Амоксицилин + клавуланова киселина: инструкции за употреба и ревюта
Латинско наименование: амоксицилин + клавуланова киселина
Код ATX: J01CR02
Активна съставка: амоксицилин + клавуланова киселина (амоксицилин + клавуланова киселина)
Производител: Kraspharma (Русия), Aurobindo Pharma (Индия), Lek d.d. (Словения), Хемофарм А.Д. (Сърбия), Сандоз (Швейцария)
Актуализация на описанието и снимката: 26.10.2018
Амоксицилин + Клавуланова киселина е антибиотик с широк спектър на действие.
Форма и състав за освобождаване
Лекарствени форми Амоксицилин + Клавуланова киселина:
- филмирани таблетки: овални, двойно изпъкнали, почти бели или бели, от едната страна гравиране “А”, от друга - “63” (таблетки 250 mg + 125 mg), или “64” (таблетки 500 mg + 125 mg) ), или гравирано гравиране - “6 | 5” (таблетки 875 mg + 125 mg); Напречното сечение показва светложълта сърцевина, заобиколена от бяла или почти бяла черупка (7 броя в блистери, 2 блистера в картонена кутия);
- прах за суспензия за перорално приложение (ягода): гранулиран, почти бял или бял (в доза 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g в прозрачни бутилки от 150 ml, при доза 250 mg + 62 5 mg / 5 ml - 14,7 g в полупрозрачни бутилки от 150 ml, всяка бутилка в картонена кутия);
- прах за приготвяне на разтвор за интравенозно (IV) приложение: бяло до бяло с жълтеникав оттенък (в бутилки от 10 ml, 1 или 10 бутилки в картонена кутия; болнични опаковки от 1 до 50 бутилки в картонена кутия),
Съставки 1 таблетка:
- активни съставки: амоксицилин (под формата на трихидрат) - 250 mg, или 500 mg, или 875 mg, клавуланова киселина (под формата на калиев клавуланат) - 125 mg;
- помощни (неактивни) компоненти: натриева карбоксиметил нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, бяла пелена 06B58855 (титанов диоксид, макрогол, хипромелоза-15cP, хипромелоза-5сР).
Съставът от 5 ml суспензия (направен от прах за приготвяне на суспензии):
- активни съставки: амоксицилин (под формата на трихидрат) - 125 mg и клавуланова киселина (под формата на клавуланат калий) - 31,25 mg, или амоксицилин - 250 mg и клавуланова киселина - 62,5 mg;
- помощни компоненти: ксантанова гума, силициев диоксид, хипромелоза, аспартам, янтарна киселина, колоиден силициев диоксид, аромат на ягода.
Активните съставки са в 1 флакон с прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение: амоксицилин - 500 mg и клавуланова киселина - 100 mg, или амоксицилин - 1000 mg и клавуланова киселина - 200 mg.
Фармакологични свойства
фармакодинамика
Действието на лекарството Амоксицилин + Клавуланова киселина се дължи на свойствата на активните му съставки.
Амоксицилин е полусинтетичен антибиотик. Той има широк спектър на действие, е активен срещу много грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми. Той няма ефект върху микроорганизмите, които произвеждат бета-лактамазни ензими, тъй като се разрушават чрез тяхното действие.
Клавулановата киселина е бета-лактамазен инхибитор, свързан по структура с пеницилините. Той има способността да инактивира повечето бета-лактамази, открити в микроорганизми, които са устойчиви на действието на цефалоспорини и пеницилини. Клавулановата киселина е доста ефективна срещу плазмид бета-лактамаза, която най-често е резистентна, но не е активна срещу хромозомна бета-лактамаза тип 1.
Клавулановата киселина в състава на лекарството предпазва амоксицилина от увреждащите ефекти на бета-лактамазата и разширява спектъра му на действие, включително срещу бактерии, които обикновено са резистентни към амоксицилин.
Следните микроорганизми са чувствителни към комбинацията амоксицилин + клавуланова киселина:
- Грам-положителни аероби: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria моноцитогени, Bacillus anthracis, Nocardia астероиди, Enterococcus множество видове, Streptococcus pyogenes 1, 2, чувствителни към метицилин стафилококус ауреус, чувствителни към метицилин коагулазно Staphylococcus SPP, Staphylococcus saprophyticus, други бета-хемолитичен стрептокок от Streptococcus. SPP. 1, 2;
- грам-положителни анаероби: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Грам-отрицателни аероби: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Грам-отрицателни анаероби: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Други: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Придобитата резистентност към амоксицилин + клавуланова киселина е вероятно за следните микроорганизми:
- Грам-отрицателни аероби: Proteus spp. (включително Proteus vulgaris и Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (включително Klebsiella pneumoniae 1 и Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Грам-положителни аероби: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. групи
Следните микроорганизми имат естествена резистентност към действието на амоксицилин в комбинация с клавуланова киселина:
- Грам-отрицателни аероби: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Servis spp.
- Други: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 При тези бактерии по време на клинични проучвания е установена ефективността на амоксицилин в комбинация с клавуланова киселина.
2 Щамовете от тези видове микроорганизми не произвеждат бета-лактамаза, чувствителни са към амоксицилин и следователно вероятно към комбинацията от амоксицилин + клавуланова киселина.
Фармакокинетика
След приемане на лекарството Амоксицилин + клавуланова киселина вътре в активните вещества се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация се достига за 1-2 часа. Оптимална абсорбция се отбелязва при приемане на лекарството в началото на хранене.
Когато се приемат през устата и интравенозно, активните вещества имат умерена степен на свързване с плазмените протеини: амоксицилин - 17-20%, клавуланова киселина - 22-30%.
И двата компонента се характеризират с добър обем на разпределение в телесните течности и тъкани. Намира се в белите дробове, средното ухо, плевралните и перитонеалните течности, матката, яйчниците. Те проникват в тайната на параназалните синуси, палатинските сливици, синовиалната течност, бронхиалните секрети, мускулната тъкан, простатната жлеза, жлъчния мехур и черния дроб. Амоксицилин може да проникне в кърмата, както и повечето пеницилини. В кърмата се откриват следи от клавуланова киселина.
Амоксицилин и клавуланова киселина проникват в плацентарната бариера. Не прониквайте през кръвно-мозъчната бариера, при условие че менингите не са възпалени.
И двата компонента се метаболизират в черния дроб: амоксицилин - около 10% от дозата, клавулановата киселина - около 50% от дозата.
Амоксицилин (50-78% от дозата) се екскретира почти непроменен от бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Клавулановата киселина (25-40% от дозата) се екскретира чрез гломерулна филтрация чрез бъбреците, отчасти като метаболити и непроменена. И двата компонента се елиминират през първите 6 часа. Малки количества могат да се екскретират през белите дробове и червата.
При тежка бъбречна недостатъчност елиминационният полуживот се увеличава: за амоксицилин - до 7,5 часа, за клавулановата киселина - до 4,5 часа.
Двете активни вещества на антибиотика се отстраняват по време на хемодиализа, в малки количества, като се използва перитонеална диализа.
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, амоксицилин + клавуланова киселина се използва за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към комбинацията от активни съставки:
- Инфекции на УНГ и горните дихателни пътища: остър и хроничен синузит, рецидивиращ тонзилит, остър и хроничен отит, фарингит и фарингеален абсцес, обикновено причинени от Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis
- инфекции на долните дихателни пътища: обостряне на хроничен бронхит, остър бронхит с бактериална суперинфекция, бронхопневмония, пневмония, обикновено причинена от Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- инфекции на костна и съединителна тъкан и стави, включително остеомиелит, обикновено причинени от Staphylococcus aureus;
- инфекции на жлъчните пътища: холангит, холецистит;
- инфекции на пикочните пътища: пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, мек шанкр, простатит, гонорея (причинена от Neisseria gonorrhoeae), инфекции на женските полови органи, обикновено причинени от вида на семейството Enterobacteriaceae (главно Escherichia coli), видове от рода syrosocaproma, Syroscerosaprophyrosis, syruprophyrosis. вагинит, салпингит, ендометрит, салпингоофорит, цервицит, тубо-овариален абсцес, септичен аборт;
- инфекции на кожата и меките тъкани: вторично инфектирани дерматози, флегмони, еризипели, абсцеси, импетиго и инфекции на рани, обикновено причинени от видове от рода Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- менингит, перитонит, ендокардит, сепсис;
- одонтогенни инфекции;
- други смесени инфекции, като интраабдоминални инфекции, пост-абортна или следродова сепсис (като част от поетапно лечение).
В хирургията се използва антибиотик за предотвратяване на постоперативни инфекции.
Противопоказания
- инфекциозна мононуклеоза (включително с появата на корен-подобен обрив);
- абнормна чернодробна функция и холестатична жълтеница, свързани с употребата на комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина или пеницилин в историята;
- детска възраст до 12 години (за таблетки);
- фенилкетонурия (за суспензия);
- креатининов клирънс под 30 ml / min (за таблетки 875 mg + 125 mg);
- Свръхчувствителност към компонентите на лекарството, бета-лактамни антибиотици, цефалоспорини или пеницилини.
Амоксицилин + клавуланова киселина трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:
- тежка чернодробна недостатъчност;
- хронична бъбречна недостатъчност;
- заболявания на стомашно-чревния тракт (включително колит в анамнезата, поради използването на пеницилини);
- бременност и кърмене.
