Аерозол за инхалиране, дозиран като суспензия от бял или почти бял цвят.
Помощни вещества: пропелант GR106642X (не съдържа фреон).
60 дози - алуминиеви инхалатори (1) с дозиращо устройство - картонени кутии 120 дози - алуминиеви инхалатори (1) с дозиращо устройство - картонени кутии.
Фармакологично действие
GCS за инхалационна употреба. В препоръчваните дози има изразено противовъзпалително и антиалергично действие, което води до намаляване на тежестта на симптомите и намаляване на честотата на обостряне на заболявания, съпроводени с обструкция на дихателните пътища (бронхиална астма, хроничен бронхит, емфизем).
Флутиказон пропионат инхибира пролиферацията на мастоцити, еозинофили, лимфоцити, макрофаги, неутрофили, намалява производството и освобождаването на възпалителни медиатори и други биологично активни вещества (хистамин, простагландини, левкотриени, цитокини).
При хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) се потвърждава ефективността на действието на инхалационния флутиказон пропионат върху белодробната функция, което се характеризира с намаляване на тежестта на симптомите на заболяването, честота и тежест на обострянията, намалена нужда от допълнителни курсове на ГХК под формата на таблетки и подобрено качество на живот за пациентите.
Системният ефект на флутиказон е минимален: практически няма ефект върху хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система в терапевтични дози.
Лекарството възстановява реакцията на пациента към бронходилататори, което позволява да се намали честотата на употребата им.
Терапевтичният ефект на инфузията след употреба на флутиказон започва в рамките на 24 часа, достига максимум в рамките на 1-2 седмици или повече след началото на лечението и продължава до няколко дни след спиране.
Фармакокинетика
След вдишване абсолютната бионаличност на флутиказон пропионат е 10-30%, в зависимост от вида на инхалатора. Системната абсорбция се проявява предимно в белите дробове. Част от инхалираната доза може да бъде погълната, но системният му ефект е минимален поради лошата разтворимост на лекарството във вода и интензивен метаболизъм по време на „първото преминаване” през черния дроб (бионаличността на флутиказон пропионат е по-малко от 1% при поглъщане). Има пряка връзка между големината на инхалираната доза и системния ефект на флутиказон пропионат.
Свързването с плазмените протеини е 91%.
Fluticasone propionate има голям Vd - около 300 литра.
Флутиказон пропионат се метаболизира в черния дроб с участието на CYP3A4 с образуването на неактивен метаболит.
Fluticasone propionate има висок плазмен клирънс от 1150 ml / min. Т1 / 2 е около 8 часа, а бъбречният клирънс е под 0.2%. С урината по-малко от 5% се екскретира като метаболит.
доза
Flixotide е предназначен само за инхалиране. Fliksotid е средство за превантивна терапия, лекарството трябва да се използва редовно, дори и при липса на симптоми на заболяването.
При основна противовъзпалителна терапия на астма терапевтичният ефект на Flixotide се появява 4-7 дни след началото на лечението. При пациенти, които преди това не са използвали инхалаторни кортикостероиди, може да се отбележи подобрение в началото на 24 часа след началото на лечението.
За възрастни и юноши над 16 години, началната доза за лека бронхиална астма е 100-250 мкг 2 пъти / ден, средна тежест 250-500 мкг 2 пъти / ден, тежък курс 500-1000 мкг 2 пъти / г. След това, в зависимост от индивидуалния отговор на пациента към лечението, началната доза може да бъде увеличена до появата на клиничен ефект или намаляване на минималната ефективна доза.
При деца на възраст над 4 години се препоръчва да се използва аерозол, съдържащ 50 µg флутиказон пропионат в 1 доза. Препоръчително е да се назначат 50-100 mcg 2 пъти на ден. Началната доза на лекарството зависи от тежестта на заболяването. След това, в зависимост от индивидуалния отговор на пациента към лечението, началната доза може да бъде увеличена до появата на клиничен ефект или намаляване на минималната ефективна доза.
Деца на възраст от 1 до 4 години се препоръчва да предпишат 100 μg 2 пъти на ден.
По-малките деца изискват по-високи дози от Fliksotid в сравнение с по-големите деца поради намален прием на лекарството по време на инхалиране (по-малък лумен на бронхите, използване на спейсър, интензивно носово дишане при малки деца).
Лекарството се прилага с помощта на инхалатор през спейсър с маска за лице (например, "Bechihaler").
Дозиран аерозол Flixotide е особено показан за малки деца с тежка астма.
За лечение на хронична обструктивна белодробна болест, на възрастните се препоръчва да назначат по 500 mg 2 пъти на ден.
Пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция, както и при възрастни хора не се нуждаят от корекция на дозата.
свръх доза
Острото предозиране на лекарството може да доведе до временно намаляване на функцията на надбъбречната кора, което обикновено не изисква спешна терапия, защото функцията на надбъбречната кора се възстановява в рамките на няколко дни.
Ако Flixotide се приема във високи дози за дълго време, е възможно значително подтискане на функцията на надбъбречната кора. Получени са много редки съобщения за развитие на надбъбречна криза при деца, които са получавали флутиказон пропионат в доза 1 mg / ден и по-висока за няколко месеца или години. При такива пациенти са наблюдавани хипогликемия, депресия на съзнанието и конвулсивни състояния.
Острата надбъбречна криза може да се развие на фона на следните състояния: тежко нараняване, операция, инфекция, рязък спад в дозата на флутиказон пропионат.
В случаите, когато пациентът получава доза, по-висока от препоръчаната, тя трябва постепенно да се намалява.
Взаимодействие с лекарства
Тъй като концентрацията на флутиказон пропионат в кръвната плазма е много ниска по време на инхалационния път на приложение, взаимодействието с други лекарства е малко вероятно.
При едновременна употреба на флутиказон пропионат и инхибитори на ензима CYP3A4 (например, кетоконазол, ритонавир), системното действие на Flixotide може да бъде засилено (употребата на тази комбинация изисква внимание).
