Описание от 18 февруари 2017 г.
- Латинско наименование: Oseltamyvirum
- ATC код: J05AH02
- Химична формула: C16Н28N2О4
- CAS код: 196618-13-0
Химично наименование
(3R, 4R, 5S) -4- (ацетиламино) -5-амино-3- (1-етилпропокси) -1-циклохексен-1-карбоксилна киселина етилов естер
Химични свойства
Озелтамивир е антивирусно средство, инхибитор на невроми-надаза, производно на амино-циклохексенкарбоксилна киселина. Инструментът е одобрен за употреба през 1999 г. За физични свойства - това е бяло кристално вещество. Молекулно тегло = 312.4 грама на мол. Предлага се под формата на прах и капсули за приготвяне на суспензии.
Фармакологично действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
След перорално приложение, оселтамивир се хидролизира до активната форма на озелтамивир карбоксилат. Веществото инхибира невраминидазни грипни вируси тип А и В, предотвратявайки нормалното им възпроизвеждане, процеса на проникване в здрави клетки. Има 9 подвида на невраминидаза от вируса на инфлуенца А и 16 подтипа хемаглутинин, чиито комбинации определят различни щамове от един и същ вирус. Най-честите и застрашаващи щамове на човешкото здраве са H3N2 и H1N1.
Въпреки това, някои видове и нови щамове на грип не са чувствителни към лечение с Oseltamivir. Има кръстосана резистентност между щамовете, резистентни към занамивир и агенти, резистентни към това вещество. Лекарството няма канцерогенни, мутагенни свойства, не повлиява фертилитета и ранното ембрионално развитие.
След поглъщане на лекарството бързо се абсорбира в храносмилателния тракт, под действието на чернодробните естерази се превръща в активния метаболит карбоксилат. Около 75% от метаболита и 5% от непромененото вещество се откриват в кръвта. Средствата за плазмена концентрация са в пряка пропорция с дозата. Приемът на храна не влияе върху фармакокинетичните параметри. Степента на свързване с кръвните протеини е около 42% (за метаболитите тази стойност не достига дори 3%).
Времето на полуразпад на лекарството от кръвната плазма е от 1 до 3 часа, метаболитите - до 10 часа. Веществото се отделя чрез бъбреците (гломерулна филтрация) и с фекални маси. Корекция на дозата на лекарството не се изисква на възраст от 12 години и при пациенти в напреднала възраст.
Показания за употреба
- за лечение на грип при възрастни и деца от 1 година;
- като профилактично средство за възрастни и юноши с повишен риск от инфекция;
- за профилактика на грип при деца от една година.
Противопоказания
Лекарството е противопоказано да се получи:
- при хронична бъбречна недостатъчност, ако креатининовият клирънс е по-малък от 10 ml на минута;
- с чернодробни заболявания;
- пациенти с алергии към активното вещество.
Странични ефекти
Най-честите симптоми, които могат да се появят по време на лечението с Oseltamivir са:
- повръщане, болка в корема, гадене, диария;
- главоболие, нарушения на съня, замаяност, запушване на носа;
- умора, слабост, кашлица и възпалено гърло;
- оток, алергични, включително анафилактични реакции, уртикария, дерматит;
- колит, повишена активност на чернодробните ензими, тревожност, кошмари, конвулсии.
При деца по-често се проявяват: коремна болка, слухови нарушения, кървене от носа, конюнктивит.
Указания за употреба (метод и дозировка)
Лекарството се предписва през устата, независимо от храненето.
Препоръчва се лечението с Oseltamivir да започне не по-късно от 2 дни след появата на първите симптоми на заболяването. Средната доза е 75 mg, два пъти дневно. Курсът на лечение е 5 дни. Увеличаването на дневната доза е непрактично.
За профилактика се използват от 75 до 150 mg на ден в продължение на 6 седмици.
В случай на бъбречна недостатъчност се извършва корекция на дозата. Не е посочено повече от 75 mg на ден.
свръх доза
Не са съобщени случаи на предозиране. При еднократен прием на много големи дози се наблюдава: гадене и повръщане. Лечението е симптоматично.
взаимодействие
Лекарствата, които блокират тубулната секреция, повишават плазмената концентрация на Oseltamivir и неговия активен метаболит 3 пъти. Въпреки това не се налага коригиране на дозата.
Специални инструкции
С изключително внимание, лекарството се използва в педиатричната практика.
Няма данни за безопасността на приема на веществото, ако креатининовият клирънс е по-малък от 10 ml на минута.
Лекарството не е ефективно при лечение на други вирусни заболявания или бактериални инфекции.
Ефикасността и безопасността на употребата на оселтамивир при имунокомпрометирани пациенти, при заболявания на дихателната и сърдечно-съдовата система, 40 часа след първите симптоми на грип, не са установени.
По време на постмаркетингови проучвания са докладвани случаи на тежки кожни реакции, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, мултиформен еритем; анормално поведение, делириум, халюцинации. Много рядко горните реакции са били фатални.
За деца
Лечението с лекарства се провежда при деца от една година. Трябва да се внимава, ако е необходимо, да се коригира дневната доза.
По време на бременност и кърмене
Трябва да се внимава при лечение на бременни и кърмещи жени.
Препарати, които съдържат (Аналози)
Синоними на Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir phosphate.
