Fluticasone е лекарство, често предписвано за алергичен ринит. Принадлежи към група глюкокортикостероиди за местна употреба. Има изразено противовъзпалително и противовъзпалително действие. Не е странно, Fluticasone е в списъка на основните лекарства. Но първо първо.
>> Сайтът съдържа богата селекция от лекарства за лечение на синузит и други заболявания на носа. Използвайте за здраве!
Други търговски наименования на флутиказон (аналози по действие) - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
Всичко това води до намаляване на тежестта на клиничните прояви и подобряване на качеството на живот на пациентите.
Формуляр за освобождаване
Лекарството се предлага под формата:
- 0.05% крем;
- 0.005% маз;
- назален спрей (50 mcg) в 60 и 120 дози;
- аерозол за инхалиране (0.125 mg, 0.25 mg, 50 μg) в 60 и 120 дози.
Това разнообразие ви позволява лесно да изберете най-добрия вариант във всеки случай.
Значението на GCS при лечението на алергичен ринит
Алергичният ринит е признат за едно от най-честите заболявания, от които в различни страни по света страдат от 20% до 40% от възрастното население. В Русия заболеваемостта е около 38%. Напоследък алергичният ринит все повече се диагностицира при малки деца.
Тази патология е ужасна, тъй като води до развитие на бронхиална астма, синузит, отит. Ето защо е важно да се стигне до компетентен лекар, който ще разработи индивидуален план за лечение.
Терапията трябва да бъде изчерпателна и да включва H1 блокери, кромони, антихолинергици, анти-левкотриени и, разбира се, хормонални агенти. В този случай ключова роля се придава на глюкокортикостероидите. Това се обяснява с факта, че само те са в състояние напълно да елиминират всички симптоми - кихане, разкъсване, подуване, сърбеж и запушване на носа. По този начин GCS става задължителна стъпка по пътя на възстановяването.
Поставете глюкокортикостероиди в пулмологията
GCS са от голямо значение в пулмологията. Особено при лечение на бронхиална астма. Определете ги с ниска ефективност на първичната терапия. Инхалационни глюкокортикостероиди (IGCC) - Беклометазон, Будезонид, Флутиказон пропионат, Салметерол, Мометазон фуроат, Флутиказон са признати за най-продуктивни и безопасни.
Ако сравним изброените ICS с ефективността на облекчаване на симптомите, тогава Fluticasone е един от най-добрите.
Тези лекарства се характеризират с изразен имуносупресивен и противовъзпалителен ефект. Намаляване на подуването на тъканите и интензивността на секрецията на слуз от бронхиалните жлези. Инхалаторните стероиди се сравняват благоприятно с таблетните форми:
- действат локално, т.е. нямат системен ефект (с правилно подбрани дози);
- позволяват да контролирате проявите на болестта;
- работа за дълго време (до 24 часа);
- значително подобри качеството на живот на пациентите.
Трябва да се отбележи обаче, че инхалаторните кортикостероиди трябва да се използват само в комбинация с други лекарства.
Какви заболявания се предписват на флутиказон?
Показанията за употреба зависят от формата на освобождаване. Така че, флутиказон спрей се предписва за лечение на алергичен ринит. В случай на бронхиална астма, хроничен бронхит, емфизем, ХОББ, задължително е флутиказон под формата на аерозол.
Крем и маз се предписват за псориазис, екзема, невродерматоза, лихен планус, генерализирана еритродермия, порни и себорейни дерматити.
Fluticasone: инструкции за употреба
Дозата на Fluticasone, оптимална във всеки случай, се определя от лекаря. Следвайте неговите препоръки относно честотата на употреба на ден и продължителността на терапевтичния курс.
Флутиказон назален спрей най-често се предписва по следния начин. Деца от 4 до 11 години на 50 мкг веднъж дневно. Юноши и възрастни - 100 mcg веднъж или два пъти дневно. Максималният дневен прием за възрастни е 400 микрограма. Аерозол, крем и маз се използват два пъти на ден.
По време на лечението трябва да се имат предвид две важни точки. Лекарството трябва да се използва редовно, т.е. не е подходящ за временно облекчаване на симптомите. Първите резултати могат да се усетят на 4-5 ден терапия.
Кога е противопоказан флутиказон?
Списъкът на противопоказанията се определя от възложената на Вас лекарствена форма.
Флутиказон за инхалиране не е възможен при туберкулоза, неастматичен бронхит и остър бронхоспазъм. Флутиказон маз не се използва за акне, бактериални и гъбични кожни лезии, периорален дерматит, сърбеж в аногениталната област.
Лекарството не се предписва за индивидуална непоносимост към съставните компоненти. Спрей и аерозол не се препоръчват за лечение на деца под 4-годишна възраст. Кремът може да бъде от 6 месеца, маз - от 12 месеца.
Целесъобразността на употребата по време на бременност и кърмене се определя от лекаря.
Странични ефекти
Възникват в нарушение на режима на дозиране. При интраназално приложение, страничните ефекти се проявяват като дразнене на лигавиците - парене, парене, сухота и кървене от носа. Ако има анамнеза за операция, съществува риск от перфорация на носната преграда.
Когато флутиказон се вдишва през инхалатор в устата, може да се появи бяла патина и малки рани, кандидоза. Някои пациенти имат дрезгавост, задух, бронхоспазъм.
Когато се използва външно, сигнал за необходимостта от спиране на лечението е сърбеж, изтъняване на кожата, разширяване на малките съдове, обезцветяване, прекомерен растеж на косата на мястото на приложение и дерматит.
Защо някои педиатри срещу Флутиказон?
Много педиатри говорят отрицателно за лекарствата, съдържащи флутиказон фуроат. В официалната инструкция се казва, че такива средства са разрешени от 4 години, меки лекарствени форми - от 6-12 месеца, но педиатрите не се съветват да използват GCS до 6-7 години.