Употреба по време на бременност и кърмене
Употребата на лекарството по време на бременност е възможна само когато предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Екскрецията на флутиказон в кърмата при хора не е проучена. Въпреки това, след инхалаторно приложение на лекарството в препоръчваните дози, концентрациите на флутиказон пропионат са ниски.
Странични ефекти
Локални реакции: възможна кандидоза на лигавицата на устната кухина и фаринкса, дрезгавост, парадоксален бронхоспазъм.
Алергични реакции: в някои случаи - кожен обрив, ангиоедем, диспнея или бронхоспазъм, анафилактични реакции.
Системни реакции: намалена функция на надбъбречната кора, остеопороза, забавяне на растежа при деца, катаракта, повишено вътреочно налягане, глаукома, синдром на Cushing, симптоми като cushing. Съществуват също много редки съобщения за хипергликемия.
Възможни са: психични разстройства (тревожност, нарушения на съня, промени в поведението, включително хиперактивност и раздразнителност / главно при деца /); често - синини, пневмония при пациенти с ХОББ.
Условия за съхранение
Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на недостъпно за деца място при температура не по-висока от 30 ° С; Не замразявайте и не излагайте на пряка слънчева светлина. Срок на годност - 2 години.
свидетелство
- основна противовъзпалителна терапия на бронхиална астма (включително при тежко заболяване и зависимост от системни кортикостероиди) при възрастни и деца над 1 година;
- лечение на хронична обструктивна белодробна болест при възрастни.
Противопоказания
- астматичен статус (като основно средство);
- бронхит с неастматичен характер;
- възраст на децата до 1 година;
- Свръхчувствителност към лекарството.
Трябва да се предписват предпазни мерки за цироза на черния дроб, глаукома, хипотиреоидизъм, системни инфекции (бактериални, гъбични, паразитни, вирусни), остеопороза, белодробна туберкулоза, бременност и кърмене.
Специални инструкции
Flixotide е предназначен за продължително лечение на бронхиална астма, а не за облекчаване на припадъци. За облекчаване на припадъците, на пациентите трябва да се предписват инхалационни бронходилататори с краткотрайно действие.
В случай на намаляване на ефективността на краткодействащите бронходилататори или необходимостта от по-честата им употреба, пациентът трябва да се консултира с лекар.
Нарастващата нужда от използване на инхалирани краткодействащи бета2-адренорецепторни агонисти показва влошаване на заболяването. В такива случаи се препоръчва преглед на плана за лечение на пациента.
Внезапното и прогресивно влошаване на бронхиалната астма може да представлява заплаха за живота на пациента, затова в такива ситуации е необходимо спешно да се разгледа въпросът за увеличаване на дозата на GCS.
Не се препоръчва рязко спиране на лечението с Flixotide.
Специално внимание трябва да се обърне при лечение на инхалирани пациенти с GCS с активни или неактивни форми на белодробна туберкулоза.
В случай на тежко обостряне на бронхиална астма или недостатъчна ефикасност на терапията, дозата на инхалационния флутиказон пропионат трябва да се увеличи и, ако е необходимо, по време на развитието на инфекцията трябва да се предпише лекарство от групата на системния GCS и / или антибиотик.
Препоръчва се да се провери дали пациентът може да използва инхалатора правилно.
При продължителна употреба на инхалаторни кортикостероиди, особено във високи дози, могат да се появят системни ефекти, но вероятността за тяхното развитие е значително по-ниска, отколкото при приема на кортикостероиди вътре. Възможните системни ефекти включват нарушена функция на надбъбречната кора, остеопороза, забавяне на растежа при деца, катаракта и глаукома. Следователно, особено важно е, когато се постигне терапевтичния ефект, дозата на инхалирания GCS да се намали до минималната ефективна доза, контролираща хода на заболяването.
Трансферът на пациенти с хормонално-зависима бронхиална астма от системни кортикостероиди към инхалационен флутиказон изисква специално внимание, тъй като възстановяването на надбъбречната функция изисква дълго време. Функцията на надбъбречната кора трябва редовно да се следи и да се внимава при намаляване на дозата на системните кортикостероиди.
Постепенното намаляване на дозата на системните кортикостероиди може да започне около седмица след назначаването на флутиказон. При поддържаща доза преднизон (или друга еквивалентна доза GCS), по-малка от 10 mg / ден, намалението на дозата не трябва да надвишава 1 mg / ден и трябва да се извършва на интервали от най-малко 1 седмица. С поддържаща доза преднизон повече от 10 mg / ден (по отношение на деня) - във високи дози също на интервали от най-малко 1 седмица.
Някои пациенти в периода на понижаване на дозата на системните кортикостероиди се оплакват от общо неразположение на фона на стабилизиране или дори подобряване на показателите на дихателната функция. Ако в същото време няма обективни признаци на надбъбречна недостатъчност, пациентите трябва да бъдат убедени да продължат прехода към инхалиран GCS и постепенното премахване на системния GCS.
В някои случаи може да се отбележи индивидуална висока чувствителност към вдишвания GCS. Функцията на надбъбречната кора при назначаването на флутиказон пропионат в препоръчваните дози, като правило, остава в нормалните граници. Предимствата на инхалационния флутиказон пропионат намаляват до минимум необходимостта от назначаване на системни кортикостероиди. Въпреки това, все още може да има вероятност от странични ефекти при пациенти, които са получавали или периодично приемали GCS вътре. При провеждане на реанимационни или хирургични интервенции може да се наложи да се консултирате със специалист, за да се определи степента на надбъбречната недостатъчност. В такива стресови ситуации винаги трябва да се вземе предвид възможната надбъбречна недостатъчност и, ако е необходимо, да се предпише допълнително ГКС.
Във връзка с възможна надбъбречна недостатъчност трябва да се обърне специално внимание и индикаторите за функцията на надбъбречната кора да бъдат редовно проследявани при прехвърляне на пациенти, които са приемали GCS перорално за лечение с инхалационен флутиказон пропионат. Анулирането на системни кортикостероиди на фона на инхалиран флутиказон пропионат трябва да се извършва постепенно и пациентите трябва да носят със себе си карта, показваща, че може да се нуждаят от допълнително приложение на кортикостероиди по време на стрес.
В редки случаи, при прехвърляне на пациенти от системни кортикостероиди към инхалационна терапия, могат да се появят състояния, придружени от хипереозинофилия (например синдром на Churge-Strauss). По правило това се случва по време на намаляване на дозата или отмяна на системни кортикостероиди, но не е установена пряка причинно-следствена връзка.
При прехвърляне на пациенти от системни кортикостероиди към инхалационна терапия, съпътстващите алергични заболявания (например, алергичен ринит, екзема), които преди това са били подтискани от системни лекарства, също могат да бъдат изостряни. В такива ситуации се препоръчва провеждане на симптоматично лечение с антихистамини и / или локални средства, вкл. GCS за местна употреба.
За да се предотврати развитието на кандидоза, трябва да изплакнете устата си след прилагане на Flixotide; Ако е необходимо, през целия период на лечение може да се предпише локална противогъбична терапия.
За да се предотврати дрезгав глас, препоръчва се изплакване на устата и гърлото с вода веднага след вдишване.
Ако се развие парадоксален бронхоспазъм, приложението на Flixotide трябва незабавно да се спре, състоянието на пациента да се оцени, да се извърши необходимия преглед и да се предписват други лекарства, ако е необходимо. Парадоксалният бронхоспазъм трябва да се спре незабавно с бързодействащ бронхоразширител.
Съществуват много редки съобщения за повишени нива на кръвната захар и това трябва да се помни, когато се предписва флутиказон пропионат на пациенти с диабет.
Подобно на повечето други аерозолни инхаланти, това лекарство може да бъде по-малко ефективно при охлаждане на кутията.
Употреба в педиатрията
Тя трябва редовно да наблюдава растежа на децата, получаващи инхалирани GCS за дълго време.
Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление
Ефектът на флутиказон пропионат върху способността за шофиране и работа с оборудване е малко вероятно.
Използвайте в нарушение на бъбречната функция
Не се изисква адаптиране на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция.
Използвайте в нарушение на черния дроб
Пациенти с нарушена чернодробна функция не се налага корекция на дозата.
Флутиказон (Флутиказон)
Съдържанието
Структурна формула
Руско име
Латинското наименование на веществото е Fluticasone
Химично наименование
-6,9-дифлуоро-11,17-дихидрокси-16-метил-3-оксо-андроста-1,4-диен-17-карботионова киселина S- (флуорометил) етер
Брутна формула
Фармакологична група на веществото Fluticasone
Нозологична класификация (МКБ-10)
CAS код
фармакология
Флутиказон се характеризира с висока селективност и афинитет към GCS рецепторите. Инхибира пролиферацията на мастоцити, еозинофили, лимфоцити, макрофаги, неутрофили; намалява производството и освобождаването на възпалителни медиатори и други биологично активни вещества (хистамин, PG, LT, цитокини) по време на ранните и късните фази на алергичната реакция.
Когато се прилага локално в терапевтични дози, няма забележим системен ефект или подтискане на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система. Не причинява хормонални нарушения, няма значителен ефект върху централната нервна система, периферната нервна система, стомашно-чревния тракт, сърдечно-съдовата система и дихателната система.
Бионаличността на флутиказон, когато се прилага орално, не е висока поради много ниско ниво на абсорбция в стомашно-чревния тракт и обширен метаболизъм по време на първото преминаване през черния дроб, което осигурява ниско ниво на системна експозиция при случайно поглъщане.
При вдишване в препоръчителни дози има изразено противовъзпалително действие, което води до намаляване на тежестта на симптомите и намаляване на честотата на обостряне на заболявания, придружени от обструкция на дихателните пътища (бронхиална астма, хроничен бронхит, емфизем).
COPD потвърждава ефективността на действието на инхалационния флутиказон (в комбинация с дългодействащите бронходилататори) върху белодробната функция, която се характеризира с намаляване на тежестта на симптомите на заболяването, честота и тежест на обострянията и подобряване на качеството на живот на пациентите в сравнение с плацебо.
Терапевтичният ефект след вдишване започва в рамките на 24 часа, достига максимум в рамките на 1-2 седмици или повече след началото на лечението.
Когато се прилага интраназално, той има бързо противовъзпалително действие върху носната лигавица и антиалергичният ефект се проявява 2–4 часа след първата употреба. Намалява кихането, сърбежа в носа, хрема, носната конгестия, дискомфорта в областта на параназалните синуси и усещането за натиск около носа и очите. Освен това, тя облекчава очните симптоми, свързани с алергичния ринит. Намаляването на тежестта на симптомите (особено назалната конгестия) продължава 24 часа след еднократна доза от 200 μg. Подобрява качеството на живот на пациентите, включително физическа и социална активност. След приложение на флутиказон пропионат в доза от 200 µg / ден, не е установена значителна промяна в дневната AUC на серумния кортизол в сравнение с плацебо (1,01; 90% CI: 0,9; 1,14).
Когато се прилага локално, флутиказон има противовъзпалително, противовъзпалително и вазоконстрикторно действие.
Засмукване. Абсолютната бионаличност на флутиказон, когато се използва като инхалация при здрави доброволци, е приблизително 10,9%. Пациентите с бронхиална астма или ХОББ имат по-малка системна експозиция от здрави доброволци. Системната абсорбция се проявява предимно в белите дробове, докато абсорбцията първоначално е бърза с последващо забавяне. Част от инхалираната доза може да бъде погълната, но системният му ефект е минимален поради лошата разтворимост във вода и интензивния пресистемски метаболизъм. Пероралната бионаличност на флутиказон е по-малко от 1%. Съществува линейна зависимост между големината на инхалираната доза и системния ефект.
След интраназално приложение в доза от 200 ug / ден равновесие Смакс плазмата не се определя количествено при повечето пациенти (по-малко от 0.01 ng / ml). Най-високата плазмена концентрация е регистрирана при ниво от 0.017 ng / ml. Директната абсорбция от носната кухина е малко вероятно поради ниската разтворимост във вода и поглъщането на по-голямата част от дозата. Абсолютната орална бионаличност е ниска (®
Флутиказон Пропионат Синоними
Seretid efohohaler, Seretid Discus (GlaxoSmithKline, Обединеното кралство), Seroflo ("Cipla Ltd", Индия),
Формуляр за съобщение:
Seroflo:
- Аерозол за инхалиране, дозиран при 25 ug / 50 ug / доза за 120 дози в алуминиеви контейнери №1.
- Аерозол за инхалиране, дозиран при 25 ug / 125 ug / доза за 120 дози в алуминиеви контейнери No. 1.
- Аерозол за инхалиране, дозиран при 25 ug / 250 ug / доза от 120 дози в алуминиеви контейнери №1.
- Капсули с прах за инхалация от 50 µg / 100 µg No. 30 в пластмасови контейнери или пластмасови контейнери с дипичалер.
- Капсули с прах за инхалация от 50 µg / 250 µg No. 30 в пластмасови контейнери или пластмасови контейнери с дипихалер.
Серетид (Серетид):
Seretid аерозол за инхалация на 120 дози в инхалатор за 1 бр. в опаковката.
1 аерозолна доза серетид съдържа салметерол (под формата на ксинафонат) 25 мкг, флутиказон пропионат 50 мкг.
Seretid аерозол за инхалация на 120 дози в инхалатор за 1 бр. в опаковката.
1 аерозолна доза серетид съдържа салметерол (под формата на ксинафонат) 25 мкг, флутиказон пропионат 125 мкг.
Seretid аерозол за инхалация на 120 дози в инхалатор за 1 бр. в опаковката.
1 аерозолна доза серетид съдържа салметерол (под формата на ксинафонат) 25 мкг, флутиказон пропионат 250 мкг.
Seretid Multidisk - Инхалатор за прахове Multidisk; съдържа прах.
Серетид на прах за инхалиране на 60 дози в инхалатор с много дискове.
1 доза серетид съдържа салметерол (под формата на ксинафонат) 50 mcg, флутиказон пропионат 100 mcg.
Серетид на прах за инхалиране на 60 дози в инхалатор с много дискове.
1 доза серетид съдържа салметерол (под формата на ксинафонат) 50 мкг, флутиказон пропионат 250 мкг.
Серетид на прах за инхалиране на 60 дози в инхалатор с много дискове.
1 доза серетид съдържа салметерол (под формата на ксинафонат) 50 мкг, флутиказон пропионат 500 мкг.
Свойства / действие:
Серетид - комбинирано лекарство за инхалационна употреба; анти-астма, бронходилататор, противовъзпалително средство. Действие Seretida се дължи на свойствата на активните компоненти. Салметерол предотвратява появата на бронхоспазъм, флутиказон пропионат подобрява белодробната функция, потиска възпалението и предотвратява екзацербацията на бронхоспазъм.
Seretide може да бъде алтернатива за пациенти, които едновременно получават бета2-адренорецептор агонист и инхалирани GCS.
Seretid Multidisk осигурява по-удобен режим на лечение за пациенти.
Салметерол е селективен бета2-адренергичен рецепторен агонист с удължено действие (12 часа). Молекулата на салметерол има дълга странична верига, която се свързва с външната част на рецептора. Поради тези фармакологични свойства, салметеролът е ефективен за предотвратяване на индуциран от хистамин бронхоспазъм, причинява продължително (най-малко 12 часа) бронходилатация, намалява бронхиалната хиперреактивност. В терапевтични дози салметерол няма ефект върху сърдечно-съдовата система. In vitro проучвания показват, че салметерол ефективно и трайно инхибира освобождаването на мастноклетъчни медиатори в белодробните тъкани, като хистамин, левкотриени и простагландин D2. Салметерол потиска ранните и късните етапи на реакцията към вдишване на алергени; след въвеждането на единична доза, потискането на късния етап продължава до 30 часа.
Флутиказон пропионат - GCS. Когато се вдишва в препоръчителни дози, той има изразено противовъзпалително действие, което води до намаляване на тежестта на симптомите и намаляване на честотата на обостряне на заболявания, придружени от обструкция на дихателните пътища. Възстановява реакцията на пациента към бронходилататори, което позволява да се намали честотата на употребата им. Действието на флутиказон пропионат не е съпътствано от нежелани реакции, характерни за системни кортикостероиди. При продължителна употреба на инхалаторен флутиказон пропионат в максимални дози, дневната секреция на хормони на надбъбречната кора остава в нормалните граници при възрастни и деца. След прехвърлянето на пациенти, получаващи други инхалаторни кортикостероиди, за да получат флутиказон пропионат, дневната секреция на хормони на надбъбречната кора постепенно се възстановява до нормално, въпреки предишния прием на кортикостероиди. Това показва възстановяване на надбъбречната функция на фона на инхалирания флутиказон пропионат. При продължителна употреба на флутиказон пропионат, резервната функция на надбъбречната кора също остава в нормалните граници, което се потвърждава от резултатите от теста за стимулиране. Въпреки това, трябва да се има предвид, че остатъчното намаляване на резервната функция на надбъбречните жлези може да продължи дълго време след терапията.
Фармакокинетика:
При съвместно вдишване на салметерол и флутиказон пропионат не оказват влияние върху фармакокинетиката на всеки друг, поради което фармакокинетичните характеристики на всеки компонент на Seretide могат да се разглеждат отделно.
