Назален спрей 50 μgd
структура
Съдържа една доза
активна съставка - флутиказон пропионат 0,050 mg,
помощни вещества: микрокристална целулоза и натриева карбоксиметилцелулоза (Avicel RC 591), декстроза монохидрат, полисорбат 80, бензалкониев хлорид (50% разтвор), динатриев хидроген фосфат, лимонена киселина монохидрат, пречистена вода.
описание
Бяла хомогенна суспензия.
Назални препарати. Антикостанти и други назални препарати за локално приложение. Глюкокортикостероиди. Fluticasone.
ATX код R01AD08
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
Абсорбцията. След интраназален флутиказон пропионат (200 µg дневно) максималната концентрация (Cmax) на това лекарство в кръвната плазма не се открива при повечето пациенти (т.е. тя е по-малка от 0,01 ng / ml). Най-високата Cmax е 0.017 ng / ml. Директната абсорбция на носната лигавица е незначителна поради ниската разтворимост на лекарството във вода, в резултат на което по-голямата част от дозата е в крайна сметка погълната. Когато се приема перорално, флутиказон пропионат абсорбира по-малко от 1% от дозата поради лоша абсорбция и пресистемния метаболизъм. Всичко това води до факта, че общата абсорбция в носната кухина и стомашно-чревния тракт (поглъщане на лекарството) е изключително ниска.
Разпределение. Когато се достигне плазмената равновесна концентрация, флутиказон пропионат има голям обем на разпределение (около 318 литра). Има доста висока способност да се свързва с плазмените протеини (91%).
Метаболизма. Флутиказон пропионат се екскретира бързо от кръвната плазма, главно в резултат на метаболизма в черния дроб до неактивния карбоксилен метаболит под действието на цитохром Р450 изоензим CYP3A4. Погълнатият флутиказон пропионат се метаболизира екстензивно в резултат на първоначалното преминаване през черния дроб.
Елиминиране. Основният път на елиминиране е елиминирането на флутиказон пропионат и неговите жлъчни метаболити.
фармакодинамика
Flutinex е глюкокортикостероид за локално приложение, лекарство със силно противовъзпалително, както и антиедемно и антиалергично действие. Противовъзпалителният ефект се осъществява в резултат на взаимодействието на лекарството с глюкокортикостероидни рецептори. Потиска пролиферацията на мастоцити, еозинофили, лимфоцити, макрофаги, неутрофили. Флутиказон намалява производството на възпалителни медиатори и други биологично активни вещества (хистамин, простагландини, левкотриени, цитокини) по време на ранните и късните фази на алергичната реакция. Възстановява реакцията на пациента върху действието на бронходилататори, което позволява да се намали честотата на употребата им. Той има бързо противовъзпалително действие върху носната лигавица и неговото антиалергично действие вече се проявява в рамките на 2-4 часа след първата употреба. Намалява кихането, сърбежа в носа, хрема, носната конгестия, дискомфорта в областта на параназалните синуси и усещането за натиск около носа и очите. Освен това, тя облекчава очните симптоми, свързани с алергичния ринит. Намаляването на тежестта на симптомите (особено назалната конгестия) продължава 24 часа след еднократен спрей в доза 200 μg.
Когато се използва в препоръчителни дози, тя няма забележима системна активност и на практика не инхибира хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система.
Показания за употреба
профилактика и лечение на сезонен алергичен ринит (включително сенна хрема) и целогодишен ринит
Дозировка и приложение
Лекарството Flutinex е предназначено само за въвеждане в носния проход.
Възрастни и деца над 12 години:
2 дози във всеки назален пасаж веднъж дневно (200 μg), за предпочитане сутрин, ако е необходимо - 2 дози във всеки носов пасаж два пъти на ден (400 μg), лечението не трябва да бъде дълго.
Веднага след като симптомите са взети под контрол, използвайте поддържаща доза - 1 доза във всеки носов пасаж веднъж дневно.
(100 ug). Ако симптомите се появят отново, дозата може да се увеличи съответно. Трябва да се използва минимална доза, при която се поддържа ефективен контрол на симптомите. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 400 микрограма.
Деца от 4 до 12 години:
На 1 доза (100 mkg) във всеки носов пасаж веднъж дневно, за предпочитане сутрин.
Разклатете бутилката и премахнете прахоуловителя. Внимателно почистете носните проходи. Натиснете с пръст един носов проход и поставете върха на пръскачката в другия. Наклонете леко главата си така, че флаконът да остане изправен. Бавно вдишвайте през отворения носов проход и в същото време едновременно натискайте върха на пръстена със силни движения на пръстите надолу, за да получите тънък спрей от аерозол. Издишайте през устата. Повторете необходимия брой пъти, съответстващ на броя на дозите, предписани от лекаря. Извършете същата процедура на друг носов проход. След като използвате апликатора, избършете го с чиста кърпа и подменете прахоуловителя.
Продължителността на лечението се определя от лекуващия лекар. Може да отнеме няколко дни (понякога 3-4 дни), за да се постигне максимален ефект, който трябва да се има предвид.
Странични ефекти
Страничните ефекти на Flutinex са изброени според класа и честотата на системите на органите. Честотата на страничните ефекти се определя като:
Flutinex спрей
Търговско наименование: Flutinex
Международно непатентно наименование: флутиказон пропионат
Състав и форма на освобождаване:
Съставки: Fluticasone Propionate 50 µg
форма на освобождаване: 120 дозаторна бутилка.
ФАРМАКОЛОГИЧНО ДЕЙСТВИЕ:
Противовъзпалително и бронходилататорно лекарство
ПОКАЗАНИЯ КЪМ ПРИЛАГАНЕТО:
използва се при алергичен ринит, риносинусит, включително полипозна, както и следоперативни състояния в носната кухина
Дозировка и приложение:
За да се постигне оптимален ефект, лекарството трябва да се използва редовно, дори при липса на клинични симптоми на бронхиална астма и ХОББ.
