В медицината няма един вариант за въвеждане на лекарства в човешкото тяло. Всеки метод има свои положителни и отрицателни ефекти и всички те трябва да се използват правилно и в точното време. Мнозина, които четат инструкциите и виждат фразата „използвайте интраназално“, попадат в ситуация на недоразумение и питат „как е интраназално“? Но няма нищо трудно в тази процедура.
Лекарства от този ефект се въвеждат в човешкото тяло през носната кухина и се използват в медицината сравнително скоро. Този метод е един от методите за въвеждане и доставяне на лекарства към други органи, а не като средство за лечение на обикновената настинка. Започва да я използва само преди няколко десетилетия.
"Интраназален" - какво означава това
Ако в инструкциите за употреба виждате, че това лекарство се използва интраназално, това означава, че трябва да го въведете през носа. Тя е да се въведат, но не и да се „накапват”, защото тези инструменти са предназначени за използване в различни форми.
В момента в медицината се правят три вида лекарства за интраназално приложение:
Сега разбирате защо думата „капене” не е приложима за тези продукти, защото такава формулировка няма да работи със спрейове и мехлеми. С помощта на спрея, лекарството се напръсква в носната кухина, а носните проходи се третират с мехлем.
Първо трябва да се вслушате в съветите на лекуващия лекар и след това да приложите това или онова лекарство.
Най-удобните за употреба са спрейове и преди всичко те са придобили своята популярност поради лесната им употреба. Те имат и няколко други предимства:
- точна доза при прилагане;
- максимално разпръскване през носната лигавица;
- разпръскваното средство се абсорбира бързо.
Но когато ги прилагате, трябва да се помни, че спрейовете не трябва да се използват за новородени и кърмачета. Да се използва този инструмент за лечение на деца е позволено в периода от една година или от две години. За повече информация вижте инструкциите в параграф "Използвайте за деца".
При мазилата ситуацията е малко по-сложна. Когато ги използвате, равномерното разпределение по цялата повърхност на лигавицата няма да работи, или по-скоро е почти невъзможно да се направи това.
Капките за нос са почти невъзможни за покриване на цялата област на носната лигавица. Ако все още наклоните главата си неправилно, те могат напълно да се оттичат в назофаринкса и няма да има ефект от лечението. Съществува също така проблем с натрупана доза, защото не определяте колко пари е попаднал в лигавицата и дозаторите за тях.
Научете как да лекувате пневмосклероза.
Предимства и недостатъци
Основното предимство на интраназалната употреба на лекарства е лекотата и удобството на процедурата. Този процес не изисква никакво техническо оборудване или специално обучение, както в случай на въвеждане на инжекции. Почти всеки може да направи тази процедура самостоятелно.
- Ефектът на лекарството се проявява във възможно най-кратък срок, поради въздействието върху централната структура на мозъка. Поради факта, че лекарството не преминава през черния дроб, тялото получава висока бионаличност и минимален брой отрицателни реакции.
- Поддържа постоянна концентрация на лекарството в кръвта.
- Намаляване на честотата на прилагане.
- Възможността за незабавно прекратяване на лечението.
- Икономиката.
Недостатъците включват факта, че интраназалните лекарства бързо достигат желания ефект в най-кратък срок и поради това служат за краткосрочна стабилизация на здравето.
Нежеланите реакции на раздразнение на лигавицата могат да се развият и поради високата концентрация на високоактивния компонент в спрея и допълнителните вещества, които допринасят за бързото влизане в кръвта. А честата употреба поради краткотрайна експозиция може да доведе до допълнителни разходи за придобиване.
Научете се как да лекувате фронтис без настинка.
заключение
Въпреки че интраназалните лекарства имат лесен достъп до придобиването и толерантността на тялото, те все още се считат за лекарство. Затова преди употреба трябва да се консултирате с лекар. За тази цел трябва да се използват препарати в необходимата дозировка и продължителност на употреба.
А понякога има ситуации, при които пациентът приема определени лекарства и не може да бъде отменен. В този случай, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар за тяхната съвместимост. Независимо от факта, че всички препарати съдържат инструкции, той не предвижда всички случаи на алергични реакции.
Метод за интраназално приложение на лекарства
Към днешна дата медицинската наука е измислила много начини за въвеждане на лекарства в човешкото тяло. Всеки от тях има предимства и недостатъци. Всеки от тях трябва да се прилага своевременно и правилно.
Когато човек прочете инструкциите за употреба на фармакологично лекарство и срещне нова формулировка за себе си, той може да се обърка, без да знае какво да прави. Така че фразата "използвайте интраназално" може да бъде задънена улица.
Всъщност нищо сложно за това. Да видим какво означава това. Разгледайте съществуващите форми на лекарства за интраназално приложение. Разберете какви са техните плюсове и минуси. Нека да разберем кои медикаменти няма смисъл да се използват интраназално.
Какво означава да се прилага интраназално?
При интраназален път на въвеждане лекарството се въвежда в тялото през носната кухина. Казано по-просто, ако виждате думата „интраназално“ в инструкциите за употреба на лекарството, тя трябва да бъде въведена през носа.
Ние умишлено не използваме думата „капене”, тъй като интраназалните препарати не са само под формата на капки, това означава, че използването на този термин в такъв контекст не е напълно правилно. Но това ще бъде обсъдено в следващия раздел на тази статия.
Също така сега трябва да разбирате думата "назална". Обикновено се използва във връзка с лекарствена форма. Например, капки за нос. Това означава, че в този случай, ние трябва да бъде ясно, че такива капки трябва да се всели в носа.
Лекарствени форми за интраназални лекарства
Понастоящем фармакологичната индустрия произвежда три форми на лекарства, използвани интраназално:
Сега разбираме защо е невъзможно да се приложи думата “капе” към всички назални лекарства. Така, спрейовете трябва да напояват носната кухина и мехлемът се полага в носните проходи.
Но коя лекарствена форма е най-подходяща?
Когато отговаряте на този въпрос, на първо място е необходимо да се ръководите от препоръките на лекуващия лекар. След това внимателно прочетете инструкциите за използването на средствата. И едва след това ще приложат знанията, придобити в Интернет, на медицински портали.
Най-предпочитаната форма на интраназалните лекарства са спрейове. Техните предимства:
- лекота на използване;
- точност на дозиране на лекарството;
- максимално покритие на носната лигавица;
- бързо абсорбиране на активното вещество.
В случай на спрейове не трябва да говорите за минуси, а за едно ограничение. Те не могат да се използват за лечение на новородени и кърмачета. В анотациите на различни спрейове, детската възраст, от която могат да бъдат приложени, варира. Обикновено тя е в диапазона от 1 до 2 години. Вижте инструкциите за избраното от вас лекарство със сигурност.
Основният недостатък на носните мазила е, че без значение как се опитвате да ги разпределите по повърхността на носната лигавица, е почти невъзможно да направите това. Освен това, прочетете статията "Мехлем в носа от студ".
Интраназалните назални капки имат повече проблеми с покриването на голяма площ на носната лигавица. Струва си малко да не наклониш главата си под този ъгъл, тъй като те се източват в назофаринкса. В този случай ефектът от лечението до голяма степен се губи.
Освен това, както използваните мехлеми, така и интраназалните капки имат сериозни проблеми с точността на дозиране. Както знаете, мярката им по окото няма да работи. А вградени в диспенсери, както е в случая с аерозоли спрей, в техния случай, най-често не са предвидени.
Какви са видовете интраназални лекарства?
Понастоящем се произвежда доста широк спектър от фармакологични средства за интраназално приложение. Те включват такива лекарства:
- вазоконстриктор;
- антихистамини;
- стероиди;
- антивирусно;
- имуномодулатори;
- антибиотик.
Разбира се, най-често се използват назални лекарства за запушване на носа.
Какви лекарства не могат да се приемат интраназално?
Не забравяйте, че не можете да използвате назални лекарства с антибиотици. Има три основни точки, които обясняват защо нашето твърдение е вярно.
Първо, един антибиотик засяга само бактериална инфекция, когато концентрацията му в тъканите на нашето тяло е достатъчна. Интраназалният път за приемане на антибиотични лекарства не позволява това.
Второ, този метод на използване на антибиотици води до факта, че бактериите се появяват в човешката носова кухина, които са имунизирани срещу антибиотична терапия. Ако те дадат някакво усложнение, няма да е ясно как да ги лекуваме.
На трето място, интраназалното приложение на антибиотика в носа допринася за появата и развитието на алергични реакции към неговата многократна употреба.
Какво означава интраназално? Къде се прилага този термин? Какви са примерите?
Интраназално - "интра" - вътре, "назално" - назално. Означава преминаването на лекарството или разтвора през носната кухина. Терминът обикновено се използва в медицината. Пример за това са обичайните назални капки, например, Називин, които се използват интраназално.
Но освен тях, не само препарати за лечение на носа, но и за други органи могат да се вкоренят в носа. Понякога дори се правят ваксинации през носа.
Интраназалното приложение е един от многото начини за въвеждане на лекарство в тялото. Интраназално означава, че лекарството и това може да бъде спрей (аерозол), маз или капки се инжектират в носната кухина. Голям плюс на метода е, че активното вещество се абсорбира бързо, но трябва да се използва с повишено внимание при лечение на малки деца. Интраназалният метод за прилагане на лекарства се използва за лечение на много заболявания.
Интраназално приложение на лекарства - как е?
В момента лекарите започнаха да използват нов метод за прилагане на лекарството - интраназално (през носа).
Преди това този метод се използваше, но само за въвеждане на противовъзпалителни лекарства и изключително за локално лечение на ринит. На този етап на развитие в медицината те започнаха да използват по-активно интраназалния метод за прилагане на лекарства за лечение на много заболявания, включително остеопороза, мигрена, конюнктивит, както и възпалителни процеси, протичащи в назофаринкса. В момента се прилага и интраназална ваксинация.
Формуляр за освобождаване
Интраназалното приложение се извършва с помощта на спрейове, които могат да бъдат произведени под формата на кутия с дозатор, съдържащ сгъстен въздух. Последната иновация е освобождаването на спрейове, оборудвани с активна помпа-спрей. Тази форма на освобождаване на лекарството е много удобна, защото по този начин можете много точно да контролирате дозата. В допълнение, лекарството напълно оросява носната лигавица, което позволява максималното му фармакологично действие. Всички тези аргументи определят факта, че спреят е най-предпочитаната форма на интраназалните лекарства.
Ограничението за използването на такива спрейове е възраст до 2 години.
Формата на освобождаване на лекарства, приложени интраназално, не се ограничава до спрейове и включва мазила и капки.
Изборът на форма на освобождаване на лекарството зависи пряко от заболяването. Във всеки случай този въпрос трябва да се обсъди с Вашия лекар.
Предимства и недостатъци
От предимствата може да се отбележи, че с помощта на този метод на приложение, лекарственото вещество не участва пряко в основния метаболизъм на черния дроб. Това е така, защото лекарството се инжектира през носната кухина, която е обогатена с кръвоносни съдове, така че необходимата доза от лекарството бързо влиза в кръвта. Също така от предимствата си струва да се отбележи, че това е сравнително безопасен метод, тъй като при интраназално приложение мукозната мембрана в носната кухина не се уврежда.
Лекотата на използване на фармацевтичен препарат е друго безспорно предимство на интраназалния път на приложение, което е особено важно за категорията пациенти, подложени на лечение у дома.
недостатъци
- Що се отнася до недостатъците на този метод, е необходимо да се отбележи факторът на бионаличност. Физиологията на носната кухина е сложна и има свои индивидуални характеристики. Следователно, има нужда от различна бионаличност на активното вещество във всеки отделен пациент.
- Вторият недостатък е тези странични ефекти като развитието на локални реакции: появата на дразнене на носната лигавица, появата на синузит, ринит или пълна загуба на миризма. Това обаче зависи до голяма степен не от начина на приложение само по себе си, а от лекарството (неговия състав, дозировка, продължителност на курса).
- Също така трябва да се отбележи, че ако лекарството се прилага чрез интраназален път, тогава той бързо се абсорбира в лигавицата. Този факт определя невъзможността за дългосрочно използване на този метод за терапевтични цели.
Лекарства, които могат да се прилагат интраназално
Интраназален път на приложение е възможен с използването на следните групи лекарства:
- антиалергичен;
- вазоконстриктор;
- антибиотици;
- хормонално;
- protivogormonalnyh;
- антивирусни препарати;
- наркотични аналгетици;
- психостимуланти;
- ноотропти;
- метаболитни коректори на костна и хрущялна тъкан;
- имуностимуланти.
Характеристики на интраназална ваксинация
Един метод за прилагане на ваксина е интраназален или аерозолен. Техники, такива ваксинации включват пръскане на ваксината в носните проходи с помощта на специално устройство. За тази цел могат да се използват и капки. Лекарите смятат, че този метод ви позволява да създадете имунологична бариера на лигавиците, повишавайки устойчивостта на организма към инфекции, предавани от въздушно-капки.
Този метод обаче има и недостатъци. По-специално, това е липсата на имунитет за борба с инфекции, които вече са проникнали в лигавиците на горните дихателни пътища. Недостатъците включват също значимо разливане на лекарството с директна ваксинация.
Мерки за безопасност
Въпреки че лекарствата с интраназален път на приложение не изискват специални умения и допълнителни лекарства, трябва да се помни, че самото лекарство може да бъде непоносимо за някои пациенти. Например, много лекарства с тази форма на освобождаване препоръчват използването на изключително предпазливи към онези лица, които са предразположени към алергични реакции.
От само себе си се разбира, че дозировката и продължителността на употреба на тези лекарства трябва да се предписват и контролират от лекар.
Друг важен показател е съвместимостта на лекарствата. Често се появяват ситуации, когато е показан едновременният прием на различни фармацевтични продукти. В този случай трябва да се консултирате със специалист и да разберете дали тази техника няма да повлияе неблагоприятно на организма, засягайки работата на органите и системите на тялото.
Интраназалната употреба е обещаващ начин за администриране на лекарството
Интраназалната употреба на лекарства е отдавна известен и широко използван начин на въвеждане на редица лекарства. Използва се за ваксинация, лечение на мигрена, остеопороза, сексуална дисфункция и дори за инсулинова заместителна терапия. Предимствата на този начин на приложение са най-очевидни, когато се използват лекарства, които не са предназначени за перорално приложение и обикновено се инжектират. Предимствата на интраназалното приложение са лекота на прилагане, удобство за пациента и относително ниска цена.
В същото време, има някои проблеми с интраназалното приложение на лекарства. Те включват различия във физиологичните процеси в носната кухина при различни хора, наличието на изразени защитни механизми, развитието на локални усложнения и ниската бионаличност на лекарствата, което води до необходимостта от използване на специални "подобрители на абсорбцията", които от своя страна могат да увредят лигавиците на носната кухина.
Следователно, при разработването на интраназалния метод за прилагане на определено лекарство, изключително важно е да се проучи подробно неговите механизми на действие, както и физикохимичните характеристики на самото лекарство. Например, безопасността на интраназалната употреба на локални противовъзпалителни лекарства се потвърждава от изследвания и опит от тяхната клинична употреба, докато твърде малко данни са налични за локалните ефекти на системни лекарства, които се прилагат интраназално.
Ниската бионаличност на лекарства за интраназално приложение е свързана с функционирането на специално семейство от 25 протеини, които образуват лигавицата на носната кухина и контролират транспортирането на всички молекулни и клетъчни обекти, които проникват през лигавицата.
За увеличаване на интраназалната абсорбция на лекарства, Nastech предлага използването на наскоро открити нетоксични вещества, които се свързват с мукозните протеини на базата на рецепторното взаимодействие и отварят транспортните канали. В същото време, бионаличността на лекарствата се увеличава с 30-50%, което е 3-6 пъти по-високо от ефективността на използването на традиционните "подобрители на абсорбцията". Вторият начин за решаване на проблема с ниската бионаличност е разработването на нови лекарствени форми и технически средства за интраназално приложение.
Най-важната характеристика на интраназалното приложение на лекарства е възможността за тяхното проникване директно в централната нервна система. Учените смятат, че транспортирането на лекарства от носната кухина до централната нервна система се извършва без участието на лигавицата, извънклетъчната от тригеминалните и обонятелните нерви. След 10-15 минути химичните агенти, въведени интраназално, се откриват в мозъка. Този факт привлича вниманието, защото предоставя революционни нови възможности при лечението на заболявания на централната нервна система. Теоретично, лекарствата проникват в мозъка само от обонятелния район, където има възможност за екстра- и вътреклетъчно проникване на лекарства през епителната бариера и не ги вкарват в кръвния поток, а директно към мембраните на мозъка.
Окуражаващите резултати бяха получени в предишни експерименти върху животни, но екстраполацията на тези данни за интраназална употреба на лекарства при хора трябва да се извършва с голяма предпазливост, тъй като има значителни разлики в разпределението на лигавичните секрети, носещи лекарството в носната кухина при хора и животни. По-специално, при хората, твърде малкото лекарствено вещество идва директно в обонятелната област и не се достига концентрацията му. Освен това, възможността за директен транспорт на лекарството в ЦНС може да бъде оценена само в експеримент с лекарства, които не проникват в кръвния поток и с него в мозъчните структури. Въпреки това, дори и с доказаната възможност за директно въздействие върху централната нервна система с интраназално приложение на лекарства при хората, трябва да се използва специално ендоскопско оборудване за тяхното предаване в обонятелната област, тъй като конвенционалните спрейове не позволяват достатъчно високи концентрации на лекарството в тази област.
Така интраназалното приложение на лекарства е изпълнено с големи възможности. Вече сега се разработват два пъти повече лекарствени форми за интраназално приложение, отколкото за интравенозно приложение.
Надушвам печалба
Скрип списание юли / август 2003 г.
интраназално приложение, усилващо абсорбция, интраназално, извънклетъчно вътреклетъчно движение, троичен обонятелен нерв
Интраназално приложение
Интраназално приложение - раздел Медицина, Методи за употреба на лекарства В носа (интраназално) Прилагайте лекарства под формата на прахове, пари (Amylnitrite.
В носа се използват лекарства под формата на прахове, пари (амилнитрит, амонячни пари), разтвори и мехлеми (интраназално). Те имат местни, резорбтивни и рефлекторни ефекти. Абсорбцията през носната лигавица става много бързо. Праховете се изтеглят в носа с поток от вдишан въздух: затваря се една ноздра, прахът се вдишва през другия. Капки, инжектирани с пипета, с главата на пациента, трябва да бъдат отхвърлени назад. Мехлем се прави стъклена шпатула. Смазването се извършва от лекар с памучен тампон, завинтен на сондата. След смазване тампонът се изхвърля и сондата се стерилизира в дезинфекционен разтвор. Напоследък се използват специални дозатори-дозатори за интраназално приложение, при които лекарствените вещества са под формата на разтвори или суспензии с добавка на вещества, които увеличават вискозитета, за да забавят евакуацията на лекарството от носната кухина.
Тази тема принадлежи на:
Методи за употреба на наркотици
Външната употреба на лекарства е предназначена главно за тяхното локално действие, а само непокътнати се абсорбират през непокътнатата кожа. Въвеждането на наркотици в ушите. Лекарството се поставя в ушите с пипета, вж. Раздела за грижа за ушите в разтворите за главна мазнина на лекарствените вещества.
Ако имате нужда от допълнителен материал по тази тема, или не сте намерили това, което търсите, препоръчваме ви да използвате търсенето в нашата база данни: Intranasal Application
Какво ще правим с получения материал:
Ако този материал се оказа полезен за вас, можете да го запазите в страницата си в социалните мрежи:
Всички теми в този раздел:
Методи за употреба на наркотици
В съвременната практическа медицина няма нито една област, в която да не се използва успешно
Общи правила за употреба на наркотици
Медицинска сестра без знанието на лекар няма право да предписва или да замества някои лекарства с други. Ако лекарството се дава на пациента по погрешка или дозата се превишава, медицинската сестра ще го направи
Кожно приложение на лекарства
Нанесете лекарства върху кожата под формата на мехлеми, емулсии, разтвори, тинктури, говорители, прахове, пасти. Има няколко начина за прилагане на лекарството върху кожата. • Смазване (шир
Тематично лечение за конюнктивата
При лечението на очните лезии се използват разтвори на различни лекарствени вещества и мехлеми (вж. Раздел „Грижа за очите” в глава 6). Целта на приложението е локална експозиция. Необходимо с внимание под
Инхалационен метод за прилагане на лекарства
При различни заболявания на дихателните пътища и белите дробове се използва въвеждането на лекарства директно в дихателните пътища. В този случай лекарственото вещество се прилага чрез инхалация - инхалация (латински.
Вдишване на пара.
При лечението на катарално възпаление на горните дихателни пътища и възпалено гърло отдавна се използват парни инхалации с помощта на обикновен инхалатор. Струя на пара, генерирана в резервоар с нагрята вода
Парентерален начин на приложение на лекарствени вещества
Парентералният (гръцки параграф. - близо, близък, entern - чревен) е метод за въвеждане на лекарства в тялото, заобикаляйки храносмилателния тракт (фиг. 11-3). разграничат
Интрадермално инжектиране
Интракутанната инжекция се използва за диагностични цели (алергични тестове на Byrne, Mantoux, Kasoni и др.) И за локална анестезия (чипс). За диагностични цели се прилага 0.1-1 ml от веществото.
Подкожна инжекция
Подкожното инжектиране се извършва на дълбочина 15 mm. Максималният ефект на подкожно инжектираното лекарство се постига средно 30 минути след инжектирането. Най-удобната част
Интрамускулна инжекция
Интрамускулните инжекции трябва да се извършват в определени места на тялото, където има значителен слой мускулна тъкан и големите съдове и нервните стволове не преминават близо до мястото на инжектиране. Повечето n
Интравенозно инжектиране
Венипунктура (лат. Вена - вена, пунктио - инжекция, пункция) - перкутанно въвеждане на канюла в лумена на вената с цел интравенозно приложение на лекарства, кръвопреливане и
вливане
Инфузия или инфузия (латински. Infusio - инфузия), - парентерално въвеждане в тялото на голям обем течност. Интравенозната инфузия се извършва за възстановяване на BCC, детоксикация
Правила за изхвърляне и съхранение на лекарства
Процедурата за предписване и приемане на лекарства от отделите на лечебните заведения се състои от следните стъпки. Избор на лекарски назначения от историята на случаите.
Правила за съхранение на наркотици
Отговорност за съхранението и консумацията на лекарства, както и за реда в местата за съхранение, спазване на правилата за издаване и предписване на лекарства е ръководителят на отдела. Принципът на съхранение на лекарствени меди
Правила за съхранение и употреба на отровни и наркотични вещества
Отровни и наркотични вещества се съхраняват в сейфове или шкафове за желязо. От вътрешната страна на вратата на шкафа (сейф), напишете "Група А" и поставете списък с отровни и наркотични вещества
Интраназално - точно на целта
Най-важната задача на съвременната медицина е да се увеличи продължителността на живота на човека, като същевременно се поддържат високи параметри на физическото и умственото представяне. Решението му е невъзможно без значителен напредък в лечението на заболявания на нервната система и преди всичко мозъчно-съдови и дегенеративни мозъчни увреждания, травматични мозъчни увреждания и невроинфекция.
В същото време, въпреки присъствието в арсенала на невролог на различни лекарства, напредъкът в лечението на заболявания на централната нервна система не може да задоволи нито практикуващия, нито болния. Досега има неприемливо високо ниво на смъртност и инвалидност на пациентите.
Една от основните причини за ниската ефективност на фармакотерапията в клиниката на нервните заболявания е проблемът с доставката на лекарства в зоната на мозъчно увреждане.
- Лекарствата, които са тропични само за мозъчната тъкан, все още не са известни. Доказано е, че поради някои физикохимични свойства на лекарствата, само липофилни агенти проникват в кръвно-мозъчната бариера (5-10% от приложената доза). С намаляване на степента на липофилност, ефективната концентрация на лекарства в мозъчните тъкани пада.
- Тъй като лекарствените вещества се доставят в мозъка чрез кръвта, тромб (или друга причина, която предотвратява нормалния кръвен поток) в системата на мозъчната артерия също ще предотврати проникването им в засегнатата област. Очевидно в този случай активното вещество може да достигне до зоната на мозъчно увреждане само чрез кръвен поток при много ниски концентрации.
- Изключително ниските концентрации на активното вещество в засегнатата област не осигуряват очаквания терапевтичен ефект, показан в проучванията (обикновено върху тъкани), което значително намалява ефективността на терапията.
Продукция - Интраназална лекарствена администрация
Теоретичните и практическите основи на интраназалното приложение на лекарства са разработени повече от 20 години. Установено е, че при интраназална употреба на наркотици, повечето от тях се абсорбират в кръвта, по-малко чрез периневрален транспорт по сензорните нерви директно в мозъка през невроните на обонятелния тракт и допълнително се разпространяват чрез мозъчни структури чрез механизми, които не са свързани с кръвния поток.
Това е особено важно при заболявания на централната нервна система на съдовия генезис: въпреки наличието на кръвен съсирек, неинвазивното доставяне на лекарства за терапевтични цели директно в мозъчните клетки стана възможно и не по-късно от 2-10 минути след приложението.
Това ни позволява да разгледаме интраназалния път на приложение на лекарствата като вид интрацеребрално инжектиране на лекарства при хора.
Интраназалното приложение има няколко предимства:
- удобство както за медицинския персонал, така и за самия пациент (ако е в съзнание) и неговите близки: стерилни условия, консумативи, обучен персонал не се изисква;
- безопасност: поради липсата на пресистемен метаболизъм в стомашно-чревния тракт и черния дроб, интраназалните препарати могат да се използват при всяка сложна терапия;
- бързо постигане на терапевтичен ефект при извънредни ситуации.
Така, възможността за директна доставка на лекарства в мозъка и директно в засегнатата област, заобикаляйки кръвно-мозъчната бариера, отваря нови перспективи за ефективно лечение на мозъчно-съдови, невродегенеративни заболявания на централната нервна система и мозъчни тумори.
Nota bene! Назалната лигавица е граничната тъкан с външната среда, така че съдържа ензимни системи (повече от 20), които предотвратяват абсорбцията на ксенобиотици. Лекарствените форми за интраназално приложение са разработени, като се има предвид това явление, а лекарствените вещества в тях се подлагат на фармакокинетични проучвания, доказващи присъствието в мозъчните тъкани на тяхната настояща концентрация.
Например, Semax - първият в света пептиден медикамент за лечение на мозъчно-мозъчни заболявания.
От носната кухина Semax бързо влиза в мозъка и започва да действа в рамките на 2-5 минути след приложението.
Освен това ефектите от неговото действие, дори и при еднократно прилагане, продължават до 24 часа. Фармакокинетичните проучвания на Semax показват, че в различни структури на мозъка, 3 минути след инжектирането в носа, неговата концентрация спрямо концентрацията в кръвта (взета като 1.0) е: обонятелни крушки - 9,3; среден мозък - 2.0; кора - 0,6; малкия мозък - 1.1. Естеството на разпределението на семакса в мозъка ясно показва нейната „входна врата” към централната нервна система - това са обонятелни луковици, където лекарството може да се транспортира само по обонятелните нерви. Освен това, способността за проникване в мозъчната тъкан и терапевтичната ефективност на интраназалния път на прилагане на Semax е много по-ефективна от интравенозно.
Ръководство за интраназално приложение
Интраназално (през носа) е възможно да се вземат лекарства, които не се предлагат под формата на капки или спрейове. В статията е предложен метод за приготвяне на лекарства за безопасно интраназално приложение.
- 1 Предимства на метода
- 2 Метод на обосновка
Под езика има и капиляри, но те са предимно лимфни, а малкото лекарство влиза в кръвта през лимфата, така че сублингвалният начин е по-малко ефективен.
Съществува непотвърдена теория, че лекарството може да попадне директно в мозъка чрез тригеминалните и обонятелните нерви на носната кухина.
- 3 Приготвяне на лекарството за интраназално приложение
Като разтворители, ние ще използваме това, което е безопасно и дори полезно за носа.
- 3.1 Проучване на лекарството
Обаче, няма абсолютно липофилни вещества. Съотношението на съотношението Р на веществото, разтворимо в масло, към разтворимото във вода съотношение определя коефициента на липофилност logP. Ако веществото е 99,99% разтворимо във вода, тогава logP
= -4, ако веществото е разтворено в повече от 50% в мазнини, тогава logP е по-голяма от нула, но винаги по-малка от единица. Прамирацетам е 85% разтворим в мазнини и за него logP = 0,75.
На практика, от обичайните лекарства само прамирацетам и липофилен анирацетам. Но в общия случай, за да се провери фактът на липофилност, направете заявка в Yandex от следната форма *:
(прамирацетам | прамирацетам | прамистар) (мастноразтворим | n-октанол | мастноразтворим | масло | липофилен | олеофилен | липофилност | logp)
Където "прамирацетам" прамирацетам | pramistar "замени името на лекарството със синоними.
Хидрофилните вещества имат ниска бионаличност (обикновено не повече от 10%) и бързо се елиминират от организма. Докато, например, липофилното производно на витамин В1 - бенфотиамин има по-висока бионаличност от първоначалния тиамин. Като цяло, в Уикипедия липофилността означава афинитет към органични вещества.
- 3.2 Разтворители хидрофилни лекарства
За приготвянето на солен разтвор препоръчвам да се пие вода от магазина, а не от чешмата. Ако от чешмата е необходимо да се филтрира и кипи.
Измерва се необходимото количество сол (обем вода в ml * 0,009) и се разбърква в топла вода. Ако няма точни скали, тогава ние изчертаваме мерителна лъжица въз основа на обемната плътност на солта 1,2 g на 1 cm. В допълнение, за да омекоти водата, можете да добавите сода в съотношение на сода: сол 1 до 10. Лично аз се измерва с мерителна чаша 120 мл вода, и се добавя 1 куб.см сол-сода смес от 1 до 10. Още по-добре използвайте аптека Dolphin: 30 торбички (освен сол и сода, има и растителни екстракти полезни за носа) струва около 250 рубли (1 саше от 240 мл физиологичен разтвор).
- 3.3 Разтворител на липофилни лекарства
В аптеката открих само козметични масла, които се предлагат само за кожата или като основа за етерични масла и са забранени за вътрешна употреба. Но не забелязах никакви негативни ефекти, когато вдъхнах и носа на праскова и бадемово масло.
След като изберете маслото и се уверите, че той не предизвиква алергична реакция, е необходимо да го смесите с физиологичен разтвор (не забравяйте, че няма абсолютно липофилни вещества). За равномерно разпределение на веществото по целия обем течност, ние ще приготвим водно-маслена емулсия, т.е. нека разтворим масло във вода.
За приготвянето на емулсия ние използваме лецитин като емулгатор (същата хранителна добавка Е322, която сама по себе си е много полезна и е източник на холин). В аптеката се продава слънчоглед и соев лецицин. За приготвянето на 120ml емулсия използвам около една четвърт чаена лъжичка лецитин. Важно е лецитинът да не е бучки, така че първо трябва да счупите бучките и постепенно да заспите.
И така, изсипваме лецитин в топъл физиологичен разтвор и след това постепенно изливаме маслото и го смесваме.
Съотношението масло и физиологичен разтвор се получава експериментално. Открих, че съотношението 1: 9 е достатъчно, за да се получи емулсия от 10% мазнини.
Като разтворител, разбира се, можете да използвате готовата емулсия - мляко. Но бързо се влошава без хладилник и запушва носа. Но въпреки факта, че млякото съдържа само 2-3% мазнини, той перфектно се разтваря прамирацетам, поне го прави абсолютно без изгаряне за носа. Млякото на прах не се препоръчва, тъй като не образува висококачествена емулсия.
Като цяло е необходимо да се приготви емулсия не само с интраназално приложение, но също и с орално приложение също има смисъл.
- 3.4 Избор на оптимална концентрация
Трябва да се отбележи, че пълното разтваряне може да отнеме известно време и разтворът може да стане по-малко изгорял след това време.
- 3.5 Готварска бутилка
* Лесно е да се излее решението в него (повечето от бутилките са отлети!);
* бутилката трябва да е удобна за капене в носа;
* трябва да бъде компактен и в същото време да има достатъчен обем;
* лекарството, произведено в тази бутилка е доста евтино.
Всички тези критерии ще задоволят бутилката от нафтизин, произведена от LLC Slavic Cosmetics, с обем 15ml, който струва около 30 рубли.
- 4 Доказани лекарства
- Прамирацетам и анирацетам
Въпреки това, срокът на годност на такъв инструмент не е повече от един ден. След този период ефектът се намалява значително, така че всеки ден е необходимо да се разтвори лекарството отново. Най-лесно е да се направи много чиста емулсия наведнъж и да се разтвори и да се налива прамирацетам всеки ден. Но по този начин не е трудно да се приема редовно прамирацетам през целия ден, като по този начин се поддържа постоянна концентрация в кръвта.
Концентрация - 0.3 cc. прах от всяко лекарство в 15ml емулсия. Тази концентрация изобщо не изгаря лигавицата.
- 4.2 Глицин
В аптеката е трудно да се намери чист глицин без ексципиенти. Въпреки, че мисля, че всеки таблет глицин ще направи, аз само опитах Glycine VIS: тя съдържа 300 mg глицин капсули с витамини от група В. Разтваряне на съдържанието на капсулата в физиологичен разтвор, такъв инструмент ми се стори по-ефективен, отколкото ако се абсорбира под езика.
- 4.3 Мелатонин
- 4.4 Други лекарства
* 5-HTP (подобрява настроението на съня чрез увеличаване на серотонина);
* уридин монофосфат (увеличава допамин, малко краткотрайна памет);
* AlphaGPC (най-бионаличен източник на холин);
* Coluracetam (увеличава ацетилхолин, както и прамирастем и има малък стимулиращ ефект, може да се приема дори без разбъркване).
От неуспешен опит досега мога да отбележа само Фенибут, но е възможно да се намери оптималната концентрация за него.
- 5 Толерантност и синергия на методите за приемане
Може би това би било оптимално редуване на методите за приемане или споделяне. Когато приемате прамирацетам, и спринцовката, и оралната се усещат едновременно устно и интраназално - ефектът е по-голям от сумата на ефектите поотделно. Имам планове да приготвям емулсии на базата на ленено масло за перорално приложение на прамирацетам заедно с интраназално.
- 6 Заключение
В коментарите очаквам с нетърпение Вашия опит с интраназалното приложение на лекарства, с избора и приготвянето на разтворители, с оптималните концентрации на лекарства и с удобните бутилки.
Ще се опитам да се отпиша от новия опит. Планира да опита интраназално конкурентна комбинация. Ако сте харесали статията, абонирайте се за моята страница на Вконтакте, там публикувам само уникални лични материали по темата за ноотропията и саморазвитието.
И накрая: съдържанието на статията е само описание на опита, а не директно ръководство за действие, въпреки заглавието. Само вие сте отговорни за своите действия!
бележки
* Тук се използват езиковите оператори за заявки, съветвам ви да се запознаете с тях тук.
Нови технологии: интраназален път на приложение
Колко трудно и отнемащо време е процесът на създаване на ново лекарство, той е познат на всички. Не по-малко важен е начинът на въвеждане на лекарството в тялото. Понастоящем има много лекарствени вещества, които не се използват за лечение на заболявания поради сложността на приготвянето на лекарството, поради голямата маса на молекулата, ниската разтворимост или други физични или химични свойства на веществото. Търсенето продължава за ефективни и безопасни начини за оптимизиране на абсорбцията на лекарства, тяхното разпределение, метаболизъм и екскреция. Разработват се алтернативни методи за производство на лекарства, както и методи за тяхното въвеждане.
Тази публикация е продължение на темата за новите технологии в областта на фармацията, стартирана от "APTEKA Weekly" в № 28 (399) от 28 юли 2003 г., и е посветена на нови и алтернативни методи за администриране на лекарството, по-специално на назалния път на приложение.
Интраназалният метод за администриране на лекарствата сега става „модерен“ и все по-често. Той не е фундаментално нов, от много години този път се използва за въвеждане на противовъзпалителни лекарства в местното лечение на ринит. Но носът сега се разглежда като удобен начин за доставяне на много лекарства в тялото, включително ваксини, лекарства за лечение на остеопороза, мигрени, сексуални разстройства и дори инсулин.
Методът има своите предимства...
Правилният метод за съществуване е доказан в средата на 80-те години на миналия век. Както се оказа, интраназалната форма на калцитониновото лекарство, използвано за лечение на болестта на Paget, не е по-ниска по отношение на ефективността на мускулната лекарствена форма, но има по-малко странични ефекти. Този начин на приложение е най-подходящ за лекарства, които са достъпни само под формата на инжекционни разтвори. Лекарствената субстанция не участва в основния метаболизъм в черния дроб, тъй като през богатия на съдове епител на носната кухина той влиза директно в кръвта. В допълнение, този начин на приложение е по-малко травматичен и отнема време в сравнение с инжектирането, което позволява повишено съответствие на пациента, както и намалени разходи за лечение.
Въпреки предимствата, интраназалният начин на приложение има недостатъци. Физиологията на носа е доста сложна и има индивидуални различия, което води до различна бионаличност на лекарството при пациентите. Носът има много защитни механизми, които ограничават абсорбцията на вещество. Освен това лекарствата могат да повредят необратимо тъканите на носа. Наред с незначително дразнене на лигавицата и ринит, се наблюдават по-сериозни усложнения, макар и по-рядко: кървене от носа, синузит, перфорация на носната преграда, загуба на миризма и др. прилагане. Безопасността на местните противовъзпалителни средства отдавна е доказана, но все още има много малко данни за оценката на безопасността на системно действащите лекарства. Основният проблем остава ниската бионаличност на лекарства с този метод на приложение, а различни техники, които се използват за подобряване на абсорбцията на лекарството са доста агресивни - те увреждат основната мембрана на носната лигавица.
За да се избегнат възможни усложнения, когато се предписва лекарство интраназално, е необходимо да се разгледат други лекарства, взети от пациента (антикоагуланти, например, увеличаване на риска от кървене в носа).
Д-р Рой Фостър, директор на Международния токсикологичен център (Франция), подчертава, че изследванията за оценка на безопасността и токсичността на лекарствата, произведени с помощта на тази технология, са от жизненоважно значение. Във всеки случай, предписването и употребата на такива лекарства, дори ако тяхната безопасност е потвърдена, е необходимо да се проведат локални тестове за тяхната поносимост.
Опитът на фармацевтичната компания Berna Biotech потвърждава важността на оценката на безопасността на лекарствата. Nazalflu е първата интраназална ваксина, която се появи на фармацевтичния пазар в Швейцария през октомври 2000 г., изтеглена от пазара година по-късно поради възприеманата възможност за развитие на парализа на лицевия нерв, когато се използва. И въпреки че тези подозрения не бяха потвърдени, публикациите в пресата направиха невъзможно присъствието на лекарството.
на пазара.
Ваксините имат най-голям шанс да използват този начин на приложение, тъй като те не изискват решаване на проблема с дразнещото действие на лекарствата върху носната лигавица в резултат на тяхното многократно многократно приложение, какъвто е случаят с хроничните заболявания. Интраназалните ваксини са удобни за имунизиране на голям брой хора без риск от инфекция, свързана с иглата. Слизестата мембрана на носа съдържа голям брой клетки на лимфоидната тъкан и обикновено е първата, която влиза в контакт с инхалирани антигени, които по този начин активират не само общия, но и местния имунитет.
Flumist, интраназалната противогрипна ваксина на Wyeth, предназначена да имунизира здрави хора на възраст между 5 и 49 години, получи одобрение от FDA. Окончателното одобрение се очаква в края на 2003 година. В етап на развитие са ваксини срещу Yersinia pestis (причинител на чума), Helicobacter pylori (етиологичният фактор за развитието на пептични язви на стомаха и дванадесетопръстника), E. coli, вируса на бяс и HIV.
Потенциалът за използване на този начин на доставяне на лекарството не се ограничава до ваксини. Разработват се неинвазивни интраназални форми на инсулин, които ще решат проблема с нежеланието на пациенти с диабет, особено тип II, да се придържат към предписаното лечение поради неговата травма. Разработен с тази технология, инсулинът на Wyeth е в етап I на клинични изпитвания.
За пълното реализиране на предимствата на новата технология е необходимо да се реши проблемът с ниската бионаличност на лекарствата с този начин на приложение. Стивън Kwee, директор на фармацевтичната компания Nastech, която е специализирана в разработването на нови форми на лекарства и начините за въвеждането им, съобщава, че през 80-те - първата половина на 90-те години бионаличността на тези лекарства е по-малко от 10%, и следователно производството на лекарството на достъпна цена беше невъзможно. За да реши този проблем, компанията е разработила няколко технологии за повишаване на абсорбируемостта на лекарството:
• STA-T - технология, която позволява да се стабилизират комплексни лекарствени вещества и да се осигури бързото им усвояване с помощта на малки молекули, състоящи се от аниони и катиони;
• PTC е технология, която позволява адсорбирането на протеини с тегло до 20 kDa, като се използва протеин-пептид, комбинация от активатори на интермембранни съединения, протеазни инхибитори и индуктори на абсорбция.
• JAT е технология, предназначена за молекули с маса над 32 kD.
Плътни междумембранни съединения в епителни и ендотелни тъкани регулират междуклетъчния транспорт на веществата. Тези тесни връзки са селективно отслабени и усилени в отговор на вътреклетъчни и извънклетъчни стимули, водещи до преминаване на разтворите между клетките. Разработените от фирмата технологии регулират функционирането на тези съединения в мембраната на лигавицата на носната кухина, създавайки възможност за абсорбция на вещества, които не проникват през епитела на носната кухина. Тази способност за транспортиране на лекарства чрез междуклетъчни съединения е най-важна за лекарства, използвани за лечение на заболявания на централната нервна система (ЦНС). Кръвно-мозъчната бариера, която предпазва централната нервна система от навлизането на токсини, също е непроницаема за много лекарства, използвани при болестта на Алцхаймер, Паркинсон и няколко други заболявания.
Разработените от фирмата технологии позволяват да се увеличи бионаличността на лекарствата до 30-50% и значително да се разшири списъкът на лекарствата с този начин на приложение.
Чрез симулиране на пътя на движение на въздуха в носната кухина с помощта на компютърна програма беше установено, че най-голямото количество инхалирано вещество влиза в горната и задната част. Въз основа на това откритие се разработва нова форма на доставяне на аерозолно вещество в носната кухина с цел увеличаване на количеството абсорбирано лекарствено вещество.
От носната кухина - директно в мозъка?
Въпросът за възможността да се доставят лекарства директно в мозъчната тъкан от носната кухина остава спорен и отворен. Докато противниците на такава идея смятат, че това е невъзможно, поддръжниците са убедени, че това може да бъде откритие в лечението на много заболявания на централната нервна система. Съществува теория, че лекарственото вещество, попадащо в носната кухина, се разпространява в горната му част - обонятелната област, а след това директно в мозъчната тъкан, прониквайки в цереброспиналната течност, разпространявайки се през епителните клетки на обонятелния регион. Теорията е от голям интерес, тъй като в допълнение към лечението на пациенти с болест на Алцхаймер, този път може да се използва за болест на Паркинсон, депресия и дори мозъчни тумори. В проучвания върху примати бяха получени доказателства за тази теория, но използваните в проучването методи бяха изключително агресивни, използвайки органични разтворители, които потенциално биха могли да разрушат лигавицата на обонятелния регион. Проучвания, проведени върху гризачи и кучета, са недостатъчни, тъй като трябва да се има предвид, че обонянието при животните е много важно и следователно до 50% от носната лигавица се намира в обонятелния район, докато при хората това е 3–10%. Проучванията върху животни не дават право да се екстраполират резултатите върху хората.
Интересен момент в противоречивите проучвания, отнасящи се до тази теория, е, че влизайки в носната кухина, слизестата мембрана на която има голяма мрежа от капиляри, лекарствата се абсорбират в кръвта и по този начин могат да проникнат в централната нервна система. Доказване на теорията за проникване на вещество в централната нервна система през обонятелния регион може да изследва с помощта на вещество, което не е в състояние да проникне в кръвта. Но дори ако този начин на проникване на лекарството в мозъка е доказан, все още има проблем с неговото доставяне в обонятелния район, тъй като поради анатомичните особености на носната кухина традиционните спрейове не са подходящи за тези цели. Изследване на Уилям Фрей, професор в катедрата по неврология в Университета на Минесота, е установило, че лекарствата могат да бъдат транспортирани до мозъка чрез тригеминални и обонятелни нерви. Тези данни обаче трябва да бъдат потвърдени от много обширни научни изследвания.
Интраназалният начин на приложение е безспорно многообещаващ. Около 20 продукта, произведени по тази технология, вече са на фармацевтичния пазар и се планира увеличаване на тяхното количество. В етапите на развитие и тестване има два пъти повече лекарства в тази лекарствена форма в сравнение с препаратите за интравенозно приложение.
Дали интраназалният път на администриране ще бъде безопасен и лесен начин за доставяне на лекарството и ще заслужи ли достойно място в производството на лекарства? Докато този въпрос остава отворен.