Салметеролът действа локално в белодробната тъкан и поради това неговото плазмено съдържание не корелира с терапевтичния ефект. Данните за неговата фармакокинетика са много ограничени поради технически проблеми: по време на вдишване при терапевтични дози плазмената Cmax е изключително ниска (около 200 pg / ml и по-ниска). След многократни инхалации на салметерол ксинафоат, в кръвта може да се открие хидроксинафтоева киселина, чиито равновесни концентрации са около 10 pg / ml. Тези концентрации са 1000 пъти по-ниски от равнищата на равновесие, наблюдавани при изследвания за токсичност.
Флутиказон пропионат: абсолютната бионаличност на инхалирания флутиказон пропионат при здрави хора е в зависимост от използвания инхалатор 10–30% от номиналната доза. Пациенти с астма и хронична обструктивна белодробна болест имат по-ниски плазмени концентрации на флутиказон пропионат. Системната абсорбция се осъществява предимно през белите дробове и в началото е по-бърза, но след това се забавя. Част от инхалационната доза може да бъде погълната, но тази част допринася минимално за системна абсорбция, дължаща се на ниска разтворимост на лекарството във вода и поради неговия предсистемен метаболизъм; Стомашно-чревната бионаличност е под 1%. С повишаването на инхалаторната доза се наблюдава линейно повишаване на плазмената концентрация на флутиказон пропионат. Разпределението на флутиказон пропионат се характеризира с бърз плазмен клирънс (1150 ml / min), голям обем на разпределение в равновесно състояние (около 300 литра) и краен T1 / 2 от около 8 часа.Флутиказон пропионат има относително висока степен на свързване с плазмените протеини (91%). ). Той бързо се елиминира от кръвта, главно в резултат на метаболизма под действието на изоензима CYP3A4, към неактивен карбоксилен метаболит. Бъбречният клирънс на непроменен флутиказон пропионат е незначителен (по-малко от 0,2%), по-малко от 5% от дозата се екскретира като метаболит с урината. Трябва да се внимава при едновременното използване на известни инхибитори на CYP3A4 и флутиказон пропионат, тъй като в такива ситуации е възможно да се увеличи съдържанието на последното в плазмата. Екскретира се през стомашно-чревния тракт, главно под формата на хидроксилиран метаболит.
Показания:
Seretide се използва за основно лечение на заболявания, придружени от обратима обструкция на дихателните пътища (включително бронхиална астма при деца и възрастни), когато е подходящо да се предпише комбинирана терапия (бронходилататор и лекарство от групата GCS за инхалация):
- при пациенти, получаващи поддържаща терапия с бета2-адреномиметици с продължително действие (салметерол, формотерол) и GCS за инхалация (беклометазон, будезонид, флутиказон);
- при пациенти, които с GCS терапия за инхалация имат симптоми на заболяването;
- при пациенти, които редовно използват бронходилататори (салбутамол, фенотерол, бриканил), за които е доказано, че получават GCS терапия за инхалация.
Seretide се използва и за поддържаща терапия при хронична обструктивна белодробна болест.
Дозировка и приложение:
Seretid е предназначен само за инхалация. Продължителността на курса и дозите Seretide се определят от лекаря.
Пациентите трябва да бъдат предупредени, че Seretide трябва да се използва редовно, дори и при липса на симптоми. По време на лечението пациентите трябва да бъдат редовно наблюдавани от лекар, за да се избере оптималната доза Seretide и да се промени дозата на лекарството само по негова препоръка.
Началната доза Seretide се определя въз основа на дозата на флутиказон пропионат, която се препоръчва за лечение на заболяване с определена тежест. След това първоначалната доза Seretide трябва постепенно да се намали до минималната ефективна доза.
Възрастни и юноши на възраст 12 и повече години Seretid се предписват в зависимост от състоянието. Дневната доза на флутиказон пропионат в този случай е 100, 250 или 500 μg в две дози.
Деца на възраст от 4 до 12 години се предписват по 200 μg флутиказон пропионат на ден в две дози.
Пациенти в старческа възраст с нарушена бъбречна или чернодробна функция не е необходимо да намаляват дозата на Seretide.
предозиране:
Понастоящем няма данни за предозиране на Seretide. Дадени са данни за предозиране на някои лекарства салметерол и флутиказон пропионат.
салметерол
Предозирането на салметерол се проявява чрез тремор, главоболие и тахикардия. Най-добрите антидоти са кардио селективни бета1-блокери, но те трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с анамнеза за бронхоспазъм. Ако Seretide трябва да се преустанови поради предозиране на салметерол, на пациента трябва да се приложи подходяща стероидна заместителна терапия.
Fluticasone Propionate
Вдишването на флутиказон пропионат в дози, надвишаващи препоръчителните, може да доведе до временно подтискане на надбъбречната функция. В този случай не е необходимо да се предприемат спешни мерки, тъй като функцията на надбъбречната кора се възстановява след няколко дни, което се потвърждава чрез контролиране на нивото на кортизол в плазмата. Въпреки това, продължителната употреба на инхалаторен флутиказон пропионат в дози по-високи от препоръчаните може да доведе до потискане на надбъбречната функция. Препоръчва се да се следи резервната функция на надбъбречната кора. В литературата има редки съобщения за остра надбъбречна криза, която се проявява главно при деца, които получават прекомерно високи дози Seretide за дълго време (няколко месеца или години); остра надбъбречна криза се проявява с хипогликемия, придружена от объркване и / или конвулсии. Ситуациите, които могат да послужат като фактор за задействане на остра надбъбречна криза, включват травма, хирургична намеса, инфекция или бързо намаляване на дозата на флутиказон пропионат, която е част от Seretide. Пациентите трябва да знаят, че не трябва да приемат Seretid в дози по-високи от препоръчваните. Важно е редовно да се оценява ефективността на терапията и да се намали дозата на Seretide до минимално ефективна, т.е. на такъв, който осигурява ефективен контрол на симптомите на заболяването. В случай на предозиране с флутиказон пропионат, лечението със Seretide може да продължи в дози, достатъчни за поддържане на терапевтичен ефект.
Противопоказания:
Seretide се използва с повишено внимание:
Употреба по време на бременност и кърмене:
По време на бременност и кърмене (кърмене) Seretide може да се предписва само ако очакваната полза за майката надвишава всеки потенциален риск за плода или детето.
Странични ефекти:
Тъй като Seretide съдържа салметерол и флутиказон пропионат, неговите странични ефекти са характерни за всеки от тези лекарства. Тяхната едновременна употреба не предизвиква допълнителни странични ефекти.
салметерол:
От страна на сърдечно-съдовата система: сърцебиене, главоболие (преходни по характер или тежестта им намалява при редовно лечение); рядко (при предразположени пациенти) - нарушения на сърдечния ритъм (включително предсърдно мъждене, надкамерна тахикардия, екстрасистолия).
Алергични реакции: обрив, ангиоедем.
Други: тремор, нервност, артралгия, гадене; в изолирани случаи - мускулни спазми. Описани са случаи на дразнене на лигавиците на орофаринкса, промени в вкусовите усещания (дисгеузия).
Флутиказон пропионат:
От страна на дихателната система: дрезгавост, кандидоза на устата и фаринкса, парадоксален бронхоспазъм.
Други: в някои случаи - алергични кожни реакции, респираторни симптоми (основно бронхоспазъм).
Теоретично е възможно развитието на системни реакции, включително потискане на надбъбречната функция, забавяне на растежа при деца и юноши, намаляване на костната минерална плътност, катаракти и глаукома.
Специални инструкции и предпазни мерки:
Лечението на бронхиална астма се препоръчва на етапи, контролирайки клиничния отговор на пациента към лечението и белодробната функция. Пациентът трябва да бъде научен да използва инхалатора правилно.
Seretide е предназначен за дългосрочно лечение на заболяването, а не за облекчаване на припадъци. За облекчаване на припадъците, на пациентите трябва да се предпишат инхалационни бронходилататори с краткотрайно действие (например салбутамол), на които пациентите се препоръчва винаги да носят със себе си.
Повишеното търсене на краткодействащи бронходилататори показва обостряне на заболяването.
Внезапното и прогресивно обостряне на бронхиалната астма може да представлява заплаха за живота на пациента, затова в такива ситуации е необходимо да се преразгледа планът за лечение на пациента и да се реши дали да се увеличи дозата на GCS.
При недостатъчна ефективност на Seretide, планът за лечение на пациента трябва да бъде преразгледан и, ако е необходимо, по време на развитието на инфекцията да се предпишат допълнителни GCS (преднизон, дексаметазон, триамцинолон и др.) И антибиотици.
Не се препоръчва рязко спиране на лечението със Seretide.
Необходимо е повишено внимание при назначаването на GCS за инхалиране на пациенти с белодробна туберкулоза (както активна, така и неактивна форма).
Seretide трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хипертиреоидизъм.
В случай на поява или за предотвратяване на дрезгавост и кандидация на устата и гърлото, се препоръчва след вдишване да се изплакне устата и гърлото с вода. При кандидоза могат да се използват противогъбични лекарства с локално действие, докато продължава лечението със Seretide.
Лекарствата за вдишване, включително Seretide, могат да причинят парадоксален бронхоспазъм, който трябва незабавно да се спре с бързодействащ инхалаторен бронходилататор. В същото време е необходимо незабавно да се преустанови употребата на Seretide, да се оцени състоянието на пациента, да се извърши необходимия преглед и, ако е необходимо, да се предпише терапия с други лекарства.
При продължителна употреба на всеки инхалиран GCS, включително Seretid, особено във високи дози, могат да настъпят системни ефекти, но вероятността за тяхното развитие е значително по-ниска, отколкото при перорално приемане на GCS. Възможните системни ефекти на Seretide включват намаляване на функцията на надбъбречната кора, остеопороза, забавяне на растежа при деца, катаракти и глаукома. Следователно, особено важно е, когато се постигне терапевтичния ефект, дозата на инхалирания GCS да се намали до минималната ефективна доза, контролираща хода на заболяването.
Отделните пациенти могат да получат индивидуална висока чувствителност към GCS за инхалация.
Във връзка с евентуална надбъбречна недостатъчност трябва да се обърне специално внимание и индикаторите за функцията на надбъбречната кора трябва да бъдат редовно проследявани при прехвърляне на пациенти, приемащи GCS перорално на флутикон пропионат за инхалация. Премахването на системните кортикостероиди на фона на инхалирания флутиказон пропионат трябва да се извършва постепенно. Пациентите трябва да носят със себе си карта, показваща, че може да се нуждаят от допълнително администриране на GCS в различни стресови ситуации.
В редки случаи, когато се прехвърлят пациенти от системни кортикостероиди към инхалационна терапия (включително Seretide), могат да се появят състояния, които са придружени от хипереозинофилия (например, синдром на Churg-Strauss). По правило това се случва по време на намаляване на дозата или отмяна на системни кортикостероиди, но директна връзка не е установена.
При прехвърляне на пациенти от системни кортикостероиди към инхалационна терапия могат да се появят алергични реакции (алергичен ринит, екзема), които преди това са били подтискани от системни лекарства. В такива случаи се препоръчва провеждане на симптоматично лечение с антихистамини (кларитин, зиртек, telfast, erius, xizal и др.) И / или лекарства с локално действие (включително GCS за местна употреба - elokom, advantan, locoid, celestoderm-B и и др.).
При пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност или нарушена чернодробна функция не се изисква специално адаптиране на дозата на Seretide.
При пациенти с обостряне на астма, хипоксия е необходимо да се контролира концентрацията на калий в плазмата.
Препоръчва се редовно да се следи растежа на деца, получаващи GCS за инхалация за дълго време.
Няма данни за употребата на Seretid при деца под 4-годишна възраст.
Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление:
Не са провеждани специални проучвания на Seretide, но фармакологичните свойства на салметерол и флутиказон пропионат не предполагат такъв ефект.
Лекарствени взаимодействия:
При заболявания, придружени от обратима обструкция на дихателните пътища, не се препоръчва да се предписват неселективни и кардиоселективни бета-блокери (индерал, атенолол, метопролол и др.), Освен ако това е наистина необходимо и оправдано (поради риск от развитие на бронхоспазъм) ).
В нормални ситуации, инхалацията на флутиказон пропионат е придружена от ниски плазмени концентрации, дължащи се на интензивен метаболизъм на първия проход и висок системен клирънс под влиянието на изоензима CYP3A4 на цитохром Р450 в червата и черния дроб. Поради това клинично значимите взаимодействия, включващи флутиказон пропионат, са малко вероятни.
Трябва да се внимава при прилагане на Seretide и инхибитори на ензима CYP3A4 (например, еритромицин, кетоконазол, ритонавир), тъй като системният ефект на флутиказон пропионат може да се увеличи, което води до значително намалени серумни концентрации на кортизол. Има съобщения за клинично значими лекарствени взаимодействия при пациенти, които получават флутиказон пропионат и ритонавир по едно и също време. Тези взаимодействия причиняват такива странични ефекти като синдром на Кушинг и надбъбречна супресия.
Производните на ксантин (теофилин, аминофилин), кортикостероиди (преднизон, триамцинолон, дексаметазон) и диуретици (фуроземид, хипотиазид) увеличават риска от хипокалиемия (особено при пациенти с обостряне на бронхиална астма, с хипоксия).
МАО-инхибиторите и трицикличните антидепресанти увеличават риска от странични ефекти от сърдечно-съдовата система.
Серетид е съвместим с хромогликовата киселина (натриев кромогликат).
Условия за съхранение:
Да се съхранява при температура не по-висока от 30 ° С. Не замразявайте, не излагайте на пряка слънчева светлина.
Срок на годност 2 години
флутиказон
Описание към 12 декември 2015 година
- Латинско наименование: Fluticasonum
- ATC код: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Химична формула: C22Н27F3О4S
- CAS код: 90566-53-3
Химично наименование
6 алфа, 9-дифлуоро-17 - [[(флуорометил) сулфанил] карбонил] -11бета-хидрокси-16алфа-метил-3-оксо-андрост-1,4-диен-17-алфа-ил пропионат
Химични свойства
Флутиказон фуроат - какво е това лекарство? Това химично съединение е флуориран синтетичен кортикостероид. При лекарствата веществото най-често се среща в комбинация със салметерол и е част от най-важните и жизненоважни лекарства.
Получава се от този химикал. съединения - Флутиказон фуроат (C27H29F3O6S) се използва като местно противовъзпалително средство. Препаратите на флутиказон фуроат не са предназначени за системна употреба. Химичното съединение е бял фин прах, който е практически неразтворим във вода. Молекулна маса = 538, 6 грама на мол. Цената на флутиказон фуроат зависи от производителя и от съдържанието на активната съставка в лекарството. Препаратите с това вещество се произвеждат под формата на спрейове за нос, кремове, инхалатори, мехлеми и т.н. Също така са включени в състава на лекарствата Fluticasone пропионат.
Фармакологично действие
Противовъзпалително, противовъзпалително, антиалергично.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Флутиказон в контакт със специфични глюкокортикостероидни рецептори инхибира пролиферацията на еозинофили, лимфоцити, мастоцити, неутрофили и макрофаги. Веществото намалява интензивността на процесите на образуване и освобождаване на възпалителни медиатори (простагландини, цитокини, хистамин и левкотриени). Ефектът на лекарството се появява вече 180 минути след първата употреба. При интраназална употреба, лекарството елиминира неприятните усещания на носа, кихането, ринита, запушването на носа. Зачервяване от очите също изчезва, сълзенето е намалено. Продължителността на веществото след първата употреба е един ден.
Ако не надвишите препоръчителната терапевтична доза, лекарството не прониква в системното кръвообращение, не засяга хипоталамо-хипофизната надбъбречна система. Лекарството е много слабо разтворимо във вода, така че по-голямата част от него се стича по гърба и в стомаха. По-малко от 1% от приетата доза попада в кръвта.
Бионаличността на агента след инхалация е от 10 до 30%. Въпреки това, лекарството има висока степен на свързване с плазмените протеини - 91%. Веществото е подложено на ефекта на първото преминаване през черния дроб, където се метаболизира с участието на CYP3A4 цитохром P450 системата (образува се отрицателен карбоксилен метаболит). Полуживотът на лекарството е приблизително 3 часа с интраназално приложение и 8 с инхалация. Флутиказон се екскретира през червата и с помощта на бъбреците.
Показания за употреба
Флутиказон фуроат се предписва под формата на инхалация по време на основна противовъзпалителна терапия за астма, хроничен бронхит, емфизем и др.
Веществото се прилага интраназално като профилактично средство или като част от комплексно лечение на алергичен ринит.
Лекарството се използва външно:
- с атопична, дискоидна, детска и други видове екзема;
- за лечение на нодуларен пруритус, лихен планус;
- с невродермоза;
- при пациенти с псориазис (с изключение на плака);
- с контактен дерматит;
- при пациенти с дискоиден лупус еритематозус;
- като допълнително средство за генерализирана еритродерма;
- за облекчаване на неприятните симптоми от ухапвания от насекоми;
- с себореен дерматит;
- при пациенти с червена бодлива топлина.
Противопоказания
Лекарството не се прилага интраназално с алергия към флутиказон.
GCS не се препоръчва за външна употреба:
- пациенти с розацея;
- с акне вулгарис;
- пациенти с периорален дерматит;
- с първични вирусни инфекции, варицела, херпес;
- пациенти с генитален и перианален сърбеж;
- ако кожата е засегната от бактерии или гъбички;
- при деца до 6 месеца (крем) или 1 година (маз);
- с алергии към лекарството.
Странични ефекти
Флутиказон може да предизвика вдишване:
- кандидоза на устната кухина или фаринкса;
- парадоксален бронхоспазъм;
- дрезгавост и дрезгавост;
- намаляване на функцията на надбъбречната кора, остеопороза, забавяне на растежа при деца, глаукома (рядко, ако системните глюкокортикостероиди са били използвани преди това).
При интраназално приложение веществото често се понася добре. Рядко се развиват: дразнене и сухота в областта на назофаринкса, неприятна миризма и изкривяване на вкуса, перфорация на носната преграда (вероятността е по-висока, ако се извърши хирургична интервенция в носната кухина).
Използването на кремове и мазила на основата на флутиказон може да причини:
- сърбеж, парене и сухота на кожата на мястото на приложение;
- стрии, изтъняване на кожата, разширяване на кръвоносните съдове на повърхността;
- увеличен растеж на косата, хипопигментация;
- развитие на вторични инфекции и алергичен контактен дерматит.
При бебета, при продължително използване на високи дози, лекарството може да претърпи системна абсорбция и да развие симптоматичен хиперкортицизъм.
Флутиказон, инструкции за употреба (метод и дозировка)
В зависимост от лекарствената форма и показанията се използват различни схеми на лечение и методи за използване на лекарството. Лекарството се предписва външно, интраназално и под формата на инхалация.
Fluticasone, инструкции за употреба маз и крем
Инструментът се нанася с тънък слой върху засегнатата кожа, 1 или 2 пъти на ден, в зависимост от препоръките на лекуващия лекар. Курсът на лечение не е повече от 14 дни.
Като превантивна мярка лекарството се използва веднъж на всеки 3-4 дни, без да се прилага оклузивна превръзка, в области, които преди това са били засегнати от болестта.
През носа. Деца на възраст 12 години и възрастни трябва да се предписват по 2 дози (по 100 µg всеки) от лекарството във всеки носов пасаж, веднъж дневно, за предпочитане сутрин. Ако е необходимо, можете да въведете 2 дози във всяка ноздра, два пъти на ден. Максималното количество лекарства, което може да се използва на ден, е 400 микрограма. Поддържаща доза Fluticasone = 100 µg дневно.
За деца от 4 до 12 години е необходимо коригиране на дозата. По правило във всяка ноздра се предписва 50 μg. Максимална дневна доза за деца = 200 mcg.
Флутиказон инхалация
В случай на бронхиална астма се предписва от 100 до 1000 μg субстанция 2 пъти дневно, в зависимост от прогресирането на заболяването. Дозата се регулира в зависимост от отговора на терапията. За деца на възраст от 4 години препоръчителната доза е от 50 до 100 mcg, два пъти дневно. Деца на възраст между 12 месеца и 4 години се препоръчват да използват 200 микрограма от лекарството през деня.
Лекарството се прилага с помощта на специален инхалатор. За лечение на хронична обструктивна белодробна болест се използват 500 μg от веществото 2 пъти дневно.
свръх доза
При честа употреба на големи дози от лекарството могат да се проявят симптоми на остро предозиране. Когато това се случи, временно намаляване на активността на надбъбречната кора. Като лечение се препоръчва да се коригира дозата на лекарството.
взаимодействие
Комбинацията от лекарства за инхалиране с инхибитори на ензима CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол и др.) Може да доведе до повишени системни ефекти на синтетичните GCS.
Условия за продажба
Условия за съхранение
Лекарството не се препоръчва да се замразява или съхранява при температури над 25 градуса по Целзий. Също така, инструментът трябва да бъде защитен от пряка слънчева светлина и от деца.
Срок на годност
Специални инструкции
Интраназалното приложение на лекарството с особено внимание се извършва след системно използване на глюкокортикостероиди.
Децата се лекуват под наблюдението на лекуващия лекар. Необходимо е да се следи внимателно растежа на децата, ако терапията се провежда за дълъг период от време.
Вдишването на веществото се използва с повишено внимание при белодробна туберкулоза. Лечението с лекарството се спира, като постепенно се намалява дозата.
Когато се използва крем или мехлем на базата на това лекарство, е необходимо да се избягва получаването на лекарството върху лигавиците на очите. Най-вероятно е системната абсорбция да се наблюдава при малки деца.
Най-вероятно лекарството не влияе върху способността на пациента да контролира механизмите или колата.
За деца
Използвайте лекарства при деца трябва да бъдат с повишено внимание. Кремът не може да се възлага на деца до 6 месеца, а маз - до 1 година. Също така по време на терапията е необходимо да се следи растежа на детето.
По време на бременност и кърмене
Не е известно дали е безопасно да се използва лекарството по време на бременност и по време на кърмене. Въпреки това, вероятността от проникване на веществото в кърмата е изключително малка. Въпросът за използването на средства за бременни жени трябва да бъде решен от лекуващия лекар.
Препарати, които съдържат (Аналози)
Търговски наименования на този GKS: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionate.
Също така, веществото често се използва в комбинация с Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Отзиви
Обратната връзка за употребата на лекарството е предимно добра, нежеланите реакции са редки. Препаратите на базата на това вещество са доста ефективни и безопасни за употреба.
Fluticasone цена, къде да купя
Цена на флутиказон в аерозола за инхалация Фликсотид е около 780-820 рубли за инхалатор, доза от 125 mcg - една доза. Мехлем за външна употреба на Kutiveyt струва около 300 рубли за 15 грама тръба. Nazarel спрей за нос може да бъде закупен за 300-460 рубли, 50 μg флакон - една доза.