Лекарят определя индивидуалния курс на лечение и промяна на дозата.
Пациентът трябва да бъде предписан в лекарствена форма, която съдържа доза от флутиказон пропионат, съответстваща на тежестта на заболяването.
Препоръчваните дози за възрастни и деца на възраст 12 и повече години са 2 инхалации (25 µg салметерол и 50 µg флутиказон пропионат) 2 пъти на ден или 2 инхалации (25 µg салметерол и 125 µg флутиказон пропионат) 2 пъти на ден или 2 инхалация (25 µg салметерол и 250 ug флутиказон пропионат) 2 пъти / ден.
За деца на възраст 4 и повече години се препоръчват 2 инхалации (25 µg салметерол и 50 µg флутиказон пропионат) 2 пъти на ден.
Дозата трябва да бъде намалена до минималната ефективна доза. Ако контролът на симптомите се осигурява чрез 2 инхалации на ден, минималната ефективна доза може да бъде 1 инхалация на ден.
За възрастни с ХОББ максималната препоръчвана доза е 2 инхалации (25 µg салметерол и 250 µg флутиказон пропионат) 2 пъти на ден.
Пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция не се изисква намаляване на дозата.
Противопоказания:
»Деца до 4 години
»Свръхчувствителност към лекарството.
Специални инструкции:
По време на бременност и кърмене (кърмене) може да се предписва само ако предвидената полза за майката надвишава всеки възможен риск за плода или детето.
Flutinex спрей
Търговско наименование на лекарството: Flutinex ™ (Flutinex)
Активни съставки: Флутиказон
Фармакотерапевтична група: Глюкокортикостероиди., Глюкокортикостероиди.
Формуляр за съобщение:
Бутилка Flutinex 14,5 g, с дозиращо устройство - 120 дози. 1 бутилка, заедно с инструкцията, опакована в картонена кутия.
Форма за дозиране:
Напръскайте назално 50 mcg / доза 120 дози от 14,5 g (флакони с устройство за пръскане)
Съставки:
1 доза водна суспензия съдържа: Активно вещество: 50 ug флутиказон пропионат Помощни вещества: микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил целулоза, декстроза, полисорбат 80, бензалкониев хлорид, динатриев хидроген фосфат, лимонена киселина, пречистена вода.
Фармакокинетика:
Бионаличност: След интраназална употреба, флутиказон има бионаличност по-малка от 2%. При интраназално приложение на лекарството поради ниската бионаличност, повечето фармакокинетични данни са получени чрез други начини на приложение. Проучванията показват, че след перорално приложение на радиоактивно белязано лекарство нивото на абсорбция на флутиказон пропионат е ниско и по-голямата част от него се получава от плазмата. Пероралната бионаличност е незначителна и радиоактивността на системния кръвен поток се дължи на неактивни метаболити. Разпределение: След интравенозно приложение началото на флутиказон пропионат започва бързо. Това се дължи на високата липофилност и тъканното свързване. Средният обем на разпределение е 4.2 l / kg. Независимо от концентрацията, свързващата способност на флутиказон пропионат с плазмени протеини е средно 91%. Флутиказон пропионат е слабо и обратимо свързан с еритроцитите и се разпределя свободно между еритроцитите и плазмата. Малко количество флутиказон пропионат се свързва с човешки транскортин. Метаболизъм: Флутиказон се отделя бързо и напълно от кръвта (средно 1,093 ml / min) с бъбречен клирънс (0,02% от общия). Единственият циркулиращ в човешката кръв метаболит е производното на 17-карбоксилна киселина на флутиказон пропионат, образувано с участието на цитохром P450 ZA4. In vitro, този неактивен метаболит има по-малък (приблизително 1/2000) от основното лекарство, афинитет към глюкокортикоидния рецептор на цитозола на човешкия бял дроб и показва слаба фармакологична активност в изследванията. Оттегляне: След интравенозно приложение, ограничителният полуживот на флутиказон пропионат е 7-8 ч. По-малко от 5% от приложената доза се екскретира в урината като метаболити, а останалата част се екскретира в изпражненията като основно вещество и неговите метаболити. Външно глюкокортикоидно лекарство за интраназално приложение. Има изразено противовъзпалително и антиалергично действие. Fluticasone, мощен кортикостероид с висока чувствителност към глюкокортикоидни рецептори, се използва за лечение и профилактика на алергичен ринит. Флутиказон има силно местно противовъзпалително действие и слаб системен ефект върху организма. За да се оценят общите и локалните ефекти на назалния спрей върху тялото по време на алергичен ринит, плазмените концентрации на флутиказон след орално и локално приложение са сравнени. В продължение на 14 дни бяха използвани 200 μg назален спрей (плюс плацебо per os) и 5-10 mg флутиказон. В сравнение с оралното приложение с интраназално приложение, откритите плазмени концентрации на флутиказон не са открити. Използването на спрей за нос ефективно намалява симптомите на алергичен ринит. Това изследване демонстрира предимството на терапевтичния ефект от интраназалното приложение. В терапевтични дози Flutinex не засяга хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система. След пръскане на флутиказон върху носната лигавица, част от лекарството се абсорбира в системната циркулация, а останалата част се елиминира чрез активиране на носната лигавица и поглъщане. Установено е, че кортикостероидите имат широк спектър на действие върху много видове клетки (например: еозинофили, базофили, лимфоцити, макрофаги, неутрофили) и медиатори (хистамин, еиканазоиди, левкотриени и цитокини).
Показания за употреба:
- Профилактика и лечение на сезонен алергичен ринит. - Профилактика и лечение на целогодишен алергичен ринит.