Това се дължи на няколко причини:
- несъвършенство на хормоналната регулация, проявяващо се в нарушение на лигавицата на носа (за спрей и аерозол);
- възможността за развитие на симптоматичен хиперкортизолизъм, невроендокринно заболяване, при което се появяват неизправности във функционирането на хипоталамо-хипофизната система (за крем и маз);
- забавяне на растежа (при продължителна употреба - за всички форми на лекарството).
Но има и друга страна на монетата. Понякога 50 микрограма флутиказон на ден стават изключително необходими за детето. В този случай е важно да бъдете в крак - следвайте съвета на специалист и внимателно следете общото състояние на младия пациент. Лекарството може да промени поведението на бебето - той става неспокоен, капризен, не спи добре и яде.
Може ли флутиказон за възрастни хора?
Какво мислят лекарите за лечението с флутиказон в напреднала възраст? Безопасно ли е за тях?
Това лекарство се използва за лечение на възрастни хора, но само след внимателно проучване на историята на заболяването. Ако има анамнеза за заболявания, свързани с надбъбречна дисфункция, повишено вътреочно налягане, остеопороза, тогава терапията трябва да се извършва строго под лекарско наблюдение.
Продължителната употреба на флутиказон при някои пациенти е причина за надбъбречна недостатъчност, катаракти, глаукома, повишаване на кръвната захар, намаляване на костната плътност. Между другото, това твърдение е вярно за пациенти от всяка възраст, но възрастните са особено уязвими.
Дебанкски митове
Лечението от GCS предизвиква разгорещени противоречия. Някои смятат, че хормоните са опасни, други - най-ефективните средства за борба с алергичните прояви. Всичко това поражда много митове. Нека се опитаме да разберем дали да вярваме на това, за което говорят.
Мит номер 1. Хормоните са вредни за здравето - причиняват затлъстяване и нарушават функционирането на вътрешните органи. Това е може би най-често срещаната грешка. Да, когато приемате глюкокортикостероиди вътре (таблетки) за дълго време (няколко години без прекъсване), може да има нарушение на работата на отделните системи, но това не се отнася за интраназален GCS. Флутиказон е местно лекарство, което не влияе неблагоприятно на организма като цяло. Системните ефекти са изключително редки - с многократно увеличаване на дозата и времето на употреба.
Мит номер 2. Хормоните са подходящи за бързо облекчаване на симптомите и краткосрочно лечение. Отново грешно. Терапията трябва да бъде продължителна (от 3 седмици до 2-3 месеца или повече) - в противен случай няма да има стабилен резултат. Не очаквайте незабавен ефект - за това има и други лекарства (вазоконстриктор, противовъзпалително, антитоксично, антиалергично и др.). Глюкокортикостероидите започват да "работят" едва след 4-5 дни (понякога дори 7-8 дни) след началото на употребата. Отменяйте ги постепенно - според предписаната от лекаря схема.
Мит номер 3. Можете да спрете лечението след изчезване на всички симптоми. Не! Вземете лекарството точно толкова, колкото сте предписали. Дори ако за няколко дни стана по-лесно за вас и изглежда, че болестта е отстъпила - продължете да я приемате. Това е много важно. Мнозина нарушават това правило, а след това се оплакват, че медикаментите не ги понасят.
Аналози на флутиказон
В аптеките има няколко лекарства, които са сходни в действие. Това са Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Абсолютните колеги не могат да бъдат извикани, защото основните активни компоненти са различни. В Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - флутиказон пропионат, в Nazonex - мометазон.
Пълният структурен аналог е Avamys, съдържащ флутиказон фуроат. Въпреки това, други лекарства имат същите показания, противопоказания и странични ефекти. При отсъствие на Fluticasone (след консултация с лекар), той може да бъде заменен с един от тях.
Заключение: Флутиказон е глюкокортикостероид за локално приложение, характеризиращ се с различни форми на освобождаване и висока ефективност.
флутиказон
Описание към 12 декември 2015 година
- Латинско наименование: Fluticasonum
- ATC код: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Химична формула: C22Н27F3О4S
- CAS код: 90566-53-3
Химично наименование
6 алфа, 9-дифлуоро-17 - [[(флуорометил) сулфанил] карбонил] -11бета-хидрокси-16алфа-метил-3-оксо-андрост-1,4-диен-17-алфа-ил пропионат
Химични свойства
Флутиказон фуроат - какво е това лекарство? Това химично съединение е флуориран синтетичен кортикостероид. При лекарствата веществото най-често се среща в комбинация със салметерол и е част от най-важните и жизненоважни лекарства.
Получава се от този химикал. съединения - Флутиказон фуроат (C27H29F3O6S) се използва като местно противовъзпалително средство. Препаратите на флутиказон фуроат не са предназначени за системна употреба. Химичното съединение е бял фин прах, който е практически неразтворим във вода. Молекулна маса = 538, 6 грама на мол. Цената на флутиказон фуроат зависи от производителя и от съдържанието на активната съставка в лекарството. Препаратите с това вещество се произвеждат под формата на спрейове за нос, кремове, инхалатори, мехлеми и т.н. Също така са включени в състава на лекарствата Fluticasone пропионат.
Фармакологично действие
Противовъзпалително, противовъзпалително, антиалергично.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Флутиказон в контакт със специфични глюкокортикостероидни рецептори инхибира пролиферацията на еозинофили, лимфоцити, мастоцити, неутрофили и макрофаги. Веществото намалява интензивността на процесите на образуване и освобождаване на възпалителни медиатори (простагландини, цитокини, хистамин и левкотриени). Ефектът на лекарството се появява вече 180 минути след първата употреба. При интраназална употреба, лекарството елиминира неприятните усещания на носа, кихането, ринита, запушването на носа. Зачервяване от очите също изчезва, сълзенето е намалено. Продължителността на веществото след първата употреба е един ден.
Ако не надвишите препоръчителната терапевтична доза, лекарството не прониква в системното кръвообращение, не засяга хипоталамо-хипофизната надбъбречна система. Лекарството е много слабо разтворимо във вода, така че по-голямата част от него се стича по гърба и в стомаха. По-малко от 1% от приетата доза попада в кръвта.
Бионаличността на агента след инхалация е от 10 до 30%. Въпреки това, лекарството има висока степен на свързване с плазмените протеини - 91%. Веществото е подложено на ефекта на първото преминаване през черния дроб, където се метаболизира с участието на CYP3A4 цитохром P450 системата (образува се отрицателен карбоксилен метаболит). Полуживотът на лекарството е приблизително 3 часа с интраназално приложение и 8 с инхалация. Флутиказон се екскретира през червата и с помощта на бъбреците.
Показания за употреба
Флутиказон фуроат се предписва под формата на инхалация по време на основна противовъзпалителна терапия за астма, хроничен бронхит, емфизем и др.
Веществото се прилага интраназално като профилактично средство или като част от комплексно лечение на алергичен ринит.
Лекарството се използва външно:
- с атопична, дискоидна, детска и други видове екзема;
- за лечение на нодуларен пруритус, лихен планус;
- с невродермоза;
- при пациенти с псориазис (с изключение на плака);
- с контактен дерматит;
- при пациенти с дискоиден лупус еритематозус;
- като допълнително средство за генерализирана еритродерма;
- за облекчаване на неприятните симптоми от ухапвания от насекоми;
- с себореен дерматит;
- при пациенти с червена бодлива топлина.
Противопоказания
Лекарството не се прилага интраназално с алергия към флутиказон.
GCS не се препоръчва за външна употреба:
- пациенти с розацея;
- с акне вулгарис;
- пациенти с периорален дерматит;
- с първични вирусни инфекции, варицела, херпес;
- пациенти с генитален и перианален сърбеж;
- ако кожата е засегната от бактерии или гъбички;
- при деца до 6 месеца (крем) или 1 година (маз);
- с алергии към лекарството.
Странични ефекти
Флутиказон може да предизвика вдишване:
- кандидоза на устната кухина или фаринкса;
- парадоксален бронхоспазъм;
- дрезгавост и дрезгавост;
- намаляване на функцията на надбъбречната кора, остеопороза, забавяне на растежа при деца, глаукома (рядко, ако системните глюкокортикостероиди са били използвани преди това).
При интраназално приложение веществото често се понася добре. Рядко се развиват: дразнене и сухота в областта на назофаринкса, неприятна миризма и изкривяване на вкуса, перфорация на носната преграда (вероятността е по-висока, ако се извърши хирургична интервенция в носната кухина).
Използването на кремове и мазила на основата на флутиказон може да причини:
- сърбеж, парене и сухота на кожата на мястото на приложение;
- стрии, изтъняване на кожата, разширяване на кръвоносните съдове на повърхността;
- увеличен растеж на косата, хипопигментация;
- развитие на вторични инфекции и алергичен контактен дерматит.
При бебета, при продължително използване на високи дози, лекарството може да претърпи системна абсорбция и да развие симптоматичен хиперкортицизъм.
Флутиказон, инструкции за употреба (метод и дозировка)
В зависимост от лекарствената форма и показанията се използват различни схеми на лечение и методи за използване на лекарството. Лекарството се предписва външно, интраназално и под формата на инхалация.
Fluticasone, инструкции за употреба маз и крем
Инструментът се нанася с тънък слой върху засегнатата кожа, 1 или 2 пъти на ден, в зависимост от препоръките на лекуващия лекар. Курсът на лечение не е повече от 14 дни.
Като превантивна мярка лекарството се използва веднъж на всеки 3-4 дни, без да се прилага оклузивна превръзка, в области, които преди това са били засегнати от болестта.
През носа. Деца на възраст 12 години и възрастни трябва да се предписват по 2 дози (по 100 µg всеки) от лекарството във всеки носов пасаж, веднъж дневно, за предпочитане сутрин. Ако е необходимо, можете да въведете 2 дози във всяка ноздра, два пъти на ден. Максималното количество лекарства, което може да се използва на ден, е 400 микрограма. Поддържаща доза Fluticasone = 100 µg дневно.
За деца от 4 до 12 години е необходимо коригиране на дозата. По правило във всяка ноздра се предписва 50 μg. Максимална дневна доза за деца = 200 mcg.
Флутиказон инхалация
В случай на бронхиална астма се предписва от 100 до 1000 μg субстанция 2 пъти дневно, в зависимост от прогресирането на заболяването. Дозата се регулира в зависимост от отговора на терапията. За деца на възраст от 4 години препоръчителната доза е от 50 до 100 mcg, два пъти дневно. Деца на възраст между 12 месеца и 4 години се препоръчват да използват 200 микрограма от лекарството през деня.
Лекарството се прилага с помощта на специален инхалатор. За лечение на хронична обструктивна белодробна болест се използват 500 μg от веществото 2 пъти дневно.
свръх доза
При честа употреба на големи дози от лекарството могат да се проявят симптоми на остро предозиране. Когато това се случи, временно намаляване на активността на надбъбречната кора. Като лечение се препоръчва да се коригира дозата на лекарството.
взаимодействие
Комбинацията от лекарства за инхалиране с инхибитори на ензима CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол и др.) Може да доведе до повишени системни ефекти на синтетичните GCS.
Условия за продажба
Условия за съхранение
Лекарството не се препоръчва да се замразява или съхранява при температури над 25 градуса по Целзий. Също така, инструментът трябва да бъде защитен от пряка слънчева светлина и от деца.
Срок на годност
Специални инструкции
Интраназалното приложение на лекарството с особено внимание се извършва след системно използване на глюкокортикостероиди.
Децата се лекуват под наблюдението на лекуващия лекар. Необходимо е да се следи внимателно растежа на децата, ако терапията се провежда за дълъг период от време.
Вдишването на веществото се използва с повишено внимание при белодробна туберкулоза. Лечението с лекарството се спира, като постепенно се намалява дозата.
Когато се използва крем или мехлем на базата на това лекарство, е необходимо да се избягва получаването на лекарството върху лигавиците на очите. Най-вероятно е системната абсорбция да се наблюдава при малки деца.
Най-вероятно лекарството не влияе върху способността на пациента да контролира механизмите или колата.
За деца
Използвайте лекарства при деца трябва да бъдат с повишено внимание. Кремът не може да се възлага на деца до 6 месеца, а маз - до 1 година. Също така по време на терапията е необходимо да се следи растежа на детето.
По време на бременност и кърмене
Не е известно дали е безопасно да се използва лекарството по време на бременност и по време на кърмене. Въпреки това, вероятността от проникване на веществото в кърмата е изключително малка. Въпросът за използването на средства за бременни жени трябва да бъде решен от лекуващия лекар.
Препарати, които съдържат (Аналози)
Търговски наименования на този GKS: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionate.
Също така, веществото често се използва в комбинация с Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Отзиви
Обратната връзка за употребата на лекарството е предимно добра, нежеланите реакции са редки. Препаратите на базата на това вещество са доста ефективни и безопасни за употреба.
Fluticasone цена, къде да купя
Цена на флутиказон в аерозола за инхалация Фликсотид е около 780-820 рубли за инхалатор, доза от 125 mcg - една доза. Мехлем за външна употреба на Kutiveyt струва около 300 рубли за 15 грама тръба. Nazarel спрей за нос може да бъде закупен за 300-460 рубли, 50 μg флакон - една доза.
Флутиказон (Флутиказон)
Съдържанието
Структурна формула
Руско име
Латинското наименование на веществото е Fluticasone
Химично наименование
-6,9-дифлуоро-11,17-дихидрокси-16-метил-3-оксо-андроста-1,4-диен-17-карботионова киселина S- (флуорометил) етер
Брутна формула
Фармакологична група на веществото Fluticasone
Нозологична класификация (МКБ-10)
CAS код
фармакология
Флутиказон се характеризира с висока селективност и афинитет към GCS рецепторите. Инхибира пролиферацията на мастоцити, еозинофили, лимфоцити, макрофаги, неутрофили; намалява производството и освобождаването на възпалителни медиатори и други биологично активни вещества (хистамин, PG, LT, цитокини) по време на ранните и късните фази на алергичната реакция.
Когато се прилага локално в терапевтични дози, няма забележим системен ефект или подтискане на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система. Не причинява хормонални нарушения, няма значителен ефект върху централната нервна система, периферната нервна система, стомашно-чревния тракт, сърдечно-съдовата система и дихателната система.
Бионаличността на флутиказон, когато се прилага орално, не е висока поради много ниско ниво на абсорбция в стомашно-чревния тракт и обширен метаболизъм по време на първото преминаване през черния дроб, което осигурява ниско ниво на системна експозиция при случайно поглъщане.
При вдишване в препоръчителни дози има изразено противовъзпалително действие, което води до намаляване на тежестта на симптомите и намаляване на честотата на обостряне на заболявания, придружени от обструкция на дихателните пътища (бронхиална астма, хроничен бронхит, емфизем).
COPD потвърждава ефективността на действието на инхалационния флутиказон (в комбинация с дългодействащите бронходилататори) върху белодробната функция, която се характеризира с намаляване на тежестта на симптомите на заболяването, честота и тежест на обострянията и подобряване на качеството на живот на пациентите в сравнение с плацебо.
Терапевтичният ефект след вдишване започва в рамките на 24 часа, достига максимум в рамките на 1-2 седмици или повече след началото на лечението.
Когато се прилага интраназално, той има бързо противовъзпалително действие върху носната лигавица и антиалергичният ефект се проявява 2–4 часа след първата употреба. Намалява кихането, сърбежа в носа, хрема, носната конгестия, дискомфорта в областта на параназалните синуси и усещането за натиск около носа и очите. Освен това, тя облекчава очните симптоми, свързани с алергичния ринит. Намаляването на тежестта на симптомите (особено назалната конгестия) продължава 24 часа след еднократна доза от 200 μg. Подобрява качеството на живот на пациентите, включително физическа и социална активност. След приложение на флутиказон пропионат в доза от 200 µg / ден, не е установена значителна промяна в дневната AUC на серумния кортизол в сравнение с плацебо (1,01; 90% CI: 0,9; 1,14).
Когато се прилага локално, флутиказон има противовъзпалително, противовъзпалително и вазоконстрикторно действие.
Засмукване. Абсолютната бионаличност на флутиказон, когато се използва като инхалация при здрави доброволци, е приблизително 10,9%. Пациентите с бронхиална астма или ХОББ имат по-малка системна експозиция от здрави доброволци. Системната абсорбция се проявява предимно в белите дробове, докато абсорбцията първоначално е бърза с последващо забавяне. Част от инхалираната доза може да бъде погълната, но системният му ефект е минимален поради лошата разтворимост във вода и интензивния пресистемски метаболизъм. Пероралната бионаличност на флутиказон е по-малко от 1%. Съществува линейна зависимост между големината на инхалираната доза и системния ефект.
След интраназално приложение в доза от 200 ug / ден равновесие Смакс плазмата не се определя количествено при повечето пациенти (по-малко от 0.01 ng / ml). Най-високата плазмена концентрация е регистрирана при ниво от 0.017 ng / ml. Директната абсорбция от носната кухина е малко вероятно поради ниската разтворимост във вода и поглъщането на по-голямата част от дозата. Абсолютната орална бионаличност е ниска (®
флутиказон
- Показания за употреба
- Начин на употреба
- Странични ефекти
- Противопоказания
- бременност
- Взаимодействие с други лекарства
- свръх доза
- Формуляр за освобождаване
- структура
- допълнително
Лекарството Fluticasone (Fluticasone) - GCS за инхалационна употреба.
Потиска пролиферацията на мастоцити, еозинофили, лимфоцити, макрофаги, неутрофили, намалява производството и освобождаването на възпалителни медиатори и други биологично активни вещества (хистамин, Pg, левкотриени, цитокини).
В препоръчваните дози има изразено противовъзпалително и антиалергично действие, което спомага за намаляване на симптомите, честотата и тежестта на обострянията на заболявания, придружени от обструкция на дихателните пътища (бронхиална астма, хроничен бронхит, емфизем).
Системният ефект е минимален: в терапевтични дози той практически няма ефект върху хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система.
Възстановява реакцията на пациента към бронходилататори, което позволява да се намали честотата на употребата им. Терапевтичният ефект след инхалационната употреба започва в рамките на 24 часа, достига максимум в рамките на 1-2 седмици или повече след началото на лечението и продължава до няколко дни след спиране.
Показания за употреба
Лекарството Fluticasone се използва за лечение на бронхиална астма (основна терапия, включително при тежко заболяване и зависимост от системни GCS), COPD.
Начин на употреба
Fluticasone се използва само чрез инхалация.
Лекарството трябва да се използва редовно, дори и при липса на симптоми.
Честота на вдишване - 2 пъти на ден. Терапевтичният ефект обикновено настъпва в рамките на 4-7 дни след началото на лечението.
При пациенти, които преди това не са приемали инхалаторни кортикостероиди, може да се отбележи подобрение в началото на 24-ия час от началото на инхалирането.
В зависимост от индивидуалния отговор на лечението, началната доза може да бъде увеличена, докато ефектът се появи или намали до минималната ефективна доза.
Началната доза на флутиказон пропионат съответства на 1/2 от дневната доза на беклометазон дипропионат. Лекарството може да се прилага чрез спейсър (например Volymatik).
Възрастни и юноши над 16-годишна възраст, началната доза за лека астма е 100-250 mcg 2 пъти дневно; умерена тежест - 250-500 мкг 2 пъти дневно; тежък курс - 0,5-1 mg 2 пъти дневно.
Деца над 4-годишна възраст се предписват 50-100 mcg 2 пъти на ден.
Дозата за деца 1-4 години - 100 mg 2 пъти дневно.
По-малките деца изискват по-високи дози в сравнение с по-големите деца (поради затруднено инжектиране на лекарството по време на вдишване, по-малък лумен на бронхите, използване на спейсър, интензивно носово дишане при по-малки деца).
Лекарството е особено показателно за по-малки деца с тежка бронхиална астма и се прилага с помощта на инхалатор чрез спейсър с маска за лице (например, "Baby Baby").
За лечение на ХОББ, възрастните се предписват 500 mcg на ден. Пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция, както и при възрастни хора не се нуждаят от корекция на дозата.
Странични ефекти
Локални реакции: кандидоза на устната лигавица и фаринкса, дрезгавост, парадоксален бронхоспазъм.
Системни нежелани реакции: при продължителна употреба във високи дози, съпътстваща или предишна употреба на GCS на системно действие в редки случаи, има намаляване на функцията на надбъбречната кора, остеопороза, забавяне на растежа при деца, катаракта, повишено вътреочно налягане.
Изключително редки - алергични реакции.
Противопоказания
Противопоказания за употребата на Fluticasone са: свръхчувствителност, остър бронхоспазъм, астматичен статус (като първично лекарство), неастматичен бронхит.
С повишено внимание: цироза на черния дроб, глаукома, хипотиреоидизъм, системни инфекции (бактериални, гъбични, паразитни, вирусни), остеопороза, белодробна туберкулоза, бременност, кърмене.
бременност
Въпреки това, след инхалационна употреба в препоръчваните дози, плазмената му концентрация при пациенти е вероятно да бъде ниска.
Безопасността на GCS терапията за локално приложение по време на кърмене не е установена. Няма налични данни, които да потвърдят възможността за системна абсорбция на GCS за местна употреба в количество, достатъчно за откриването им в кърмата. При външна употреба на флутиказон по време на кърмене, тя не трябва да се прилага в областта на млечните жлези, за да се предотврати случайно поглъщане от детето.
Взаимодействие с други лекарства
Клинично значимите лекарствени взаимодействия с локално приложение на флутиказон са малко вероятни.
Съвместната терапия с лекарства, които имат инхибиторен ефект върху CYP3A4 изоензима (например, ритонавир, итраконазол, еритромицин), може да доведе до инхибиране на метаболизма на GCS, което е съпроводено с повишаване на системните ефекти. Степента на клинична значимост на тези взаимодействия зависи от активността на CYP3A4 изоензимния инхибитор, дозата и метода на прилагане на GCS.
Проучването на лекарствените взаимодействия при здрави доброволци показва, че ритонавир (високо активен инхибитор на CYP3A4) може значително да повиши концентрацията на флутиказон в плазмата, което съответно води до намаляване на серумната концентрация на кортизол. В рамките на употребата след регистрацията са наблюдавани клинично значими лекарствени взаимодействия при пациенти, приемащи интраназално или инхалационно флутиказон, заедно с ритонавир, което води до системни ефекти на GCS, включително синдром на Cushing и потискане на надбъбречните жлези.
Следователно едновременната употреба на ритонавир и флутиказон трябва да се избягва, освен ако потенциалната полза за пациента не надвишава възможния риск от системни странични ефекти на GCS.
Проучвания на други CYP3A4 инхибитори показват слабо (еритромицин) и малко (кетоконазол) повишаване на системната експозиция на флутиказон без забележимо понижение на серумната концентрация на кортизол. Въпреки това трябва да се подхожда с повишено внимание при едновременното предписване на силни инхибитори на CYP3A4 (например кетоконазол), тъй като съществува възможност за повишаване на концентрацията на флутиказон в плазмата.
свръх доза
функцията на надбъбречната кора се възстановява в рамките на няколко дни.
При продължително използване на дози над препоръчваната, възможно значително подтискане на функцията на надбъбречната кора. Получени са много редки съобщения за развитие на остра надбъбречна криза при деца, които са получавали доза Fluticasone 1000 mcg / ден и по-висока за няколко месеца или години. При такива пациенти са наблюдавани хипогликемия, депресия на съзнанието и гърчове.
Острата надбъбречна криза може да се развие на фона на условия като тежка травма, операция, инфекция, рязко намаляване на дозата на флутиказон.
Няма данни за остро или хронично предозиране на флутиказон, когато се прилага интраназално. При здрави доброволци интраназалното приложение на 2 mg флутиказон 2 пъти дневно в продължение на 7 дни не повлиява функцията на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система (дозата е 20 пъти по-висока от терапевтичната).
Когато се прилага външно, флутиказон може да се абсорбира в достатъчно количество, за да покаже системни ефекти. Вероятността от остро предозиране е изключително ниска, но в случай на хронично предозиране или неправилна употреба могат да се развият признаци на хиперкортицизъм (синдром на Иценко-Кушинг).
Лечение: необходимо е да се следят пациентите, получаващи високи дози флутиказон. В случай на предозиране на флутиказон, лечението се прекратява постепенно чрез намаляване на честотата на употреба или преминаване към по-малко активен GCS, за да се избегне рискът от развитие на глюкокортикоидна недостатъчност. С развитието на клинична картина на предозиране е показана симптоматична терапия.
Формуляр за освобождаване
Fluticasone - аерозол с дозирано приложение при вдишване, дозирано прахообразно вещество.
структура
Вдишващ аерозол съдържа активната съставка: флутиказон пропионат (микронизиран) 50 µg 8. 83 mg 0. 83 mg
Помощни вещества: 1,1,1,2-тетрафлуороетан в 1 доза - до 60 mg, в 120 дози - до 10. 6 g, в 1 g - 999. 17 mg
флутиказон
Спрей назално дозиран под формата на суспензия от бял или почти бял цвят.
Помощни вещества: бензалкониев хлорид - 10 ug, фенилетанол - 250 ug, полисорбат 80-100 ug, Avicel RC-591 - 1250 ug, безводна декстроза - 5000 ug, пречистена вода - 0,1 ml.
12 ml (120 дози) - тъмни стъклени бутилки (1) с дозиращо устройство - пластмасови палети (1) - картонени опаковки.
Флутиказон пропионат е вещество със силно противовъзпалително действие. При интраназално приложение няма забележим системен ефект или подтискане на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система.
Не е открита значителна промяна в дневната област на фармакокинетичната крива на серумния кортизол след прилагане на флутиказон пропионат в доза 200 μg / ден. в сравнение с плацебо (съотношение: 1.01, 90% CI - доверителен интервал от 0.9 до 1.14).
Флутиказон пропионат има противовъзпалителен ефект чрез взаимодействие с глюкокортикостероидни рецептори. Потиска пролиферацията на мастоцити, еозинофили, лимфоцити, макрофаги, неутрофили; намалява производството на възпалителни медиатори и други биологично активни вещества (хистамин, простагландини, левкотриени, цитокини) по време на ранните и късните фази на алергичната реакция. Fluticasone propionate има бърз противовъзпалителен ефект върху носната лигавица и неговото антиалергично действие вече се забелязва 2-4 часа след първата употреба. Намалява кихането, сърбежа в носа, хрема, носната конгестия, дискомфорта в областта на параназалните синуси и усещането за натиск около носа и очите. Освен това, тя облекчава очните симптоми, свързани с алергичния ринит. Намаляването на тежестта на симптомите (особено назалната конгестия) продължава 24 часа след еднократен спрей в доза 200 μg. Fluticasone propionate подобрява качеството на живот на пациентите, включително физическа и социална активност.
След интраназално приложение на флутиказон пропионат в доза от 200 mg / ден. максималните равновесни плазмени концентрации не се определят количествено при повечето пациенти (по-малко от 0.01 ng / ml). Най-високата плазмена концентрация е регистрирана при ниво от 0.017 ng / ml. Директната абсорбция от носната кухина е малко вероятно поради ниската разтворимост във вода и поглъщането на по-голямата част от лекарството. Абсолютната орална бионаличност е ниска (по-малко от 1%) в резултат на комбинация от непълна абсорбция от стомашно-чревния тракт и активен метаболизъм по време на първото преминаване през черния дроб. Така общата системна абсорбция е изключително ниска.
Флутиказон пропионат има голям обем на разпределение в равновесно състояние (приблизително 318 литра). Комуникацията с плазмените протеини е висока (91%).
Флутиказон пропионат бързо се екскретира от системния кръвен поток, главно поради метаболизма в черния дроб с образуване на неактивна карбоксилна киселина през цитохром Р450 изоензим CYP3A4. Метаболизмът на погълнатата фракция на флутиказон пропионат по време на първото преминаване през черния дроб се извършва по същия начин.
Екскрецията на флутиказон пропионат е линейна в дозовия диапазон от 250 до 1000 μg и се характеризира с висок плазмен клирънс (1,1 l / min). Максималната плазмена концентрация намалява до приблизително 98% в рамките на 3-4 часа и само при много ниски плазмени концентрации се наблюдава краен полуживот от 7,8 часа, бъбречният клирънс на флутиказон пропионат е незначителен (по-малко от 0,2%), а неактивният метаболит - карбоксилна киселина - по-малко от 5%. Флутиказон пропионат и неговите метаболити се екскретират главно в жлъчката през червата.
- превенция и лечение на сезонен и целогодишен алергичен ринит.
- свръхчувствителност към флутиказон пропионат или друг компонент на лекарството;
- възраст на децата до 4 години.
- едновременната употреба със силни инхибитори на CYP3A4 изоензима, като ритонавир и кетоконазол, може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на флутиказон пропионат;
- с едновременна употреба с други дозирани форми на глюкокортикостероиди;
- при наличие на инфекции на носната кухина или параназалните синуси. В същото време, инфекциозните заболявания на носа изискват подходящо лечение, но не са противопоказание за използването на назален спрей;
- след скорошна травма на носа или операция в носната кухина или в присъствието на язва на носната лигавица.
За да се постигне пълният терапевтичен ефект, е необходимо лекарството да се използва редовно. Максималният терапевтичен ефект може да се постигне след 3-4 дни терапия.
Възрастни и деца над 12 години
За профилактика и лечение на сезонен и целогодишен алергичен ринит, 2 инжекции във всяка ноздра 1 път дневно, за предпочитане сутрин (200 mcg на ден). В някои случаи можете да приложите 2 инжекции към всяка ноздра 2 пъти дневно (400 μg на ден) за кратко време, за да постигнете контрол върху симптомите, след което дозата трябва да бъде намалена.
Максималната дневна доза е 400 mcg (не повече от 4 инжекции във всяка ноздра).
Специални групи пациенти
Пациенти в напреднала възраст
Обичайната доза за възрастни.
Деца от 4 до 12 години
За профилактика и лечение на сезонен и целогодишен алергичен ринит, 1 инжекция (50 µg) във всяка ноздра 1 път дневно, за предпочитане сутрин. В някои случаи може да се наложи да се приложи 1 инжекция във всяка ноздра 2 пъти дневно. Максималната дневна доза е 200 mcg (не повече от 2 инжекции във всяка ноздра).
Преди употреба внимателно разклатете бутилката, вземете я, поставете индексния и средния пръст от двете страни на върха, а палеца - под дъното.
При първата употреба на лекарството или прекъсване на употребата му за повече от 1 седмица, трябва да се провери състоянието на пръскачката: изпратете върха от себе си, направете няколко натискания, докато от върха излезе малък облак. След това трябва да изчистите носа си (да духате носа си). Затворете една ноздра и вкарайте върха в другата ноздра. Наклонете леко главата напред, като продължите да държите бутилката вертикално. След това трябва да започнете да вдишвате през носа и докато продължите да вдишвате, натиснете веднъж с пръсти, за да освободите препарата. Издишайте през устата. Повторете процедурата за второто пръскане в същата ноздра, ако е необходимо. След това напълно повторете описаната процедура, като вкарате върха в другата ноздра. След употреба попийте върха с чиста кърпа или кърпа и я покрийте с капачка. Изплакнете пръскачката най-малко 1 път седмично. За да направите това, внимателно извадете върха и го изплакнете с топла вода. Изтръскайте излишната вода и го оставете да изсъхне на топло място. Избягвайте прегряване. След това внимателно поставете върха на първоначалното си място в горната част на флакона. Носете предпазна капачка. Ако отворът на върха е запушен, върхът трябва да се отстрани както е описано по-горе и да се остави за известно време в топла вода. След това изплакнете с течаща студена вода, подсушете и поставете отново бутилката. Не почиствайте отвора на върха с щифт или други остри предмети.
От страна на имунната система:
Много рядко: реакции на свръхчувствителност (включително бронхоспазъм, обрив, подуване на лицето и езика, анафилактични реакции), анафилактоидни реакции.
От нервната система:
Често: главоболие, чувство за неприятен вкус и мирис. При употреба на други назални спрейове се съобщава за поява на главоболие, неприятен вкус и мирис.
От страна на органа на зрението:
Много рядко: глаукома, повишено вътреочно налягане, катаракта. Причинно-следствената връзка между интраназалния прием на флутиказон пропионат и тези явления не е установена в клинични проучвания с продължителност до една година.
От страна на дихателната система, органите на гръдния кош и медиастинума:
Много често: кръвотечение от носа.
Често: сухота в носната кухина и фаринкса, дразнене на носната лигавица и фаринкса (съобщавано като при използване на други интраназални препарати).
Много рядко: перфорация на носната преграда (съобщавана при прием на интраназални глюкокортикостероиди).
Няма данни за остра или хронична предозиране на флутиказон пропионат.
При здрави доброволци интраназалното приложение на 2 mg флутиказон пропионат два пъти дневно в продължение на 7 дни не повлиява функцията на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система (дозата е 20 пъти по-висока от терапевтичната). Използването на лекарството в дози по-високи от препоръчваните за дълъг период от време може да доведе до временно инхибиране на надбъбречната функция.
При такива пациенти лечението с флутиказон пропионат трябва да продължи в дози, необходими за контролиране на симптомите; възстановяването на надбъбречната функция отнема няколко дни, мониторирането му се извършва чрез измерване на нивото на кортизол в плазмата.
Поради много ниски концентрации на флутиказон пропионат в плазмата след прилагане на спрей за нос, клинично значимите взаимодействия са малко вероятни.
Ритонавир (високо активен инхибитор на коензим CYP3A4 на ензимната система на цитохром Р450) може значително да повиши плазмените концентрации на флутиказон пропионат, което води до рязко намаляване на серумните нива на кортизол, настъпват системни странични ефекти, включително синдром на Кушинг и надбъбречна супресия.
Инхибиторите на CYP3A4 изоензима на цитохром P450 ензимната система причиняват незначително (еритромицин) или слабо (кетоконазол) повишаване на плазмените концентрации на флутиказон пропионат, които не водят до забележимо намаляване на серумните концентрации на кортизол. Въпреки това, трябва да се подхожда с повишено внимание при комбинираното използване на CYP3A4 изоензимни инхибитори на цитохром P450 ензимната система (например, кетоконазол) и флутиказон пропионат, поради възможно повишаване на плазмената концентрация на последната. При наблюдение след регистрацията са съобщавани случаи на системни ефекти на кортикостероиди, като синдром на Cushing и надбъбречна супресия, при комбинирана употреба на флутиказон пропионат и ритонавир. Следователно едновременното използване на ритонавир и флутиказон пропионат трябва да се избягва, освен в случаите, когато потенциалната полза за пациента надвишава възможния риск от странични ефекти на кортикостероидите.
Лекарството е предназначено само за интраназално приложение.
Без наблюдение на лекар, спрей за нос не трябва да се използва непрекъснато за повече от 6 месеца.
При продължителна употреба е необходимо редовно проследяване на функцията на надбъбречната кора.
Има съобщения за проявление на системни ефекти при използване на назални глюкокортикостероиди в много високи дози за дълго време. Тези ефекти са много по-малко вероятни, отколкото при употребата на перорални форми на глюкокортикостероиди и могат да варират при отделните пациенти, както и между различните глюкокортикостероидни препарати.
Възможните системни ефекти могат да включват синдром на Иценко-Кушинг, потискане на надбъбречните жлези, катаракта, глаукома и в още по-редки случаи, психични разстройства или поведенчески нарушения, включително психомоторна хиперактивност, нарушения на съня, тревожност, депресия или агресия.
При деца, които са получавали интраназално глюкокортикостероиди, се наблюдава намаляване на скоростта на растеж. Следователно, най-малката доза трябва да се използва като поддържаща доза при деца, като се гарантира адекватен контрол на симптомите на заболяването.
Ефектът на назалния спрей на флутиказон пропионат може напълно да се прояви само след няколко дни лечение. За да се постигне максимален терапевтичен ефект, е необходимо да се спазва редовният режим на приложение.
Трябва да се внимава при прехвърляне на пациенти със системна глюкокортикостероидна терапия за лечение с назален спрей флутиказон пропионат, ако има причина да се предполага дисфункция на надбъбречните жлези.
При повечето пациенти спрей за нос флутиказон пропионат елиминира симптомите на сезонен алергичен ринит, но в някои случаи, с много високи концентрации на алергени във въздуха, може да е необходима допълнителна терапия.
За облекчаване на офталмологичните прояви на фона на успешната терапия със сезонен алергичен ринит може да се наложи допълнителна терапия.
При наблюдение след регистрацията са съобщавани случаи на системни ефекти на кортикостероиди, като синдром на Cushing и надбъбречна супресия, при комбинирана употреба на флутиказон пропионат и ритонавир. Следователно едновременното използване на ритонавир и флутиказон пропионат трябва да се избягва, освен в случаите, когато потенциалната полза за пациента надвишава възможния риск от странични ефекти на кортикостероидите.
Влияние върху способността за управление на превозни средства, механизми
Данните за ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозни средства не са получени, но трябва да имате предвид страничните ефекти, които могат да причинят лекарството.
Бременните и кърмещите жени могат да бъдат предписвани на лекарството само в случаите, когато очакваната полза за пациента надвишава всеки възможен риск за плода или детето.
За профилактика и лечение на сезонен и целогодишен алергичен ринит, 1 инжекция (50 µg) във всяка ноздра 1 път дневно, за предпочитане сутрин. В някои случаи може да се наложи да се приложи 1 инжекция във всяка ноздра 2 пъти дневно. Максималната дневна доза е 200 mcg (не повече от 2 инжекции във всяка ноздра). Противопоказан при деца под 4 години.
Флутиказон - инструкции за употреба и индикации, форма и състав за освобождаване
Инструкции за употреба Fluticasone
Активното вещество флутиказон (флутиказон) принадлежи към флуорирани синтетични кортикостероиди с антиалергични, противовъзпалителни и противовъзпалителни ефекти. Може да се намери в мехлеми, кремове, аерозоли и спрейове за инхалация. Препаратите на базата на компоненти се произвеждат от фармацевтични компании в Полша, Испания и Чешката република.
Състав и форма на освобождаване
Има три известни форми на освобождаване на лекарства, съдържащи флутиказон: той е спрей-спрей, крем и мехлем. Техният състав:
Еднакво меко бяло вещество
Бял хомогенен полупрозрачен мехлем
Концентрация на активното вещество
Вода бензалкониев хлорид, безводна декстроза, фенилетанол, авицел, полисорбат
Вода, течен парафин, монохидрат на лимонена киселина, изопропил миристат, натриев фосфат, цетостеарилов алкохол, имидоурея, кетомакрогол, пропиленгликол
Течен парафин, пропиленгликол, микрокристален восък, сорбитан сесквиолат
Бутилки с дозиращо устройство на 120 дози (12 ml) t
Химични свойства
Флутиказон фуроат е флуориран синтетичен кортикостероид. Веществото се среща по-често в комбинация със салметерол. Тази комбинация има противовъзпалителни свойства. Лекарствата, базирани на него, не са предназначени за системна употреба. Молекулярното съединение е бял прах, много слабо разтворим във вода. Също така в състава на лекарствата може да се намери флутиказон пропионат.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активното вещество на препаратите е в контакт със специфични глюкокортикостероидни рецептори, инхибиращи пролиферацията на мастоцити, лимфоцити, макрофаги, еозинофили и неутрофили. Поради това се намалява интензивността на производството и освобождаването на възпалителни медиатори (инхибитор на левкотриени, цитокини, простагландини, хистамин). Ефектът се усеща 3 часа след употребата на лекарството.
При интраназално приложение на лекарството се елиминират дискомфорт в носа, ринит, кихане и запушване на носа. Лекарствата спират зачервяването на очите, разкъсват се за един ден. Ако се наблюдава дозата, активните вещества не проникват в системното кръвообращение и не засягат хипоталамо-хипофизната надбъбречна система. Спреят е слабо разтворим във вода, така че се стича по гърба на гърлото, попадайки в стомаха. По-малко от един процент от компонента се открива в кръвта.
Активната съставка има 20% бионаличност, 91% се свързва с плазмените протеини. Лекарството се подлага на ефекта от първото преминаване през черния дроб с метаболизъм с участието на цитохромната система и образуването на карбоксилен метаболит. Екскретира се от тялото за около 6 часа с интраназално и 16 часа при вдишване с помощта на червата и бъбреците.
Показания за употреба
В зависимост от формата на освобождаване на лекарството са различни и показания за употреба. Ето няколко указания:
- основна противовъзпалителна терапия на бронхиална астма, хроничен бронхит, емфизем;
- профилактика или лечение на алергичен ринит;
- атопична, дискоидна, детска екзема;
- назъбен сърбеж, лихен планус;
- невродерматоза, псориазис (с изключение на плака), контактни или себорейни дерматити;
- дискоиден лупус еритематозус;
- генерализирана еритродермия;
- неприятни симптоми след ухапвания от насекоми;
- червена бодлива топлина.
Дозиране и администриране
Мехлемът и кремът се използват външно локално, спрей и спрей - инхалационно или интраназално. За да се постигне желания ефект, лекарството трябва да се използва редовно. Лекарите отбелязват, че максималният резултат от лечението е показан за 3-4 дни. Спрейът се прилага интраназално: