменена форма. Той прониква през плацентарната бариера в околоплодната течност и кръвта на пъпната връв. В много ниски концентрации се среща в кърмата. Лекарството прониква добре през възпалената синовиална мембрана, в кухините на ставите и практически не прониква през кръвно-мозъчната бариера. С въвеждането на по-висока концентрация в кръвта, но лекарството се екскретира по-бързо (елиминационният полуживот - около 2 часа). По време на перитонеалната диализа (2 l / h), използвайки разтвор, съдържащ цефазолин в концентрация 50 mg / l и 150 mg / l, след 24 часа средната плазмена концентрация е съответно 10 μg / ml и 30 μg / ml.
Фармацевтични характеристики.
Основни физични и химични свойства: бял или почти бял прах, много хигроскопичен.
Несъвместимост. Не смесвайте разтворите на лекарството Cefazolin с други антибиотици в една и съща спринцовка или в същата инфузионна система.
Срок на годност.
3 години.
Условия за съхранение
В оригинална опаковка, при температура не по-висока от 25 ° C. Да се съхранява на място, недостъпно за деца.
Опаковка.
0,5 g или 1,0 g във флакони; 10 бутилки в пакет.
Категория за почивка.
Според рецептата.
Производител.
OJSC Kievmedpreparat.
Местоположение. Украйна, 01032, Киев, ул. Saksaganskogo, 139.