Отзиви
Някои отзиви за Оселтамивир:
- „… По време на сезона на грипа всички в семейството се разболяха. Е, това време започна да използва този инструмент. Болестта премина без усложнения, не забелязах нищо от страничните реакции ”;
- „… Преди около година тя взима това лекарство. Тя започна да пие хапчета след няколко часа, когато треската се надигна. След 5 дни лечение - няма симптоми на заболяването. Не са наблюдавани нежелани реакции. Но лекарството не ми помогна с обичайната ARVI ”;
- „... бях изписан от лекар - тя даде детето си и почти веднага се почувства гадене, имаше повръщане. Решихме да бъдем лекувани без това лекарство. "
Цена къде да купите
Цената на лекарството Tamiflu е около 1000 рубли за 10 таблетки от 75 mg.
Образование: Завършила е Ровенски държавен основен медицински колеж със специалност фармация. Завършила е Винницкия държавен медицински университет. М. И. Пирогов и стаж в неговата база.
Трудов стаж: От 2003 г. до 2013 г. работи като фармацевт и ръководител на аптечен киоск. Беше й присъдена диплома и отличие за дълги години упорита работа. Медицински статии бяха публикувани в местни публикации (вестници) и на различни интернет портали.
Оселтамивир - инструкции за употреба, аналози, прегледи
Инструкции за употреба Озелтамивир показва как да се пие лекарството за постигане на антивирусна активност. Той се предписва за лабораторно потвърден грип. Инструментът е ефективен само ако дозировката и времето на придържане. Инструкции за употреба Ценовите прегледи и аналозите на Oseltamivir са представени по-долу.
Действие оселтамивир
Oseltamyvir се освобождава в неактивна форма. Той придобива лечебни свойства в човешкото тяло под влиянието на ензими. В черния дроб той приема формата на карбоксилат. Повече от 70% от лекарството след преминаване през чернодробната бариера влиза в кръвта. Около 5% от средствата остават непроменени и циркулират в кръвта в неактивна форма. Лекарството се екскретира в урината.
Инструментът блокира вирусната неираминидаза, която е необходима за тяхното възпроизвеждане. Без този ензим патогенът не може да влезе в клетката, както и да излезе от вече заразена клетка. Поради това, вирусът не може да се възпроизведе и да улови нова тъкан. Озелтамивир засяга 2 от най-често срещаните видове инфекции - А, Б. t
Приложение на оселтамивир
Oseltamyvir се използва за:
- лечение на вирусна патология (H3N2 и H1N1);
- превенция на заболяването по време на сезонни огнища и след контакт с пациенти.
Ако лечението започне 2 дни след появата на симптомите, Oseltamyvir може да няма ефект. Същите условия възникват, когато втори курс на лечение се повтаря със същото лекарство. Лекарството се използва само срещу 2 щама на грип. При други респираторни инфекции той не е ефективен.
Трябва да се помни, че инструментът не замества въвеждането на противогрипна ваксина. Той също не влияе на нивото на антителата и може да се комбинира с ваксинация.
Озелтамивир таблетки - инструкции за употреба
Лекарството се произвежда под формата на капсули, които се поглъщат. Официалните инструкции за употреба на лекарството Озелтамивир показва, че те могат да пият вода с обем 50-100 мл.
В зависимост от целта на приема, се различават дневните дози от лекарството. Капсули могат да се приемат при пациенти с тегло над четиридесет килограма.
Максималната доза, която може да се пие в един ден, е 75 mg. Увеличаването на дозата не повишава ефективността на лекарството.
Инструкциите за употреба на Tamiflu и Zanamivir са идентични, тъй като и двете съдържат една и съща активна съставка.
Суспензия Оселтамивир - инструкции за употреба
Суспензията се използва главно при деца, но може да се предписва на възрастни пациенти.
Лекарството може да бъде закупено като прах в бутилка, от която суспензията се приготвя самостоятелно. В бутилката се добавя обичайната вода в количество от 52 милилитра. След това бутилката трябва да се разклати, за да се образува хомогенна субстанция. За правилна употреба комплектът включва измервателна спринцовка и адаптер за бутилка.
Преди всяка употреба разклатете бутилката, прикрепете спринцовката и съберете необходимата доза суспензия. Детето може да пие лекарството директно от спринцовката. След това трябва да се измие в течаща вода.
Дозите на суспензията са представени в таблицата.
Оселтамивир - инструкции за употреба при деца
В детска възраст могат да се предпишат капсули или суспензия. Инструкциите за употреба и цената на таблетките за оселтамивир са представени по-долу.
Тези дози са подходящи за капсули и сироп.
Оселтамивир - инструкции за употреба при деца и цената
Цената на лекарството варира в зависимост от броя на капсулите в опаковката и дозите:
- Капсули от 75 mg - около 950 рубли.
- Капсули 45 мг - 400 рубли.
- Окачване - 600-900 рубли.
Оселтамивир - инструкции за употреба и аналози
Oseltamyvir може да бъде закупен под следните търговски наименования:
Те съдържат оселтамивир в различни дози. Честотата на прилагане и дозировката на тези лекарства не се различават.
Оселтамивир - инструкции за употреба и цена
Цената на лекарствата зависи от производителя, броя на капсулите в опаковката, региона. Средства под търговското наименование Nomides:
- 75 mg - 700 рубли.