Инструкции за употреба Амоксицилин + клавуланова киселина: метод и дозировка
Филми, покрити с филм
В таблетна форма лекарството е показано за перорално приложение. За оптимална абсорбция и намаляване на риска от странични ефекти от храносмилателната система се препоръчва приемането на таблетки в началото на хранене.
Лекарят определя индивидуалната схема на дозиране в зависимост от тежестта на инфекциозния процес, възрастта на пациента, телесното му тегло и бъбречната функция.
Ако е необходимо, извършване на стъпка терапия: първо, лекарството Amoxicillin + Clavulanic киселина се прилага интравенозно, след преминаване към поглъщане.
Препоръчителни дози за възрастни и деца над 12 години или с телесно тегло над 40 kg:
- инфекции с лека и средна тежест: 250 mg + 125 mg на всеки 8 часа или 500 mg + 125 mg на всеки 12 часа;
- тежки инфекции, респираторни инфекции: 500 mg + 125 mg 3 пъти дневно или 875 mg + 125 mg 2 пъти дневно.
Максималната дневна доза амоксицилин не трябва да надвишава 6000 mg, клавулановата киселина - 600 mg.
Минималната продължителност на лечението е 5 дни, а максималната - 14 дни. 2 седмици след началото на терапевтичния курс лекарят оценява клиничната ситуация и, ако е необходимо, взема решение за продължаване на лечението. Продължителността на лечението на неусложнен остър среден отит е 5-7 дни.
Важно е да се има предвид, че 2 таблетки от 250 mg + 125 mg според съдържанието на клавулановата киселина не са еквивалентни на 1 таблетка от 500 mg + 125 mg.
В случай на нарушена бъбречна функция, дозата на амоксицилин се коригира в зависимост от креатининовия клирънс (СК):
- CC> 30 ml / min: не се изисква корекция;
- QC 10–30 ml / min: 2 пъти дневно, 1 таблетка от 250 mg (за леки и умерени инфекции) или 1 таблетка от 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Възрастни на хемодиализа се предписват по 1 таблетка от 500 mg + 125 mg или 2 таблетки по 250 mg + 125 mg веднъж дневно. Освен това, една доза се предписва по време на диализната сесия и друга доза в края на сесията.
Прах за суспензия за перорално приложение
Суспензия Амоксицилин + клавуланова киселина обикновено се предписва на деца под 12 години.
В тази лекарствена форма лекарството е предназначено за перорално приложение. От праха се приготвя суспензия: 2/3 излята питейна вода във флакона се вари и се охлажда до стайна температура, разклаща се добре, след това обемът се довежда до марката (100 ml) и отново се разклаща енергично. Разклатете бутилката преди всяка употреба.
За точно дозиране, комплектът включва измервателна капачка с риск от 2,5 ml, 5 ml и 10 ml. След всяка употреба трябва да се измие с чиста вода.
Лекарят определя индивидуалната схема на дозиране в зависимост от тежестта на инфекциозния процес, възрастта на пациента, телесното му тегло и бъбречната функция.
За оптимална абсорбция на активните вещества и за намаляване на риска от странични ефекти от храносмилателната система, се препоръчва суспензията на Amoxicillin + Clavulanic Acid да се приема в началото на хранене.
Продължителността на лечението е най-малко 5 дни, но не повече от 14 дни. 2 седмици след началото на терапевтичния курс лекарят оценява клиничната ситуация и, ако е необходимо, взема решение за продължаване на лечението.
За деца от 3 месеца до 12 години или с тегло до 40 kg, суспензията се предписва в доза от 125 mg + 31,25 mg на 5 ml или 250 mg + 62,5 mg на 5 ml три пъти дневно на интервали от 8 часа.
Минималната дневна доза амоксицилин - 20 mg / kg, максимум - 40 mg / kg. В ниски дози, лекарството се използва за рецидивиращ тонзилит, инфекции на кожата и меките тъкани. При високи дози - с синузит, отит, инфекции на долните дихателни пътища, пикочните пътища, костите и ставите.
Деца от раждането до 3 месеца препоръчват дневна доза от 30 mg / kg амоксицилин. Трябва да се раздели на 2 дози.
Няма препоръки за режим на дозиране при деца, родени преждевременно.
В случай на нарушена бъбречна функция, дозата на амоксицилин се коригира в зависимост от СК:
- CC> 30 ml / min: не се изисква корекция;
- CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg на kg телесно тегло два пъти дневно, но не повече от 500 mg + 125 mg два пъти дневно;
- QC
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, е предоставена за информационни цели и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
Кариесът е най-често срещаната инфекциозна болест в света, с която дори грипът не може да се конкурира.
По време на работа нашият мозък изразходва количество енергия, равно на 10-ватова крушка. Така че изображението на крушка над главата в момента на появата на интересна мисъл не е толкова далеч от истината.
Средната продължителност на живота на левичарите е по-малка от десницата.
Според проучване на СЗО, половинчасов дневен разговор на мобилен телефон увеличава вероятността за развитие на мозъчен тумор с 40%.
По време на кихане нашето тяло напълно спира да работи. Дори сърцето спира.
Повечето жени могат да получат повече удоволствие от съзерцаването на красивото си тяло в огледалото, отколкото от секса. Така че, жени, се стремим към хармония.
Нашите бъбреци са в състояние да почистят три литра кръв за една минута.
Първият вибратор е изобретен през 19 век. Работил е на парна машина и е предназначен за лечение на женска истерия.
Алергичните лекарства само в САЩ прекарват над 500 милиона долара годишно. Все още ли смятате, че ще бъде намерен начин най-накрая да победим алергията?
При редовни посещения в солариума шансът за рак на кожата се увеличава с 60%.
За да кажем дори най-кратките и най-прости думи, ще използваме 72 мускула.
Най-рядката болест е болестта на Куру. Само представители на племето Фур в Нова Гвинея са болни. Пациентът умира от смях. Смята се, че причината за заболяването е яденето на човешкия мозък.
По време на живота средният човек произвежда две големи слюнки.
Според проучвания, жените, които пият няколко чаши бира или вино седмично, имат повишен риск от развитие на рак на гърдата.
Човешките кости са четири пъти по-силни от бетона.
Неприятното усещане за подуване значително потъмнява красивия период на изчакване за бебето? Нека да видим защо носната лигавица е подута и как можете да я облекчите.
Amoxiclav - инструкции, приложение, ревюта
Amoxiclav (латински Amoxyclav, английски Amoksiclav) е широкоспектърен антибиотик, принадлежащ към групата на инхибиторите на защитени пеницилини. Съдържа комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина. Той има бактерицидно действие чрез инхибиране на синтеза на клетъчните стени на микроорганизмите. Поради високата си активност и добра поносимост, може да се използва като лекарство за „емпирично” (проведено преди получаване на резултатите от теста) антибиотична терапия. Обхватът на показанията включва инфекции на горните дихателни пътища, дихателните пътища, урогениталния тракт, кожата, меките тъкани, костите и ставите.
История на
Историята на антибиотиците започва с откриването на английския учен Александър Флеминг, който откри антимикробните свойства на активното вещество на гъбичката Penicillum notatum. През 1940 г. Ernst Chain и Howard Florey изолирали описаното от него съединение в чист вид и го нарекли пеницилин. Оттогава лекарството започва да се използва в медицинската практика.
През 50-те години установено е, че структурната единица на пеницилин е β-лактамен пръстен. Това откритие направи възможно синтезирането на нови антибактериални лекарства. Така през 1960 г. е получен метицилин, през 1961 г. - ампицилин, а през 1962 г. - амоксицилин. Последният се различава от предшествениците си с подобрени фармакокинетични характеристики и по-висока антибактериална активност.
Всички пеницилини са ефективни срещу широк спектър от инфекциозни заболявания, но с течение на времето причиняват появата на резистентни щамове на микроорганизми. Този ефект се обяснява с способността на бактериите да произвеждат β-лактамаза - специални ензими, които разрушават β-лактамните пръстени на антибиотици.
Търсенията за вещества, способни да неутрализират действието на вредните ензими, са извършени от различни учени от 1956 г. насам. Но първите успехи са постигнати едва през 1970 г. от служители на британската фармацевтична компания Beecham Pharmaceuticals (сега GlaxoSmithKline). От културата на Streptomyces clavuligeris, те изолират първия бета-лактамазен блокер, клавуланова киселина. Чрез комбиниране на агента с амоксицилин, разработчиците получават антибиотик, защитен от инхибитори, като действието на резистентни щамове на бактерии се оказа чувствително. Лекарството е пуснато на пазара през 1984 г. под марката Augmentin.
В средата на 80-те години. Изследванията за получаване на β-лактамазни блокери завършиха и словенската фармацевтична компания Lek. Нейните биохимици успяха да развият собствена клетъчна култура за синтез на клавуланова киселина. През 1989 г. компанията регистрира генеричен Augmentina, наречен Amoxiclav.
свойства
Международно непатентно наименование: амоксицилин / клавуланова киселина (английски амоксицилин / клавуланова киселина).
Името на Британската фармакопея (БАН): ко-амоксиклав (английски ко-амоксиклав).
Химични наименования на активните съставки съгласно номенклатурата на IUPAC:
1) амоксицилин - [2S- [2, 5, 6 бета (S *)]] - 6 - [[амино- (4-хидроксифенил) ацетил] амино] -3,3-диметил-7-оксо-4-тиа- 1-азабицикло [3.2.0] хептан-2-карбоксилна киселина,
2) клавуланова киселина - (2R, 5R, Z) -3- (2-хидроксиетилиден) -7-оксо-4-окса-1-азабицикло [3.2.0] хептан-2-карбоксилна киселина.
Клавуланова киселина (C8H9NO5)
Амксицилин представлява бял или леко жълтеникав прах, малко разтворим във вода. Точка на топене - 403.3 ºС. Молекулно тегло е 419.45.
Клавулановата киселина е бял прах, разтворим във вода. Точка на топене - 283.9 ºС. Молекулно тегло - 199,16.
Състав, форми за освобождаване, опаковка
Лекарството се предлага под формата на таблетки, прах за приготвяне на суспензии и лиофилизат за приготвяне на парентерален разтвор с различни дози от активните компоненти.
Съдържанието на активните съставки в лекарствените форми на Amoxiclav:
АМОКСИЦИЛИН + ХУМИДНА КИСЕЛИНА
Прах за приготвяне на суспензии за орално приложение (ягода), гранулиран, бял или почти бял; приготвена суспензия от бял или почти бял цвят, с мирис на ягода.
* под формата на смес от клавуланат калий + силоид (1: 1) - 152,78 mg.
Помощни вещества: колоиден силициев диоксид - 25 mg, янтарна киселина - 0,84 mg, хипромелоза - 79,65 mg, ксантанова гума - 12,5 mg, вкус на ягода - 11,25 mg, аспартам - 10 mg, силициев диоксид - 121,28 mg.
14,7 g - бутилки от полиетилен с висока плътност с вместимост 150 ml (1), в комплект с картон за измервателни капачки.
Комбиниран медикамент амоксицилин и клавуланова киселина - инхибитор на бета-лактамаза. Бактерициден ефект, инхибира синтеза на бактериалната стена.
Активен срещу аеробни грам-положителни бактерии (включително щамове, които произвеждат бета-лактамаза): Staphylococcus aureus; аеробни грам-отрицателни бактерии: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следните патогени са чувствителни само in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаеробни Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; както и аеробни грам-отрицателни бактерии (включително щамове, продуциращи бета-лактамаза): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., нашите Bordetella pertussis, Iersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Iyne, Iyne, Iyne, Iyne, Istinus enterocolitica, Neeserala spp. преди това Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаеробни грам-отрицателни бактерии (включително щамове, продуциращи бета-лактамаза): Bacteroides spp., включително Bacteroides fragilis.
Клавулановата киселина инхибира тип II, III, IV и V бета-лактамаза, не е активна срещу бета-лактамаза тип I, продуцирана от Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановата киселина има висок тропизъм за пеницилиназите, като по този начин формира стабилен комплекс с ензима, който предотвратява ензимното разграждане на амоксицилин под влиянието на бета-лактамаза.
След поглъщане, двата компонента се абсорбират бързо в стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна не влияе на абсорбцията. TСтах - 45 мин. След поглъщане в доза 250/125 mg на всеки 8 часамакс Амоксицилин - 2.18-4.5 µg / ml, клавуланова киселина - 0.8-2.2 µg / ml, в доза 500/125 mg на всеки 12 часа.макс Амоксицилин - 5.09-7.91 µg / ml, клавуланова киселина - 1.19-2.41 µg / ml, в доза 500/125 mg на всеки 8 часа Смакс Амоксицилин - 4.94-9.46 µg / ml, клавуланова киселина - 1.57-3.23 µg / ml, в доза 875/125 mg Смакс Амоксицилин - 8.82-14.38 µg / ml, клавуланова киселина - 1.21-3.19 µg / ml.
След включване / в дозата 1000/200 и 500/100 mg Смакс Амоксицилин - съответно 105,4 и 32,2 µg / ml, и клавуланова киселина - 28,5 и 10,5 µg / ml.
Времето за достигане на максималната инхибиторна концентрация от 1 µg / ml за амоксицилин е подобно, когато се използва след 12 часа и 8 часа при възрастни и деца.
Комуникация с плазмените протеини: амоксицилин - 17-20%, клавуланова киселина - 22-30%.
И двата компонента се метаболизират в черния дроб: амоксицилин - с 10% от приложената доза, клавуланова киселина - с 50%.
T1/2 след приложение в доза от 375 и 625 mg - 1 и 1,3 часа за амоксицилин, 1,2 и 0,8 часа за клавуланова киселина, съответно. T1/2 след прилагане на / в дозата от 1200 и 600 mg - 0.9 и 1.07 h за амоксицилин, 0.9 и 1.12 h за клавуланова киселина, съответно. Главно екскретирани чрез бъбреците (гломерулна филтрация и тубулна секреция): 50-78 и 25-40% от приложената доза амоксицилин и клавуланова киселина се екскретират съответно, непроменени през първите 6 часа след поглъщане.
- бактериални инфекции, причинени от чувствителни патогени: инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония, плеврален емпием, белодробен абсцес);
- инфекции на горните дихателни пътища (синузит, тонзилит, отит);
- инфекции на пикочно-половата система и тазовите органи (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, салпингит, оофорит, тубо-овариален абсцес, ендометрит, бактериален вагинит, септичен аборт, следродилна сепсис, тазово възпаление, венерична язва, гонорея);
- инфекции на кожата и меките тъкани (еризипел, импетиго, вторично инфектирана дерматоза, абсцес, флегмона, инфекция на рани);
- предотвратяване на инфекции в хирургията.
- свръхчувствителност (включително към цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици);
- Инфекциозна мононуклеоза (включително с появата на подобен на ядрен обрив);
- епизоди на жълтеница или абнормна чернодробна функция в резултат на употребата на амоксицилин / клавуланова киселина в историята;
- QC по-малък от 30 ml / min (за таблетки 875 mg / 125 mg).
С грижа: бременност, кърмене, тежка чернодробна недостатъчност, стомашно-чревни заболявания (включително колит в анамнезата, свързана с употребата на пеницилини), хронична бъбречна недостатъчност.
Дозите се дават като амоксицилин. Режимът на дозиране се определя индивидуално, в зависимост от тежестта и локализацията на инфекцията, чувствителността на патогена.
Деца под 12-годишна възраст - под формата на суспензия, сироп или капки за перорално приложение. Определя се единична доза в зависимост от възрастта: деца до 3 месеца - 30 mg / kg / ден в 2 разделени дози; 3 месеца и повече - при леки инфекции - 25 mg / kg / ден в 2 дози или 20 mg / kg / ден в 3 дози, при тежки инфекции - 45 mg / kg / ден в 2 дози или 40 mg / kg / ден в 3 дози.
Възрастни и деца над 12 години или с телесно тегло 40 kg или повече: 500 mg 2 пъти на ден или 250 mg 3 пъти на ден. При тежки и респираторни инфекции - 875 mg 2 пъти на ден или 500 mg 3 пъти на ден.
Максималната дневна доза амоксицилин за възрастни и деца над 12 години е 6 g, за деца под 12 години тя е 45 mg / kg телесно тегло.
Максималната дневна доза клавуланова киселина за възрастни и деца над 12 години е 600 mg, за деца под 12 години тя е 10 mg / kg телесно тегло.
При затруднено преглъщане при възрастни се препоръчва употребата на суспензия.
Когато се приготвя суспензията, сиропа и капки, трябва да се използва вода като разтворител.
Когато на / при въвеждането на възрастни и юноши над 12-годишна възраст, въведете 1 г (за амоксицилин) 3 пъти на ден, ако е необходимо - 4 пъти на ден. Максималната дневна доза е 6 г. За деца на 3 месеца - 12 години - 25 mg / kg 3 пъти на ден; при тежки случаи 4 пъти дневно; за деца до 3 месеца: преждевременно и в перинаталния период - 25 mg / kg 2 пъти дневно, в постперинатален период - 25 mg / kg 3 пъти дневно.
Продължителността на лечението е до 14 дни, остър среден отит е до 10 дни.
За предпазване от постоперативни инфекции с операции, продължили по-малко от 1 час, по време на въвеждащата анестезия се прилага в доза 1 g IV. За по-продължителни операции, 1 g на всеки 6 часа през деня. При висок риск от инфекция, приложението може да продължи няколко дни.
При хронична бъбречна недостатъчност дозата се коригира и честотата на приложение се коригира в зависимост от CC: при CC повече от 30 ml / min не се налага корекция на дозата; при CC 10-30 ml / min: орално - 250-500 mg / ден на всеки 12 часа; в / в - 1 g, след това 500 mg /; когато QA е по-малко от 10 ml / min - 1 g, след това 500 mg / ден i.v. или 250-500 mg / ден перорално в един етап. При деца дозите трябва да бъдат намалени по същия начин.
Пациенти на хемодиализа - 250 mg или 500 mg перорално в еднократна доза или 500 mg IV, допълнителна 1 доза по време на диализа и още 1 доза в края на диализната сесия.
От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, гастрит, стоматит, глосит, повишена активност на чернодробните трансаминази, в редки случаи - холестатична жълтеница, хепатит, чернодробна недостатъчност (често при възрастни, мъже, с продължителна терапия), псевдомембранозен и хеморагичен колит ( може да се развие и след терапия), ентероколит, черен "космат" език, потъмняване на зъбния емайл.
От страна на кръвотворните органи: обратимо повишаване на протромбиновото време и време на кървене, тромбоцитопения, тромбоцитоза, еозинофилия, левкопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия.
На нервната система: замаяност, главоболие, хиперактивност, тревожност, промяна в поведението, гърчове.
Местни реакции: в някои случаи - флебит на мястото на въвеждане.
Алергични реакции: уртикария, еритематозен обрив, рядко - ексудативен мултиформен еритем, анафилактичен шок, ангиоедем, изключително рядко - ексфолиативен дерматит, еритемна злокачествена ексудативна еритема (синдром на Stevens-Johnson), алергичен васкулит, синдром, симптоми и синдром,
Други: кандидоза, развитие на суперинфекция, интерстициален нефрит, кристалурия, хематурия.
Симптоми: дисфункция на стомашно-чревния тракт и водно-електролитен баланс.
Лечение: симптоматично. Хемодиализата е ефективна.
Антациди, глюкозамин, слабителни лекарства, аминогликозиди забавят и намаляват абсорбцията; аскорбиновата киселина увеличава абсорбцията.
Бактериостатичните лекарства (макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини, сулфонамиди) имат антагонистичен ефект.
Увеличава ефективността на индиректните антикоагуланти (потискане на чревната микрофлора, намалява синтеза на витамин К и протромбиновия индекс). В същото време, като се приемат антикоагуланти, е необходимо да се следи показателите за съсирване на кръвта.
Намалява ефективността на оралните контрацептиви, лекарствата, в процеса на метаболизма, който произвежда PABK, етинил естрадиол - рискът от кървене "пробив".
Диуретиците, алопуринол, фенилбутазон, НСПВС и други лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина се получава главно от гломерулна филтрация).
Алопуринол увеличава риска от кожен обрив.
В хода на лечението е необходимо да се следи състоянието на функцията на кръвотворните органи, черния дроб и бъбреците.
За да се намали рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт трябва да се приема лекарството по време на хранене.
Развитието на суперинфекция е възможно благодарение на растежа на микрофлората, нечувствителен към него, което изисква съответна промяна в антибактериалната терапия.
Може да даде фалшиво положителни резултати при определяне на глюкозата в урината. В този случай се препоръчва да се използва глюкозооксидантния метод за определяне на концентрацията на глюкоза в урината.
След разреждане суспензията трябва да се съхранява в хладилник не повече от 7 дни, но не и замразена.
При пациенти със свръхчувствителност към пеницилини са възможни алергични кръстосани реакции с цефалоспоринови антибиотици.
Случаи на некротизиращ ентероколит са установени при новородени и бременни жени с преждевременно разкъсване на мембраните.
Тъй като таблетките съдържат същото количество клавуланова киселина (125 mg), трябва да се има предвид, че 2 таблетки от по 250 mg (за амоксицилин) не са еквивалентни на 1 таблетка за всеки 500 mg (за амоксицилин).
С грижа: бременност, кърмене.
Случаи на некротизиращ ентероколит са установени при новородени и бременни жени с преждевременно разкъсване на мембраните.
Деца под 12-годишна възраст - под формата на суспензия, сироп или капки за перорално приложение. Определя се единична доза в зависимост от възрастта: деца до 3 месеца - 30 mg / kg / ден в 2 разделени дози; 3 месеца и повече - при леки инфекции - 25 mg / kg / ден в 2 дози или 20 mg / kg / ден в 3 дози, при тежки инфекции - 45 mg / kg / ден в 2 дози или 40 mg / kg / ден в 3 дози.
Максималната дневна доза амоксицилин за деца под 12-годишна възраст е 45 mg / kg телесно тегло.
Максималната дневна доза клавуланова киселина за деца на възраст под 12 години е 10 mg / kg телесно тегло.
При хронична бъбречна недостатъчност дозата се коригира и честотата на приложение се коригира в зависимост от CC: при CC повече от 30 ml / min не се налага корекция на дозата; при CC 10-30 ml / min: орално - 250-500 mg / ден на всеки 12 часа; в / в - 1 g, след това 500 mg /; когато QA е по-малко от 10 ml / min - 1 g, след това 500 mg / ден i.v. или 250-500 mg / ден перорално в един етап. При деца дозите трябва да бъдат намалени по същия начин. Когато QA е по-малък от 30 ml / min, употребата на таблетки 875 mg / 125 mg е противопоказана.
Пациенти на хемодиализа - 250 mg или 500 mg перорално в еднократна доза или 500 mg IV, допълнителна 1 доза по време на диализа и още 1 доза в края на диализната сесия.
Противопоказан при епизоди на жълтеница или абнормна чернодробна функция в резултат на употребата на амоксицилин / клавуланова киселина в историята.
С внимание: тежка чернодробна недостатъчност
АМОКСИЦИЛИН + СТАНДАРТНА КИСЕЛИНА-ВИАЛ (АМОКСИЦИЛИН + КЛАВУЛАНОВА КИСЕЛИНА-ВИАЛ) инструкции за употреба
Притежател на удостоверение за регистрация:
Произведено от:
Активни вещества
Форми за дозиране
Форма на освобождаване, опаковка и състав на амоксицилин + клавуланова киселина - флакон
флакони (1) - опаковки от картон.
флакони (10) - картонени опаковки (12) - картонени кутии.
бутилки (10) - картонени опаковки (50) - картонени кутии.
флакони (10) - картонени опаковки (60) - картонени кутии.
Фармакологично действие
Амоксицилин е полусинтетичен аминопеницилин, принадлежащ към групата на бета-лактамните антибиотици, с широк спектър на антибактериална активност срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Амоксицилинът се разрушава от микробните ензими (β-лактамаза) и не действа върху микроорганизмите, които произвеждат тези ензими.
Клавулановата киселина е бета-лактам, структурно свързан с пеницилин. който има способността да инактивира р-лактамаза. Наличието на клавуланова киселина предпазва амоксицилина от разрушителното действие на β-лактамазата и ефективно разширява спектъра на активността на амоксицилин, която включва много бактерии, обикновено резистентни към амоксицилин, както и към други пеницилини и цефалоспорини.
Амоксицилин + клавуланова киселина има бактерициден ефект in vivo върху следните микроорганизми: грам-положителни аероби: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes; Грам-отрицателни аероби: видове от рода Enterobacter, Escherichia coli. Haemophilus influenzae, видове от рода Klebsiella, Moraxella catarrhalis.
Амоксицилин + клавуланова киселина проявява бактерициден ефект in vitro върху следните микроорганизми: грам-положителни аероби: Bacillis anthracis, видове от рода Corynebacierium, Enterococeus faecalis, Enterococeus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, coagulase-affoceus, броячи, неопластика, Lacia monocytogenes; Staphylococcus epidermidis. Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. viridans групи, грам-положителни анаероби: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; Грам-отрицателни аероби: Bordetella pertussis, Brucella spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; Грам-отрицателни анаероби: Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis), видове от рода Fusobactcrium spp. други: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Амоксицилин и клавуланова киселина в комбинация не влияят върху фармакокинетиката на другия. Cмакс в плазмата след болусно инжектиране на амоксицилин + клавуланова киселина (1000 mg + 200 mg) е 105 mg / l за амоксицилин и 28 mg / l за клавуланова киселина, с приложение на 500 mg амоксицилин и 100 mg клавуланова киселина - 32 mg / l и 10 mg / l, съответно, полуживотът на амоксицилин 1000 mg е 0,9 h, клавуланова киселина 200 mg - 0,9 h, с въвеждане на 500 mg амоксицилин и 100 mg клавуланова киселина - 1 h и 1 h, съответно.
След интравенозно приложение се създават терапевтични концентрации на амоксицилин и клавуланова киселина в коремната кухина, мастната и мускулната тъкан и интерстициалната течност, в кожата, белите дробове и плевралната течност, в жлъчния мехур, в синовиалните и перитонеалните течности, жлъчката и гной. Амоксицилин и клавуланова киселина проникват в плацентарната бариера и в ниски концентрации се екскретират в кърмата. Амоксицилин и клавуланова киселина се свързват с плазмените протеини с 13-20%.
Амоксицилин се екскретира главно чрез бъбреците, а клавулановата киселина - чрез бъбречни и екстраренални механизми. Приблизително 60-70% от амоксицилин и 40-65% от клавулановата киселина се екскретират чрез бъбреците в непроменена форма през първите 6 часа след еднократна болус инжекция от 1000 mg / 200 mg. Амоксицилин в количество, еквивалентно на 10-25% от началната доза амоксицилин. се отделя от бъбреците като неактивна пеницилова киселина. Клавулановата киселина в човешкото тяло се подлага на интензивен метаболизъм и се екскретира от бъбреците и червата.
Показания за лекарството Амоксицилин + Клавуланова киселина - Флакон
Бактериални инфекции, причинени от чувствителни към лекарството микроорганизми:
- инфекции на долните дихателни пътища (обостряне на хроничен бронхит, лобарна пневмония и бронхопневмония);
- инфекции на горните дихателни пътища (среден отит, синузит, рецидивиращ тонзилит);
- инфекции на пикочните пътища (включително цистит, уретрит, пиелонефрит);
- инфекции на тазовите органи (включително салпингит, салпингоофорит, ендометрит, септичен аборт, пелвиоперитонит, следродов сепсис);
- инфекции на кожата и меките тъкани (целулит, инфекция на рани, еризипела, импетиго, абсцеси);
- инфекции на кости и стави (включително хроничен остеомиелит);
- полово предавани инфекции (гонорея, chancroid);
- други инфекциозни заболявания: септицемия, перитонит, интраабдоминален сепсис, постоперативни инфекции.
Профилактика на следоперативни инфекции, хирургични интервенции на стомашно-чревния тракт, тазовите органи, главата и шията, сърцето, бъбреците, жлъчните пътища, както и имплантирането на изкуствени стави.