Начин на употреба:
Flutinex е предназначен само за интраназално приложение. За постигане на пълния терапевтичен ефект на лекарството трябва да се използва редовно. Възрастни и деца на 12 и повече години, за профилактика и лечение на сезонен алергичен ринит и целогодишен алергичен ринит, се предписват по 100 μg (2 дози) във всяка ноздра 1 път / ден (за предпочитане сутрин). В някои случаи е необходимо да се прилагат по 100 μg (2 дози) във всяка ноздра 2 пъти на ден. Максималната дневна доза от лекарството не трябва да надвишава 200 микрограма (4 дози) във всяка ноздра. Пациенти в напреднала възраст: не е необходима схема на дозиране за корекция. Деца на възраст 4-11 години: за профилактика и лечение на сезонен алергичен ринит се препоръчва да се прилагат 50 mcg (1 доза) на всяка ноздра 1 път / ден. Максималната дневна доза на лекарството е 100 mcg (2 дози) във всяка ноздра. Максималният терапевтичен ефект се проявява след 3-4 дни терапия. Начин на употреба Преди употреба внимателно разклатете бутилката и я вземете, като поставите индексния и средния пръст от двете страни на върха, а палецът под дъното. При първото използване на лекарството или прекъсване на употребата му за повече от 1 седмица, трябва да се провери състоянието на пръскачката: чрез насочване на върха далеч от вас, направете няколко докосвания, докато от върха се появи малък облак. След това трябва да изчистите носа си (леко да духате носа си). Затворете една ноздра и вкарайте върха в другата ноздра. Наклонете леко главата напред, като продължите да държите аерозолната бутилка вертикално. След това трябва да започнете да вдишвате през носа и докато продължите да вдишвате, натиснете веднъж с пръсти, за да освободите препарата. Издишайте през устата. Повторете процедурата за втория спрей в същата ноздра. След това напълно повторете описаната процедура, като вкарате върха в другата ноздра. След употреба попийте върха с чиста кърпа или кърпа и я покрийте с капачка.
Странични ефекти:
Локални реакции: много рядко - сухота и дразнене на назофаринкса, неприятен вкус и мирис.
Противопоказания:
Свръхчувствителност към лекарството.
Лекарствени взаимодействия:
Взаимодействието на лекарството Flutinex с други лекарства не е описано.
Специални инструкции:
Инфекциите на горните дихателни пътища не са противопоказание за употребата на Fluintex. Необходимо е да се назначи с повишено внимание Flutinex след системно използване на GCS, особено в случаите, когато се очаква потискане на функцията на надбъбречната кора. Въпреки че в повечето случаи приложението позволява успешно да се контролират симптомите на сезонен алергичен ринит, може да се наложи допълнителна терапия за спиране на офталмологичните прояви на това заболяване. Има съобщения за изключително редки случаи на перфорация на носната преграда след интраназално приложение на кортикостероиди: обикновено при пациенти, преминали през носната хирургия Безопасността на Flintinex по време на бременност не е установена. Интраназалното приложение на лекарството намалява до минимум възможността за системни странични ефекти. Ако е необходимо, назначението по време на бременност и кърмене е възможно в случаите, когато предвидените ползи за майката надвишават потенциалния риск за плода или детето. В експериментални проучвания след интраназално приложение на лекарството Flintinex флутиказон пропионат не е открит в кръвната плазма. Смята се, че проникването му в кърмата е ниско.
предозиране:
Симптомите на остра и хронична предозиране на лекарството не са регистрирани. Когато се прилага интраназално на здрави доброволци, 2 mg флутиказон пропионат 2 пъти дневно в продължение на 7 дни не са показали никакъв ефект върху функцията на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система.
Условия за съхранение:
Разклатете преди употреба. Съхранявайте при температура под 25 ° C, на сухо място, далеч от достъпа на деца, в оригинална опаковка.
Срок на валидност:
2 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност.
флутиказон
Спрей назално дозиран под формата на суспензия от бял или почти бял цвят.
Помощни вещества: бензалкониев хлорид - 10 ug, фенилетанол - 250 ug, полисорбат 80-100 ug, Avicel RC-591 - 1250 ug, безводна декстроза - 5000 ug, пречистена вода - 0,1 ml.
12 ml (120 дози) - тъмни стъклени бутилки (1) с дозиращо устройство - пластмасови палети (1) - картонени опаковки.
Флутиказон пропионат е вещество със силно противовъзпалително действие. При интраназално приложение няма забележим системен ефект или подтискане на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система.
Не е открита значителна промяна в дневната област на фармакокинетичната крива на серумния кортизол след прилагане на флутиказон пропионат в доза 200 μg / ден. в сравнение с плацебо (съотношение: 1.01, 90% CI - доверителен интервал от 0.9 до 1.14).
Флутиказон пропионат има противовъзпалителен ефект чрез взаимодействие с глюкокортикостероидни рецептори. Потиска пролиферацията на мастоцити, еозинофили, лимфоцити, макрофаги, неутрофили; намалява производството на възпалителни медиатори и други биологично активни вещества (хистамин, простагландини, левкотриени, цитокини) по време на ранните и късните фази на алергичната реакция. Fluticasone propionate има бърз противовъзпалителен ефект върху носната лигавица и неговото антиалергично действие вече се забелязва 2-4 часа след първата употреба. Намалява кихането, сърбежа в носа, хрема, носната конгестия, дискомфорта в областта на параназалните синуси и усещането за натиск около носа и очите. Освен това, тя облекчава очните симптоми, свързани с алергичния ринит. Намаляването на тежестта на симптомите (особено назалната конгестия) продължава 24 часа след еднократен спрей в доза 200 μg. Fluticasone propionate подобрява качеството на живот на пациентите, включително физическа и социална активност.
След интраназално приложение на флутиказон пропионат в доза от 200 mg / ден. максималните равновесни плазмени концентрации не се определят количествено при повечето пациенти (по-малко от 0.01 ng / ml). Най-високата плазмена концентрация е регистрирана при ниво от 0.017 ng / ml. Директната абсорбция от носната кухина е малко вероятно поради ниската разтворимост във вода и поглъщането на по-голямата част от лекарството. Абсолютната орална бионаличност е ниска (по-малко от 1%) в резултат на комбинация от непълна абсорбция от стомашно-чревния тракт и активен метаболизъм по време на първото преминаване през черния дроб. Така общата системна абсорбция е изключително ниска.
Флутиказон пропионат има голям обем на разпределение в равновесно състояние (приблизително 318 литра). Комуникацията с плазмените протеини е висока (91%).
Флутиказон пропионат бързо се екскретира от системния кръвен поток, главно поради метаболизма в черния дроб с образуване на неактивна карбоксилна киселина през цитохром Р450 изоензим CYP3A4. Метаболизмът на погълнатата фракция на флутиказон пропионат по време на първото преминаване през черния дроб се извършва по същия начин.
Екскрецията на флутиказон пропионат е линейна в дозовия диапазон от 250 до 1000 μg и се характеризира с висок плазмен клирънс (1,1 l / min). Максималната плазмена концентрация намалява до приблизително 98% в рамките на 3-4 часа и само при много ниски плазмени концентрации се наблюдава краен полуживот от 7,8 часа, бъбречният клирънс на флутиказон пропионат е незначителен (по-малко от 0,2%), а неактивният метаболит - карбоксилна киселина - по-малко от 5%. Флутиказон пропионат и неговите метаболити се екскретират главно в жлъчката през червата.
- превенция и лечение на сезонен и целогодишен алергичен ринит.
- свръхчувствителност към флутиказон пропионат или друг компонент на лекарството;
- възраст на децата до 4 години.
- едновременната употреба със силни инхибитори на CYP3A4 изоензима, като ритонавир и кетоконазол, може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на флутиказон пропионат;
- с едновременна употреба с други дозирани форми на глюкокортикостероиди;
- при наличие на инфекции на носната кухина или параназалните синуси. В същото време, инфекциозните заболявания на носа изискват подходящо лечение, но не са противопоказание за използването на назален спрей;
- след скорошна травма на носа или операция в носната кухина или в присъствието на язва на носната лигавица.
За да се постигне пълният терапевтичен ефект, е необходимо лекарството да се използва редовно. Максималният терапевтичен ефект може да се постигне след 3-4 дни терапия.
Възрастни и деца над 12 години
За профилактика и лечение на сезонен и целогодишен алергичен ринит, 2 инжекции във всяка ноздра 1 път дневно, за предпочитане сутрин (200 mcg на ден). В някои случаи можете да приложите 2 инжекции към всяка ноздра 2 пъти дневно (400 μg на ден) за кратко време, за да постигнете контрол върху симптомите, след което дозата трябва да бъде намалена.
Максималната дневна доза е 400 mcg (не повече от 4 инжекции във всяка ноздра).
Специални групи пациенти
Пациенти в напреднала възраст
Обичайната доза за възрастни.
Деца от 4 до 12 години
За профилактика и лечение на сезонен и целогодишен алергичен ринит, 1 инжекция (50 µg) във всяка ноздра 1 път дневно, за предпочитане сутрин. В някои случаи може да се наложи да се приложи 1 инжекция във всяка ноздра 2 пъти дневно. Максималната дневна доза е 200 mcg (не повече от 2 инжекции във всяка ноздра).
Преди употреба внимателно разклатете бутилката, вземете я, поставете индексния и средния пръст от двете страни на върха, а палеца - под дъното.
При първата употреба на лекарството или прекъсване на употребата му за повече от 1 седмица, трябва да се провери състоянието на пръскачката: изпратете върха от себе си, направете няколко натискания, докато от върха излезе малък облак. След това трябва да изчистите носа си (да духате носа си). Затворете една ноздра и вкарайте върха в другата ноздра. Наклонете леко главата напред, като продължите да държите бутилката вертикално. След това трябва да започнете да вдишвате през носа и докато продължите да вдишвате, натиснете веднъж с пръсти, за да освободите препарата. Издишайте през устата. Повторете процедурата за второто пръскане в същата ноздра, ако е необходимо. След това напълно повторете описаната процедура, като вкарате върха в другата ноздра. След употреба попийте върха с чиста кърпа или кърпа и я покрийте с капачка. Изплакнете пръскачката най-малко 1 път седмично. За да направите това, внимателно извадете върха и го изплакнете с топла вода. Изтръскайте излишната вода и го оставете да изсъхне на топло място. Избягвайте прегряване. След това внимателно поставете върха на първоначалното си място в горната част на флакона. Носете предпазна капачка. Ако отворът на върха е запушен, върхът трябва да се отстрани както е описано по-горе и да се остави за известно време в топла вода. След това изплакнете с течаща студена вода, подсушете и поставете отново бутилката. Не почиствайте отвора на върха с щифт или други остри предмети.
От страна на имунната система:
Много рядко: реакции на свръхчувствителност (включително бронхоспазъм, обрив, подуване на лицето и езика, анафилактични реакции), анафилактоидни реакции.
От нервната система:
Често: главоболие, чувство за неприятен вкус и мирис. При употреба на други назални спрейове се съобщава за поява на главоболие, неприятен вкус и мирис.
От страна на органа на зрението:
Много рядко: глаукома, повишено вътреочно налягане, катаракта. Причинно-следствената връзка между интраназалния прием на флутиказон пропионат и тези явления не е установена в клинични проучвания с продължителност до една година.
От страна на дихателната система, органите на гръдния кош и медиастинума:
Много често: кръвотечение от носа.
Често: сухота в носната кухина и фаринкса, дразнене на носната лигавица и фаринкса (съобщавано като при използване на други интраназални препарати).
Много рядко: перфорация на носната преграда (съобщавана при прием на интраназални глюкокортикостероиди).
Няма данни за остра или хронична предозиране на флутиказон пропионат.
При здрави доброволци интраназалното приложение на 2 mg флутиказон пропионат два пъти дневно в продължение на 7 дни не повлиява функцията на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система (дозата е 20 пъти по-висока от терапевтичната). Използването на лекарството в дози по-високи от препоръчваните за дълъг период от време може да доведе до временно инхибиране на надбъбречната функция.
При такива пациенти лечението с флутиказон пропионат трябва да продължи в дози, необходими за контролиране на симптомите; възстановяването на надбъбречната функция отнема няколко дни, мониторирането му се извършва чрез измерване на нивото на кортизол в плазмата.
Поради много ниски концентрации на флутиказон пропионат в плазмата след прилагане на спрей за нос, клинично значимите взаимодействия са малко вероятни.
Ритонавир (високо активен инхибитор на коензим CYP3A4 на ензимната система на цитохром Р450) може значително да повиши плазмените концентрации на флутиказон пропионат, което води до рязко намаляване на серумните нива на кортизол, настъпват системни странични ефекти, включително синдром на Кушинг и надбъбречна супресия.
Инхибиторите на CYP3A4 изоензима на цитохром P450 ензимната система причиняват незначително (еритромицин) или слабо (кетоконазол) повишаване на плазмените концентрации на флутиказон пропионат, които не водят до забележимо намаляване на серумните концентрации на кортизол. Въпреки това, трябва да се подхожда с повишено внимание при комбинираното използване на CYP3A4 изоензимни инхибитори на цитохром P450 ензимната система (например, кетоконазол) и флутиказон пропионат, поради възможно повишаване на плазмената концентрация на последната. При наблюдение след регистрацията са съобщавани случаи на системни ефекти на кортикостероиди, като синдром на Cushing и надбъбречна супресия, при комбинирана употреба на флутиказон пропионат и ритонавир. Следователно едновременното използване на ритонавир и флутиказон пропионат трябва да се избягва, освен в случаите, когато потенциалната полза за пациента надвишава възможния риск от странични ефекти на кортикостероидите.
Лекарството е предназначено само за интраназално приложение.
Без наблюдение на лекар, спрей за нос не трябва да се използва непрекъснато за повече от 6 месеца.
При продължителна употреба е необходимо редовно проследяване на функцията на надбъбречната кора.
Има съобщения за проявление на системни ефекти при използване на назални глюкокортикостероиди в много високи дози за дълго време. Тези ефекти са много по-малко вероятни, отколкото при употребата на перорални форми на глюкокортикостероиди и могат да варират при отделните пациенти, както и между различните глюкокортикостероидни препарати.
Възможните системни ефекти могат да включват синдром на Иценко-Кушинг, потискане на надбъбречните жлези, катаракта, глаукома и в още по-редки случаи, психични разстройства или поведенчески нарушения, включително психомоторна хиперактивност, нарушения на съня, тревожност, депресия или агресия.
При деца, които са получавали интраназално глюкокортикостероиди, се наблюдава намаляване на скоростта на растеж. Следователно, най-малката доза трябва да се използва като поддържаща доза при деца, като се гарантира адекватен контрол на симптомите на заболяването.
Ефектът на назалния спрей на флутиказон пропионат може напълно да се прояви само след няколко дни лечение. За да се постигне максимален терапевтичен ефект, е необходимо да се спазва редовният режим на приложение.
Трябва да се внимава при прехвърляне на пациенти със системна глюкокортикостероидна терапия за лечение с назален спрей флутиказон пропионат, ако има причина да се предполага дисфункция на надбъбречните жлези.
При повечето пациенти спрей за нос флутиказон пропионат елиминира симптомите на сезонен алергичен ринит, но в някои случаи, с много високи концентрации на алергени във въздуха, може да е необходима допълнителна терапия.
За облекчаване на офталмологичните прояви на фона на успешната терапия със сезонен алергичен ринит може да се наложи допълнителна терапия.
При наблюдение след регистрацията са съобщавани случаи на системни ефекти на кортикостероиди, като синдром на Cushing и надбъбречна супресия, при комбинирана употреба на флутиказон пропионат и ритонавир. Следователно едновременното използване на ритонавир и флутиказон пропионат трябва да се избягва, освен в случаите, когато потенциалната полза за пациента надвишава възможния риск от странични ефекти на кортикостероидите.
Влияние върху способността за управление на превозни средства, механизми
Данните за ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозни средства не са получени, но трябва да имате предвид страничните ефекти, които могат да причинят лекарството.
Бременните и кърмещите жени могат да бъдат предписвани на лекарството само в случаите, когато очакваната полза за пациента надвишава всеки възможен риск за плода или детето.
За профилактика и лечение на сезонен и целогодишен алергичен ринит, 1 инжекция (50 µg) във всяка ноздра 1 път дневно, за предпочитане сутрин. В някои случаи може да се наложи да се приложи 1 инжекция във всяка ноздра 2 пъти дневно. Максималната дневна доза е 200 mcg (не повече от 2 инжекции във всяка ноздра). Противопоказан при деца под 4 години.
Flutineks флутиказон
инструкция
- руски
- казахски руски
Търговско име
Международно непатентно наименование
Форма за дозиране
Напръскайте назална доза от 50 mcg
структура
Съдържа една доза
активна съставка - флутиказон пропионат 0,050 mg,
помощни вещества: микрокристална целулоза и натриева карбоксиметилцелулоза (Avicel RC 591), декстроза монохидрат, полисорбат 80, бензалкониев хлорид (50% разтвор), динатриев хидроген фосфат, лимонена киселина монохидрат, пречистена вода.
описание
Бяла хомогенна суспензия.
Фармакотерапевтична група
Назални препарати. Антикостанти и други назални препарати за локално приложение. Глюкокортикостероиди. Fluticasone.
ATX код R01AD08
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
Абсорбцията. След интраназален флутиказон пропионат (200 µg дневно) максималната концентрация (Cmax) на това лекарство в кръвната плазма не се открива при повечето пациенти (т.е. тя е по-малка от 0,01 ng / ml). Най-високата Cmax е 0.017 ng / ml. Директната абсорбция на носната лигавица е незначителна поради ниската разтворимост на лекарството във вода, в резултат на което по-голямата част от дозата е в крайна сметка погълната. Когато се приема перорално, флутиказон пропионат абсорбира по-малко от 1% от дозата поради лоша абсорбция и пресистемния метаболизъм. Всичко това води до факта, че общата абсорбция в носната кухина и стомашно-чревния тракт (поглъщане на лекарството) е изключително ниска.
Разпределение. Когато се достигне плазмената равновесна концентрация, флутиказон пропионат има голям обем на разпределение (около 318 литра). Има доста висока способност да се свързва с плазмените протеини (91%).
Метаболизма. Флутиказон пропионат се екскретира бързо от кръвната плазма, главно в резултат на метаболизма в черния дроб до неактивния карбоксилен метаболит под действието на цитохром Р450 изоензим CYP3A4. Погълнатият флутиказон пропионат се метаболизира екстензивно в резултат на първоначалното преминаване през черния дроб.
Елиминиране. Основният път на елиминиране е елиминирането на флутиказон пропионат и неговите жлъчни метаболити.
фармакодинамика
Flutinex е глюкокортикостероид за локално приложение, лекарство със силно противовъзпалително, както и антиедемно и антиалергично действие. Противовъзпалителният ефект се осъществява в резултат на взаимодействието на лекарството с глюкокортикостероидни рецептори. Потиска пролиферацията на мастоцити, еозинофили, лимфоцити, макрофаги, неутрофили. Флутиказон намалява производството на възпалителни медиатори и други биологично активни вещества (хистамин, простагландини, левкотриени, цитокини) по време на ранните и късните фази на алергичната реакция. Възстановява реакцията на пациента върху действието на бронходилататори, което позволява да се намали честотата на употребата им. Той има бързо противовъзпалително действие върху носната лигавица и неговото антиалергично действие вече се проявява в рамките на 2-4 часа след първата употреба. Намалява кихането, сърбежа в носа, хрема, носната конгестия, дискомфорта в областта на параназалните синуси и усещането за натиск около носа и очите. Освен това, тя облекчава очните симптоми, свързани с алергичния ринит. Намаляването на тежестта на симптомите (особено назалната конгестия) продължава 24 часа след еднократен спрей в доза 200 μg.
Когато се използва в препоръчителни дози, тя няма забележима системна активност и на практика не инхибира хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система.
Показания за употреба
профилактика и лечение на сезонен алергичен ринит (включително сенна хрема) и целогодишен ринит
Дозировка и приложение
Лекарството Flutinex е предназначено само за въвеждане в носния проход.
Възрастни и деца над 12 години:
2 дози във всеки назален пасаж веднъж дневно (200 μg), за предпочитане сутрин, ако е необходимо - 2 дози във всеки носов пасаж два пъти на ден (400 μg), лечението не трябва да бъде дълго.
Веднага след като симптомите са взети под контрол, използвайте поддържаща доза - 1 доза във всеки носов пасаж веднъж дневно.
(100 ug). Ако симптомите се появят отново, дозата може да се увеличи съответно. Трябва да се използва минимална доза, при която се поддържа ефективен контрол на симптомите. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 400 микрограма.
Деца от 4 до 12 години:
На 1 доза (100 mkg) във всеки носов пасаж веднъж дневно, за предпочитане сутрин.
Разклатете бутилката и премахнете прахоуловителя. Внимателно почистете носните проходи. Натиснете с пръст един носов проход и поставете върха на пръскачката в другия. Наклонете леко главата си така, че флаконът да остане изправен. Бавно вдишвайте през отворения носов проход и в същото време едновременно натискайте върха на пръстена със силни движения на пръстите надолу, за да получите тънък спрей от аерозол. Издишайте през устата. Повторете необходимия брой пъти, съответстващ на броя на дозите, предписани от лекаря. Извършете същата процедура на друг носов проход. След като използвате апликатора, избършете го с чиста кърпа и подменете прахоуловителя.
Продължителността на лечението се определя от лекуващия лекар. Може да отнеме няколко дни (понякога 3-4 дни), за да се постигне максимален ефект, който трябва да се има предвид.
Странични ефекти
Страничните ефекти на Flutinex са изброени според класа и честотата на системите на органите. Честотата на страничните ефекти се определя като:
Flutinap 0.05, спрей за нос
Инструкции за медицинска употреба на лекарството
Flutinap 0.05
Международно непатентно наименование
Спрей назални 100 дози, 10 ml
Съдържа една доза
активна съставка - флутиказон пропионат 50 µg,
ексципиенти - бензалкония хлорид, алкохол-фенилетил, полизарбат-80, микрокристална целулоза и натриева карбоксиметилцелулоза, безводна глюкоза, пречистена вода.
Окачване от бяло до почти бяло.
Назални препарати. Анти-конгестиращи и други назални препарати за локално приложение. Глюкокортикостероиди. Fluticasone.
ATX код R01AD08
След интраназален флутиказон пропионат (200 µg дневно) максималната концентрация (Cmax) на това лекарство в кръвната плазма на повечето пациенти не е установена (т.е. тя е по-малка от 0,01 ng / ml), а най-високата (Cmax) е 0,017 lg / ml. Директната абсорбция на носната лигавица е незначителна поради ниската разтворимост на лекарството във вода, в резултат на което по-голямата част от дозата се поглъща. Когато се приема перорално, флутиказон пропионат по-малко от 1% от дозата се абсорбира в кръвта поради лоша абсорбция и пресистемния метаболизъм. Всичко това води до факта, че общата абсорбция в носната кухина и стомашно-чревния тракт (поглъщане на лекарството) е изключително ниска.
Когато се достигне плазмената равновесна концентрация, флутиказон пропионат има голям обем на разпределение (около 318 литра). Той има сравнително висока способност да се свързва с плазмените протеини (91%). Флутиказон пропионат бързо се екскретира от кръвната плазма, главно в резултат на метаболизма в черния дроб до неактивния карбоксилен метаболит чрез действието на цитохром Р450 изоензим CYP3A4. Погълнатият флутиказон пропионат се метаболизира екстензивно в резултат на първоначалното преминаване през черния дроб.
Основният начин за елиминиране е екскрецията на флутиказонпропионат и неговите жлъчни метаболити.
Flutinap 0.05 е глюкокортикостероид за локално приложение, лекарство със силно противовъзпалително действие, както и анти-оток и антиалергично действие. Противовъзпалителният ефект се осъществява в резултат на лекарствено взаимодействие с глюкокортикостероидни рецептори. Потиска пролиферацията на мастоцити, еозинофили, лимфоцити, макрофаги, неутрофили Флутиказон намалява производството на възпалителни медиатори и други биологично активни вещества (хистамин, простагландини, левкотриени, цитокини) по време на ранните и късните фази на алергичната реакция. Възстановява реакцията на пациента, ефекта на бронходилататорите, което позволява да се намали честотата на употребата й. Има бърз противовъзпалителен ефект върху носната лигавица, а антиалергичният му ефект се проявява още 2-4 часа след първото приложение. Намалява кихането, сърбежа в носа, хрема, носната конгестия, дискомфорта в областта на параназалните синуси и усещането за натиск около носа и очите. Освен това, тя облекчава очните симптоми, свързани с алергичния ринит. Намаляването на тежестта на симптомите (особено назалната конгестия) продължава 24 часа след еднократен спрей в доза 200 μg.
Когато се използва в препоръчителни дози, тя не притежава изразена системна активност и практически не инхибира хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система.
Показания за употреба
- профилактика и лечение на сезонен алергичен ринит (включително сенна хрема), както и целогодишен ринит
Дозировка и приложение
Флутинап 0,05 спрей за нос е предназначен само за интраназално приложение. Всеки път, когато натиснете клапана през назалния адаптер, се освобождават 50 µg флутиказон пропионат. При първото приложение, както и в случаите, когато спрейът не се използва за една седмица или повече, първо трябва да се напълни отново дозаторът, като се натисне 6 пъти, след което става готов за употреба.
Възрастни и деца над 12 години:
За профилактика и лечение на сезонен алергичен и целогодишен ринит. Две инжекции от суспензия във всеки носов пасаж един път на ден, за предпочитане сутрин. В някои случаи е необходимо да се прилага спрей два пъти на ден. След като се постигне подобрение, е необходимо да се премине към поддържащо лечение, едно инжектиране на спрей на ден.
Трябва да се използва обичайната доза за възрастни.
Деца над 8 години:
За профилактика и лечение на сезонен алергичен и целогодишен ринит, деца на възраст от 8 до 11 години се препоръчват да се използват веднъж на всеки носов пасаж, за предпочитане сутрин. В някои случаи е необходимо да се прилага един спрей във всеки носов пасаж два пъти на ден. Максималната дневна доза не трябва да надвишава два спрея във всеки носов пасаж.
Разклатете преди употреба.
Инструкции за употреба
Проверете преди употреба:
Задръжте флакона, както е показано на фигура 1, между показалеца и средния пръст от двете страни на върха, а палеца - под дъното.
При първата употреба на лекарството трябва да се провери работоспособността на пръскачката. Насочете върха от вас, натиснете го няколко пъти, както е показано на фиг.2, докато от върха излезе малък облак.
Как да използвате спрея
Наклонете леко главата си така, че флаконът да остане изправен. Поставете върха в носния проход и натиснете скобата на върха веднъж със силни движения на пръстите надолу, за да получите фин спрей (Фиг. 3).
Отстранете върха от носния проход и поемете дълбоко въздух през носа, за да напръскате лекарството в носния проход (фиг. 4).
Напълно повторете 3-4 стъпки, като вкарате върха в друг ход;
След употреба избършете върха с чиста кърпа и подменете капака за прах (фиг.5).
Изплакнете пръскачката най-малко 1 път седмично. За да направите това, внимателно извадете върха и го изплакнете с топла вода. Разклатете излишната вода и се оставя да изсъхне при стайна температура.
След това внимателно поставете върха на върха на бутилката. Носете предпазна капачка.
Забележка: ако отворът на върха е запушен, върхът трябва да се отстрани, както е описано по-горе, и да се остави за известно време в топла вода. След това изплакнете с течаща студена вода, подсушете и поставете отново бутилката.
Не почиствайте отвора на върха с щифт или други остри предмети.
- сухота и дразнене, язви на носната лигавица
- перфорация на носната преграда (много рядко, когато се прилага след операция в носната кухина)
- реакции на свръхчувствителност с прояви на бронхоспазъм, анафилактична реакция
- свръхчувствителност на кожата или съдов едем
- главоболие, чувство за неприятен вкус и мирис
- много рядко, глаукома, повишено вътреочно налягане, катаракта
- орална кандидоза
- свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството
- деца до 8 години
Не се препоръчва прилагането на Flutinap 0,05 на пациенти, които едновременно приемат лекарства, които са потенциални инхибитори на системата цитохром P450 3A4 (например, протеазни инхибитори като нитронавир). В проучвания за взаимодействието на интраназален флутиказон дипропионат и ритонавир (високо вероятен инхибитор на системата цитохром Р450 3А4) в дневна доза от 100 µg, концентрацията на Flutinap 0,05 в плазмената плазма се повишава няколкостотин пъти, което води до значително намаляване на нивото на кортизол в кръвната плазма. Има съобщения за синдром на Кушинг и подтискане на надбъбречната функция. Ако ползите не надвишават значително повишения риск от странични ефекти на системни кортикостероиди, тогава такава комбинация трябва да се избягва.
Други инхибитори на цитохром P450 3A4 причиняват слабо (еритромицин) и слабо (кетоконазол) повишаване на експозицията на Flutinap 0.05 до незначително понижаване на плазменото ниво на кортизол.
Преди да се използва Flutinap 0.05 е необходимо да се реорганизират пасажите, въпреки че наличието на локални инфекции на носните проходи не е противопоказание за употребата на лекарството.
Flutinap 0.05 е предназначен за продължително лечение, а не за прихващане на атаки, поради което редовната употреба на спрея е много важна.
При прехвърляне на пациенти от системни кортикостероиди към лечение с Flutinap 0.05 е необходимо да се внимава поради опасността от развитие на надбъбречна недостатъчност.
В повечето случаи Fluutinap 0.05 контролира сезонния алергичен ринит, но в случай на тежка алергична реакция може да е необходима допълнителна терапия.
Назалните кортикостероиди могат да причинят системни ефекти, особено при продължителна употреба на високи дози.
Има съобщения, че някои високи дози назални кортикостероиди могат да причинят забавяне на растежа при деца. Препоръчва се редовно да се следи растежа на децата, които приемат назални кортикостероиди за дълго време. В случай на детектиране на забавянето на растежа, педиатърът трябва да прегледа лечението в страната за намаляване на дозата на назалните кортикостероиди.
Необходимо е да се обмисли възможността за наличие на остатъчно увреждане на функцията на надбъбречната кора по време на стресови ситуации (респираторни инфекции, хирургични интервенции, травми и др.) И да се вземе решение за необходимостта от допълнително приложение на глюкокортикостероиди.
За да предотвратите риска от развитие на кандидоза на устата, трябва да изплакнете устата си след употреба на лекарството.
Флутинап 0,05 спрей за нос не е предназначен за деца под 8 години.
Бременност и кърмене
Бременните жени се предписват само в случаите, когато очакваната полза надвишава всеки възможен риск за плода. В периода на кърмене е предназначен само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава всички възможни рискове за детето.
Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за управление на превозното средство или потенциално опасни машини
Като се имат предвид страничните ефекти на лекарството, трябва да бъдете внимателни при шофиране или потенциално опасен механизъм.
Симптоми: при продължителен прием на дози от лекарството, които надвишават препоръчаното, вероятно значително подтискане на функцията на надбъбречната кора. Много редки съобщения за развитие на остра надбъбречна криза при деца, които са получавали доза от флутиказон пропионат 1000 mcg на ден и в продължение на няколко месеца или години, са били получени. При такива пациенти са наблюдавани хипогликемия, депресия на съзнанието и гърчове.
Лечение: необходимо е да се следят пациентите, получаващи високи дози и постепенно да се намали дозата на Flutinap0.05.
Форма на освобождаване и опаковка
10 ml от лекарството се излива в стъклени флакони с кехлибарен цвят, херметично запечатани с алуминиева капачка заедно с пластмасов дозатор и капачка. Флаконът с дозатор се поставя в белезникав пластмасов калъф.
На 1 бутилка заедно с инструкцията за медицинско приложение в държавния и руския език се поставя в опаковка от картон.
Да се съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 30 ° C. Да се съхранява на недостъпно за деца място!
Не приемайте лекарството след срока на годност, посочен на опаковката.
Условия за продажба на аптеки
Сава Медика ООД, Индия
В: 508, G.I.D.C Estate, Wadhwan City-363 035, Dist. Surendranagar, Гуджарат.
Притежател на удостоверението за регистрация
Сава Медика ООД, Индия
Адресът на организацията, в която се намират жалби на потребителите относно качеството на продуктите (стоките) в Република Казахстан:
Караганда Фирма Natur Farm ul. Йержанова 10/2, офис 202
Получихте ли отпуск по болест поради болки в гърба?
Колко често имате проблеми с болки в гърба?
Можете ли да понасяте болка, без да приемате обезболяващи?
Научете повече възможно най-бързо да се справите с болки в гърба.
Flutinex спрей
Търговско наименование: Flutinex
Международно непатентно наименование: флутиказон пропионат
Състав и форма на освобождаване:
Съставки: Fluticasone Propionate 50 µg
форма на освобождаване: 120 дозаторна бутилка.
ФАРМАКОЛОГИЧНО ДЕЙСТВИЕ:
Противовъзпалително и бронходилататорно лекарство
ПОКАЗАНИЯ КЪМ ПРИЛАГАНЕТО:
използва се при алергичен ринит, риносинусит, включително полипозна, както и следоперативни състояния в носната кухина
Дозировка и приложение:
За да се постигне оптимален ефект, лекарството трябва да се използва редовно, дори при липса на клинични симптоми на бронхиална астма и ХОББ.
Лекарят определя индивидуалния курс на лечение и промяна на дозата.
Пациентът трябва да бъде предписан в лекарствена форма, която съдържа доза от флутиказон пропионат, съответстваща на тежестта на заболяването.
Препоръчваните дози за възрастни и деца на възраст 12 и повече години са 2 инхалации (25 µg салметерол и 50 µg флутиказон пропионат) 2 пъти на ден или 2 инхалации (25 µg салметерол и 125 µg флутиказон пропионат) 2 пъти на ден или 2 инхалация (25 µg салметерол и 250 ug флутиказон пропионат) 2 пъти / ден.
За деца на възраст 4 и повече години се препоръчват 2 инхалации (25 µg салметерол и 50 µg флутиказон пропионат) 2 пъти на ден.
Дозата трябва да бъде намалена до минималната ефективна доза. Ако контролът на симптомите се осигурява чрез 2 инхалации на ден, минималната ефективна доза може да бъде 1 инхалация на ден.
За възрастни с ХОББ максималната препоръчвана доза е 2 инхалации (25 µg салметерол и 250 µg флутиказон пропионат) 2 пъти на ден.
Пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция не се изисква намаляване на дозата.
Противопоказания:
»Деца до 4 години
»Свръхчувствителност към лекарството.
Специални инструкции:
По време на бременност и кърмене (кърмене) може да се предписва само ако предвидената полза за майката надвишава всеки възможен риск за плода или детето.