- 45 мг - 400 рубли.
- 30 мг - 300 рубли.
- 75 mg - 1100 рубли.
- Окачване - 900 рубли.
Цена Influcein 75 мг варира в диапазона от 600-700 рубли. Инструкциите за употреба и цената на Oseltamivir и Zanamivir са подобни.
Какви неблагоприятни ефекти се наблюдават след лечението?
Известно е, че използването на високи дози не причинява нарушения на общото състояние. Рядко се появяват гадене и повръщане. Прокинетични, антиеметични, успокоителни са предписани за тяхното елиминиране.
Основните странични ефекти на озелтамивир са представени в таблицата.
По-рядко от изброените ефекти, псевдомембранозен колит, нестабилна стенокардия, настъпва анемия. При деца, загуба на слуха, кървене от носа, може да възникне конюнктивит. Тези признаци изчезват дори и без прекъсване на лекарството. Също така в детството може да има обостряне на бронхиална астма, подути лимфни възли, кожни лезии.
Допълнителните странични ефекти включват:
- промяна в нивото на кръвната захар, която е важна при пациенти със захарен диабет;
- промяна в ритъма, която причинява влошаване на състоянието при пациенти в напреднала възраст и хора със сърдечна недостатъчност;
- гърчове (с предразположение към тях);
- психични разстройства - възбуда, делириум, делириум, промяна на съзнанието (объркване), кошмари;
- кожни реакции: подуване на лицето, езика, алергичен обрив, уртикария;
- поражение на храносмилателната система: хеморагичен колит, хепатит, кървене.
В кои случаи агентът е предписан с повишено внимание?
Специални наблюдения се изискват от хората в такива случаи:
- Хронична сърдечна болест.
- Хронична белодробна болест.
- Състояние на декомпенсацията на вътрешните органи.
- Чернодробна недостатъчност.
- Бъбречна недостатъчност (етап на компенсация, субкомпенсация).
Преди да предпише лекарството, трябва да знаете нивото на креатин в кръвта. Ако е по-висока от 30 ml / min, дозата се избира според таблицата. В случаите, когато е в диапазона от 10-30 ml / min, дозата на лекарството се намалява два пъти.
В случай на вирусна инфекция, бактериите могат да се включат отново. Лекарството не е показано за предотвратяване на бактериални усложнения (например грип). Употребата на Oseltamyvir при хора с чернодробна недостатъчност не е проучена и следователно изисква наблюдение от лекар.
Според проучвания са установени отделни случаи на халюцинации, делириум и други психични разстройства, които са били фатални. Те са причинени от енцефалопатия или възпаление на мозъчната субстанция. Много рядко се появяват тежки кожни лезии - еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson.
По време на лечението се препоръчва да се избягва работа с механизмите на шофиране.
Кой е противопоказан?
Лекарството не се предписва за следните заболявания:
- Бъбречна недостатъчност в крайната фаза.
- Период на бременност
- Период на кърмене.
Инструментът също не се използва за свръхчувствителност към неговите компоненти. Oseltamyvir не може да се предписва на пациенти на възраст под 12 месеца. Това се дължи на проникването му през кръвно-мозъчната бариера, което все още не е напълно оформено преди този срок.
Използването на средства при бременни жени не може да се нарече безопасно, тъй като не са провеждани проучвания. Не е известно дали Oseltamivir преминава в кърмата. Въз основа на тези данни лекарството се предписва по здравословни причини (при висок риск от грип за майката).
Как взаимодейства Oseltamivir с други лекарства?
Лекарството може да се използва безопасно с:
- Парацетамол.
- Алуминиев или магнезиев хидроксид.
- Амоксицилин.
Когато се използва с пробенецид, концентрацията на Oseltamyvir в кръвта се увеличава (2-2.5 пъти). Той е свързан с намаляване на бъбречната секреция. Комбинираната употреба с циметидин изисква контрол на черния дроб, тъй като и двете лекарства са свързани със същия чернодробен ензим.
съхранение
Затворена бутилка прах може да се съхранява в продължение на 2 години, а готовият сироп може да продължи не повече от седемнадесет дни. Неотворен препарат може да бъде при стайна температура (15-25 ° С), а готовата суспензия се съхранява в хладилник (температура 2-8 ° С).
Капсулите се държат при същата температура като затворения флакон със суспензия и се съхраняват за не повече от пет години.
Оселтамивир е показал висока ефикасност за профилактика и лечение, ако се приема възможно най-скоро. Преди да използвате инструмента, е необходимо лабораторно потвърждаване на вирусната инфекция (грипни щамове А, В).
Оселтамивир: инструкции за употреба, аналози и прегледи
Озелтамивир е антивирусно средство за директно действие. Е прекурсор, активното вещество (оселтамивир карбоксилат), което селективно инхибира грипния вирус невраминидазен тип А и В.
Механизмът на действие на оселтамивир карбоксилат е свързан с инхибирането на невраминидаза от грипни вируси тип А и В. Невраминидаза, повърхностен гликопротеин на грипния вирус, е един от ключовите ензими, участващи в репликацията на грипни вируси А и В.
Инхибирането на невраминидаза нарушава способността на вирусните частици да проникват в клетката, както и освобождаването на вириони от инфектираната клетка, което води до ограничаване на разпространението на инфекцията в организма.
Не са проведени проучвания за взаимодействията с противогрипната ваксина. В проучвания с естествена и експериментална инфекция с грип лечението с озелтамивир фосфат не повлиява нормалния процес на производство на антитела в отговор на инфекцията.
След поглъщане почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, абсорбцията не зависи от приема на храна. Той има ефект на "първо преминаване" през черния дроб.
Под действието на чревни и чернодробни естерази той става активен метаболит. 75% от приетата доза влиза в системното кръвообращение като активен метаболит, по-малко от 5% като изходно вещество. Плазмените концентрации на двете пролекарства и активния метаболит са пропорционални на дозата.
1 капсула Оселтамивир включва:
- активна съставка - оселтамивир фосфат - 98,5 mg (по отношение на 100% от веществото е 75 mg оселтамивир);
- индиферентни пълнители - царевично нишесте, кроскармелоза натрий, повидон, талк, натриев фумарат.
Показания за употреба
От какво помага Oseltamivir? Изпишете лекарството в следните случаи:
- лечение на грип, причинен от вируси тип А и В
- лечение на грип H1N1 при възрастни и деца над 12 години.
Безопасността и ефикасността на лекарството при деца под 12-годишна възраст не са установени.
Инструкции за употреба Оселтамивир и дозировка
Поглъща се, независимо от храненето.
При лечението Oseltamivir трябва да започне не по-късно от 2 дни след появата на симптомите на заболяването в доза 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg дневно не увеличава ефекта.
За да се предотврати грипна инфекция по време на епидемия или след контакт с инфектиран пациент (трябва да започнете да го приемате незабавно), препоръчва се лекарството да се приема 75 mg 1 път дневно в продължение на 10 дни.
По преценка на лекаря, продължителността на оселтамивир като средство за предотвратяване на грип може да бъде удължена до 6 седмици.
Максималната дневна доза на лекарството при възрастни е 150 mg / ден. По-нататъшното превишаване на дозата не влияе положително на терапевтичния ефект на лекарството, но може само да доведе до предозиране.
При пациенти с CC по-малко от 30 ml / min, дозата се намалява до 75 mg 1 път дневно в продължение на 5 дни.
Странични ефекти
Рецептата на озелтамивир може да бъде придружена от следните нежелани реакции:
- От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане (обикновено когато се приема във високи дози или в първите дни на лечението); рядко - диария, коремна болка.
- От страна на централната нервна система: безсъние, замаяност, главоболие.
- От страна на дихателната система: запушване на носа, възпалено гърло, кашлица.
- Други: чувство на умора, слабост.
Противопоказания
Противопоказан е да се назначи Oseltamivir в следните случаи:
- Хронична бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 10 ml / min),
- Чернодробна недостатъчност
- Свръхчувствителност към озелтамивир.
свръх доза
Понастоящем случаи на свръхдоза не са описани. Единични дози оселтамивир фосфат предизвикват гадене и / или повръщане.
Аналози на лекарствения списък Oseltamivir
Ако е необходимо, Oseltamivir може да бъде заменен с аналог на активното вещество - това са лекарства:
- Тамифлу;
- Nomides;
- Оселтамивир фосфат;
- Inflyutsein.
Подобни лекарства в действие:
Изборът на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Оселтамивир, цената и прегледите на лекарства от подобно действие не се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар, а не да правите независима смяна на лекарството.
Средната цена на таблетките Оселтамивир в аптеките (Москва) е 1 021 рубли.
Да се съхранява лекарството трябва да бъде не повече от 2 години от датата на производство в сухо, тъмно, хладно (при температура не по-висока от 25 ° C) място.
озелтамивир
Озелтамивир (оселтамивир) е лекарство, препоръчано от Световната здравна организация за лечение и профилактика на грип тип А и В. Този антивирусен агент предотвратява размножаването и разпространението на вируси в организма.
В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват Оселтамивир, включително инструкции за употреба, аналози и цени за това лекарство в аптеките. Реални прегледи на хора, които вече са използвали Оселтамивир, могат да бъдат прочетени в коментарите.
Форма и състав за освобождаване
Това лекарство се предлага под формата на бяло-жълти капсули. Озелтамивир е пролекарство. Когато се погълне, той се подлага на хидролиза и се превръща в активното вещество - озелтамивир карбоксилат.
Какво помага на Оселтамивир?
Какво е предписаното лекарство "Озелтамивир" (ферма. Група - антивирусни препарати)? Според приложените инструкции, това лекарство се използва за лечение на грип А и Б. Той често се използва и за предотвратяване на тези вирусни заболявания.
Фармакологично действие
Озелтамивир е пролекарство, когато се приема орално, той се подлага на хидролиза и се превръща в активна форма - озелтамивир карбоксилат. Механизмът на действие на оселтамивир карбоксилат е свързан с инхибирането на невраминидаза от грипни вируси тип А и В. Невраминидаза, повърхностен гликопротеин на грипния вирус, е един от ключовите ензими, участващи в репликацията на грипни вируси А и В.
Невраминидаза катализира разцепването на връзката между крайната сиалова киселина и захарта, като по този начин допринася за разпространението на вируса в дихателните пътища (освобождаването на вириони от инфектирана клетка и проникването на епителните клетки на дихателните пътища в клетките, предотвратявайки вируса от инактивиране на епителна слуз).
Има девет известни антигенни подвида на невраминидаза на грипен вирус А - N1, N2 и т.н., които, заедно с 16 антигенни хемаглутининови подтипа - H1, H2 и т.н., определят различни щамове от един и същи вид вирус. В човешката популация няколко щама на вируса на инфлуенца А едновременно циркулират с хемаглутинин 1-5 и невраминидаза 1 и 2, като основните от тях са H3N2 и H1N1.
Инхибирането на невраминидаза нарушава способността на вирусните частици да проникват в клетката, както и освобождаването на вириони от заразената клетка, което ограничава разпространението на инфекцията през дихателните пътища.
Инструкции за употреба
Съгласно инструкциите за употреба, приемането на Оселтамивир трябва да започне не по-късно от 2 дни от появата на симптомите на грип;
- Възрастни и деца над 12 години - в доза 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни; увеличаване на дозата с повече от 150 mg / ден не води до увеличаване на ефекта.
- Деца от 1 година до 12 години - в зависимост от телесното тегло.
- Профилактика: Възрастни и деца над 12 години - 75 mg 1 път на ден в продължение на 6 седмици (по време на грипна епидемия).
При пациенти с Cl креатинин по-малко от 30 ml / min е необходимо коригиране на дозата (75 mg 1 път дневно в продължение на 5 дни); с Cl креатинин по-малко от 10 ml / min, няма данни за приложение
Намерени заклети враг МЪЖКАТА пирон! Ноктите ще бъдат почистени за 3 дни! Вземи го.
Как бързо да се нормализира кръвното налягане след 40 години? Рецептата е проста, запишете я.
Уморен от хемороиди? Има начин! Може да се излекува в къщи след няколко дни, от което се нуждаете.
За присъствието на червеи се казва аромат от устата! Пийте вода с капка веднъж на ден.
Противопоказания
Категорично не се препоръчва назначаването на лекарството на пациенти под 13 години, както и при наличие на индивидуална непоносимост към активното вещество или други компоненти на състава.
Странични ефекти
Най-честите нежелани реакции на Оселтамивир се проявяват под формата на обща слабост, главоболие и световъртеж; катарални симптоми (ринорея, подуване на носната лигавица, възпалено гърло, кашлица); гадене, повръщане, диария, коремна болка; нарушения на съня, гърчове; алергични реакции (уртикария, бронхоспазъм, конюнктивит); кървене от носа, сърдечни аритмии, повишена активност на чернодробните ензими.
Възможни са халюцинации и психични разстройства.
свръх доза
Към днешна дата не са представени отчети за прекомерни дозирани средства. Установено е, че при остро предозиране може да се появят гадене и повръщане, при което се препоръчва симптоматично лечение.
Специални инструкции
- По време на постмаркетингови проучвания са докладвани случаи на тежки кожни реакции, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, мултиформен еритем; анормално поведение, делириум, халюцинации. Много рядко горните реакции са били фатални.
- Ефикасността и безопасността на употребата на оселтамивир при имунокомпрометирани пациенти, при заболявания на дихателната и сърдечно-съдовата система, 40 часа след първите симптоми на грип, не са установени.
- С изключително внимание, лекарството се използва в педиатричната практика.
- Няма данни за безопасността на приема на веществото, ако креатининовият клирънс е по-малък от 10 ml на минута.
- Лекарството не е ефективно при лечение на други вирусни заболявания или бактериални инфекции.
Взаимодействия с други лекарства
Едновременната употреба на озелтамивир с лекарства като метотрексат, фенилбутазон и хлорпропамид е нежелана поради възможното забавяне на елиминирането на техните метаболити от организма.
Преглед и оценка на ефективността на лекарството
Според резултатите от тестовете, получени в Съединените американски щати и Мексико, новите вируси са чувствителни към инхибитори на невраминидаза (Zanamivir и Oseltamivir), но те са резистентни към друга група - адамантани (Rimantadine, Amantadine), Трябва също да се отбележи, че експертите не са установили ефективността на това лекарство при лечението на грип при хора с хронични сърдечни и респираторни заболявания.
Според прегледите на лекарите, това лекарство намалява продължителността на симптомите с 1 ден, но това е само, ако лечението е започнало през първите няколко часа след контакт с пациента. Към днешна дата няма надеждна информация за това дали приемът на това лекарство влияе на честотата на усложненията от вирусни или инфекциозни заболявания.
аналози
Синоними на Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir phosphate.
Внимание: използването на аналози трябва да се съгласува с лекуващия лекар.
Средната цена на таблетките оселтамивир в аптеките (Москва) е 1000 рубли.
Оселтамивир: описание, инструкции, цена
Цена Оселтамивир и наличност в аптеките на града
Внимание! Данните за цените и наличността се променят в реално време, можете да използвате търсенето, за да получите актуализирана информация за текущата минута, а също и ако трябва да напуснете поръчка за лекарства, изберете райони от града, за да търсите или търсите само в аптеките, които са в момента.
Горният списък се актуализира поне веднъж на 6 часа (актуализиран на 12/05/2018 в 17:03). Проверете цените и наличността на лекарствата, като се обадите в аптеките, преди да посетите аптеката. Информацията, съдържаща се на уебсайта, не може да се използва като препоръка за самолечение. Преди употреба на лекарствата задължително се консултирайте с Вашия лекар.
TAMIFLU
Твърди желатинови капсули, размер №2, тяло сиво, непрозрачно, капачка светложълта, непрозрачна; с надпис "ROCHE" (в случая) и "75 mg" (на капачката) в светлосиньо; съдържанието на капсулите е бял до жълтеникав бял прах.
Помощни вещества: прежелатинирано нишесте, повидон К30, кроскармелоза натрий, талк, натриев стеарил фумарат.
Съставът на обвивката на капсулата: случай - желатин, железен багрилен черен оксид (E172), титанов диоксид (E171); капачка - желатин, железен багрилен червен оксид (E172), жълт оцветител (E172), титанов диоксид (E171).
Съставът на мастилото за отпечатване върху капсулата: етанол, шеллак, бутанол, титанов диоксид (Е171), алуминиев лак на базата на индиго кармин, денатуриран етанол (метилиран алкохол).
10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
Забележка: след 5 години съхранение на лекарството, може да има признаци на стареене капсули, които могат да доведат до тяхната повишена чупливост или други физически нарушения, които не влияят на ефективността или безопасността на лекарството.
Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфат е пролекарство, неговият активен метаболит (озелтамивир карбоксилат, ОК) е ефективен и селективен инхибитор на невраминидазни грипни А и В вируси - ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от инфектирани клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното им разпространение. вируса в тялото.
Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява секрецията на грипните вируси А и В от организма. ОК концентрация, необходима за инхибиране на невраминидаза с 50% (IC50) е 0,1–1,3 пМ за вируса на инфлуенца А и 2,6 пМ за вируса на грип Б. Средни стойности на IC50 за вирус на грип В е малко по-висок и е 8.5 nM.
В проведени проучвания Tamiflu не повлиява образуването на анти-грипни антитела, вкл. върху производството на антитела в отговор на въвеждането на инактивирана противогрипна ваксина.
Проучвания за естествена грипна инфекция
При клинични проучвания, проведени по време на сезонна грипна инфекция, пациентите започват да получават Tamiflu не по-късно от 40 часа след първите симптоми на грипна инфекция. 97% от пациентите са били заразени с вируса на инфлуенца А и 3% от пациентите с грипен вирус В. Тамифлу значително скъсява периода на клинични прояви на грипна инфекция (за 32 часа). При пациенти с потвърдена диагноза на грип, който е приемал Tamiflu, тежестта на заболяването, изразена като площта под кривата на кумулативния индекс на симптомите, е с 38% по-малка в сравнение с пациентите, получаващи плацебо. Освен това, при млади пациенти без съпътстващи заболявания, Тамифлу намалява с около 50% честотата на усложнения от грип, изискващи употребата на антибиотици (бронхит, пневмония, синузит, отит). Получени са ясни доказателства за ефикасността на лекарството по отношение на вторичните критерии за ефикасност, свързани с антивирусната активност: Tamiflu причинява едновременно съкращаване на времето на отделяне на вируса и намаляване на площта под кривата "вирусно време-титър".
Данните, получени в проучване за лечение на Tamiflu при пациенти на възраст и на възраст, показват, че приемането на Tamiflu в доза от 75 mg 2 пъти на ден в продължение на 5 дни е придружено от клинично значимо намаление на медианата на периода на клинични прояви на грипна инфекция, подобно на тази при възрастни пациенти. възрастта обаче разликите не достигат статистическа значимост. В друго проучване, пациенти с грип по-възрастен от 13 години, които са имали едновременно хронични заболявания на сърдечносъдовата и / или респираторната система, са получавали Tamiflu при същия режим на дозиране или плацебо. Няма разлики в медианата на периода преди намаляване на клиничните прояви на грипна инфекция в групите на Тамифлу и плацебо, но периодът на повишаване на температурата, когато се приема Tamiflu намалява с около 1 ден. Делът на пациентите, които освобождават вируса на 2-ри и 4-ти ден, стават значително по-малко. Профилът на безопасност на Tamiflu при рискови пациенти не се различава от този в общата популация на възрастни пациенти.
Лечение на грип при деца
Деца на възраст 1–12 години (средна възраст 5,3 години), които са имали повишена температура (≥37,8 ° C) и един от симптомите на дихателната система (кашлица или ринит) по време на циркулацията на грипния вирус сред населението, имат двойно сляпо плацебо контролирано проучване. 67% от пациентите са били заразени с вируса на грип А и 33% от пациентите с вируса на грип В. Лекарството Тамифлу (когато се приема не по-късно от 48 часа след появата на първите симптоми на грипна инфекция) значително намалява продължителността на заболяването (с 35,8 часа) в сравнение с плацебо. Продължителността на заболяването се определя като времето за спиране на кашлицата, запушване на носа, изчезване на температурата и връщане към нормална активност. В групата на децата, получаващи Tamiflu, честотата на остър среден отит е намалена с 40% в сравнение с групата на плацебо. Възстановяването и връщането към нормалната активност настъпват почти 2 дни по-рано при деца, които са получавали Tamiflu в сравнение с групата на плацебо.
Друго проучване включва деца на възраст 6–12 години, страдащи от бронхиална астма; 53,6% от пациентите са имали грипна инфекция, потвърдена серологично и / или в култура. Средната продължителност на заболяването в групата пациенти, лекувани с Tamiflu, не намалява значително. Но през последните 6 дни на терапията с Тамифлу, принудителният обем на издишване за 1 секунда (FEV1) се увеличи с 10,8% в сравнение с 4,7% при пациенти, получаващи плацебо (р = 0,0148).
Профилактика на грип при възрастни и юноши
Профилактичната ефикасност на Tamiflu при естествени грипни инфекции А и В е доказана в три отделни клинични проучвания фаза III. Около 1% от пациентите се разболяват от приема на Tamiflu грип, а Tamiflu значително намалява честотата на вирусното отделяне от дихателните пътища и предотвратява предаването на вируса от един член на семейството към друг.
Възрастни и юноши, които са били в контакт с болен член на семейството, са започнали да приемат Tamiflu в рамките на два дни след появата на симптомите на грип у членовете на семейството и продължават в продължение на 7 дни, което значително намалява честотата на случаите на грип чрез свързване с 92% от хората.
При неваксинирани и общо здрави възрастни на възраст 18–65 години, приемането на Tamiflu по време на грипна епидемия значително намалява честотата на грипа (с 76%). Пациентите са приемали лекарството за 42 дни.
Пациенти в напреднала възраст и възрастни хора, които са били в домове за възрастни хора, 80% от които са били ваксинирани преди сезона, когато проучването е проведено, Tamiflu значително намалява честотата на грип с 92%. В същото проучване Tamiflu значително (с 86%) намалява честотата на грипните усложнения: бронхит, пневмония, синузит. Пациентите са приемали лекарството за 42 дни.
Профилактика на грип при деца
Профилактичната ефикасност на Tamiflu при естествена грипна инфекция е доказана в проучване на деца на възраст от 1 до 12 години след контакт с болен член на семейството или някой от постоянна среда. Основният параметър за ефикасност е честотата на лабораторно потвърдена грипна инфекция. При деца, които получават Tamiflu / прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение / в доза от 30 до 75 mg 1 път / ден в продължение на 10 дни и първоначално не освобождават вируса, честотата на лабораторно потвърдения грип намалява до 4% (2/47) в сравнение с 21% (15/70) в плацебо групата.
Предотвратяване на грип при имунокомпрометирани индивиди
При имунокомпрометирани лица със сезонна грипна инфекция и при липса на вирусно освобождаване, първоначално профилактичната употреба на Tamiflu намалява честотата на лабораторно потвърдена грипна инфекция, придружена от клинични симптоми, до 0,4% (1/232) в сравнение с 3% (7/231) плацебо група. Лабораторно потвърдена грипна инфекция, придружена от клинични симптоми, е диагностицирана, когато е имало перорална температура над 37,2 ° С, кашлица и / или остър ринит (всички регистрирани на същия ден, докато приемат лекарството / плацебо), както и положителен резултат. транскриптазна полимеразна верижна реакция за грипен вирус РНК.
Рискът от грипни вируси с намалена чувствителност или резистентност към лекарството е проучен в клинични проучвания, спонсорирани от Roche. При всички пациенти с ОК-резистентен вирус носителят има временен характер, не повлиява елиминирането на вируса и не причинява влошаване на клиничното състояние.
Тамифлу (12 mg / 1 ml) озелтамивир
инструкция
- руски
- казахски руски
Търговско име
Международно непатентно наименование
Форма за дозиране
Прах за приготвяне на суспензии за орално приложение 12mg / 1ml
структура
Един грам прах
активното вещество е оселтамивир фосфат 39.40 (еквивалентен на озелтамивир) (30.00),
помощни вещества: сорбитол, титанов диоксид Е 171, натриев бензоат, ксантанова гума, натриев цитрат, натриев захарин, Permasil ароматизатор PHS-142000, Tutti Frutti.
* Прахът след разтваряне във вода съдържа oseltamivir 12 mg / ml.
описание
Гранулат или бучка гранулат от бял до светложълт. Възстановената суспензия е непрозрачна течност от бяло до светложълто.
Фармакотерапевтична група
Антивирусни лекарства с директно действие. Инхибитори на невраминидаза.
ATC код J05AH02
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
След перорално приложение на озелтамивир, фосфатът лесно се абсорбира в стомашно-чревния тракт и се превръща в активен метаболит чрез действието на чернодробните естерази. Плазмените концентрации на активния метаболит се определят в рамките на 30 минути, достигат почти максимално ниво 2–3 часа след приложението и значително (повече от 20 пъти) надвишават концентрацията на пролекарството. Най-малко 75% от приетата доза влиза в системното кръвообращение под формата на активен метаболит, по-малко от 5% под формата на оригиналното лекарство. Плазмените концентрации както на пролекарството, така и на активния метаболит са пропорционални на дозата и не зависят от приема на храна.
Средният обем на разпределение (Vss) на активния метаболит е приблизително 23 литра. Свързването на активния метаболит с плазмените протеини е незначително (около 3%). Свързването на пролекарства с плазмените протеини е 42%, което не е достатъчно, за да предизвика значителни лекарствени взаимодействия.
Оселтамивир фосфатът се превръща в активен метаболит под действието на естерази, които са главно в черния дроб и червата. Нито оселтамивир фосфатът, нито активният метаболит са субстрати или инхибитори на изоензимите на цитохром Р450.
Абсорбираният оселтамивир се екскретира основно (> 90%), като става активен метаболит. Активният метаболит не претърпява допълнителна трансформация и се екскретира в урината (> 99%). При повечето пациенти, полуживотът на активния метаболит от плазмата е 6-10 часа. Активният метаболит се елиминира напълно (> 99%) чрез бъбречна екскреция. Бъбречният клирънс (18,8 l / h) надвишава скоростта на гломерулната филтрация (7,5 l / h), което показва, че лекарството също се екскретира чрез тубулна секреция. С фекалии по-малко от 20% от погълнатото радиоактивно белязано лекарство се екскретира.
Пациенти с бъбречно увреждане
Когато се предписва Tamiflu, 100 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни при пациенти с различна степен на бъбречно увреждане под кривата "плазмена концентрация на активния метаболит - време" (AUC) е обратно пропорционално на намаление на бъбречната функция.
Пациенти с увреждане на черния дроб
Проучване in vitro показва, че при пациенти с чернодробна патология стойността на AUC на оселтамивир фосфата не се е повишила значително и AUC на активния метаболит не е намалена.
Пациенти в напреднала възраст
При пациенти в напреднала възраст (65-78 години) AUC на активния метаболит в равновесно състояние е с 25–35% по-висока, отколкото при по-млади пациенти, когато се предписват подобни дози Tamiflu. Елиминационният полуживот на лекарството при пациенти в напреднала възраст не се различава значително от този при по-млади пациенти в зряла възраст. Като се вземат предвид данните за AUC на лекарството и поносимостта, пациентите със старческа възраст не се нуждаят от корекция на дозата при лечение и профилактика на грип.
Фармакокинетиката на Tamiflu е проучена при деца на възраст от 1 година до 16 години във фармакокинетично проучване с еднократна доза от лекарството и в клинично проучване при малък брой деца на възраст от 3 до 12 години. При малки деца, екскрецията на пролекарство и активния метаболит е по-бърза, отколкото при възрастни, което води до по-ниска AUC спрямо определена доза. Приемането на лекарството в доза от 2 mg / kg дава същата AUC на озелтамивир карбоксилат, която се постига при възрастни след еднократна доза от 75 mg капсула (еквивалентно на около 1 mg / kg). Фармакокинетиката на озелтамивир при деца над 12-годишна възраст е същата като при възрастни.
При деца на възраст от 6 до 12 месеца приложението на оселтамивир в доза от 3 mg / kg два пъти дневно осигурява плазмено ниво на активния метаболит, подобно на нивото, което показва клинична ефикасност при по-големи деца и възрастни.
фармакодинамика
Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфат е пролекарство, неговият активен метаболит (оселтамивир карбоксилат) конкурентно и селективно инхибира невраминидазата от грипни вируси от тип А и В - ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от инфектираните клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното разпространение на вируса в тялото.
Оселтамивир карбоксилат действа извън клетките. Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява секрецията на грипните вируси А и В от организма. Неговите концентрации, необходими за потискане на ензимната активност с 50% (IC50), са в долната граница на наномоларния диапазон.
Когато се приема Tamiflu за целите на пост-контакт (7 дни) и сезонен (42 дни), не се наблюдава профилактика на грипна резистентност към лекарството.
Честотата на преходно освобождаване на грипния вирус с понижена чувствителност на невраминидаза към оселтамивир карбоксилат при възрастни пациенти с грип е 0,4%. Елиминирането на резистентния вирус от организма на пациентите, приемащи Tamiflu, настъпва без влошаване на клиничното състояние на пациентите.
Показания за употреба
лечение на грип тип А и Б при възрастни и деца
превенция на грип при възрастни и деца
Дозировка и приложение
Tamiflu се приема перорално, с или без храна. При някои пациенти поносимостта на лекарството се подобрява, ако
1. Внимателно чукнете затворената бутилка няколко пъти с пръста си, така че прахът да се разпредели на дъното на бутилката.
2. Измерете 52 ml вода с помощта на мерителна чашка, като я напълнете до определеното ниво.
3. Добавете всички 52 ml вода към флакона, затворете капачката и разклатете добре 15 секунди.
4. Свалете капачката и поставете адаптера в гърлото на бутилката.
5. Завийте флакона плътно с капачката, за да осигурите правилно позициониране на адаптера.
Препоръчва се върху етикета на бутилката да се напише срока на годност на приготвената суспензия. Преди употреба бутилката с приготвената суспензия трябва да се разклати. За дозиране на суспензията е приложена дозираща спринцовка с етикети, показващи нива на дозата от 30 mg, 45 mg и 60 mg.
След приготвяне суспензията трябва да се съхранява при 25 ° С в продължение на 10 дни или при температура от 2 ° С до 8 ° С в продължение на 17 дни.
Стандартна схема на дозиране
лечение
Лечението трябва да започне на първия или втория ден от началото на симптомите на грип.
Деца на възраст ≥1 години. Препоръчваната схема на прилагане на Tamiflu суспензия за перорално приложение: