В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Digoxin. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребителите на това лекарство, както и мненията на специалистите по употребата на дигоксин в тяхната практика. Голяма молба за по-активно добавяне на обратна информация за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървем от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са посочени от производителя в анотацията. Аналози на дигоксин в присъствието на налични структурни аналози. Използва се за лечение на сърдечна недостатъчност и аритмии при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.
Дигоксин е сърдечен гликозид. Той има положителен инотропен ефект. Това се дължи на директния инхибиращ ефект върху Na + / K + -ATP-ases върху мембраната на кардиомиоцитите, което води до увеличаване на вътреклетъчното съдържание на натриеви йони и съответно до намаляване на калиевите йони. Повишеното съдържание на натриеви йони предизвиква активиране на натриево-калциевия метаболизъм, увеличаване на съдържанието на калциеви йони, в резултат на което силата на свиване на миокарда се увеличава.
В резултат на увеличаване на контрактилитета на миокарда се увеличава инсултният обем на кръвта. Крайните систолични и крайни диастолични обеми на сърцето се намаляват, което, заедно с повишаване на миокардния тонус, води до намаляване на неговия размер и по този начин до намаляване на търсенето на кислород в миокарда. Той има отрицателен хронотропен ефект, намалява прекомерната симпатична активност чрез повишаване чувствителността на кардиопулмоналните барорецептори. Поради увеличаване на активността на блуждаещия нерв, той има антиаритмичен ефект, поради намаляването на скоростта на импулсите през атриовентрикуларния възел и удължаването на ефективния рефракторен период. Този ефект се усилва чрез директно действие върху атриовентрикуларния възел и симпатолитично действие.
Негативният дромотропен ефект се проявява в увеличаване на рефрактерността на атриовентрикуларния възел, което позволява използването на надкамерни тахикардии и тахиаритмии при пароксизми.
При предсърдните тахиаритмии той забавя честотата на вентрикуларните контракции, удължава диастолата, подобрява интракардията и системната хемодинамика.
Положителният батмотропен ефект се проявява при прилагане на субтоксични и токсични дози.
Той има директен вазоконстриктивен ефект, който най-ясно се проявява при липса на конгестивен периферен оток.
В същото време, индиректният вазодилатиращ ефект (в отговор на увеличаване на минималния обем на кръвта и намаляване на прекомерната симпатична стимулация на съдовия тонус) като правило преобладава над директното вазоконстрикторно действие, което води до намаляване на общото периферно съдово съпротивление.
структура
Диксиксин + ексципиенти.
Фармакокинетика
Абсорбцията от стомашно-чревния тракт може да бъде различна и съставлява 70-80% от приетата доза. Абсорбцията зависи от подвижността на стомашно-чревния тракт, лекарствената форма, съпътстващия прием на храна, от взаимодействието с други лекарства. При нормална киселинност на стомашния сок се унищожава малко количество дигоксин, а при хиперацидни състояния повече от него може да бъде унищожено. За пълна абсорбция е необходима достатъчна експозиция в червата: с намаляване на стомашно-чревната подвижност, бионаличността е максимална, с повишена перисталтика - минимална. Способността да се натрупват в тъканите (кумулати) обяснява липсата на корелация в началото на лечението между тежестта на фармакодинамичния ефект и неговата концентрация в кръвната плазма. Метаболизира се в черния дроб. Дигоксин се екскретира главно чрез бъбреците (60-80% непроменен). Интензивността на бъбречната екскреция се определя от размера на гломерулната филтрация.
свидетелство
- в комплексната терапия на хронична сърдечна недостатъчност 2 (при наличие на клинични прояви) и 3-4 функционални класа;
- тахисистолична форма на предсърдно мъждене и трептене на пароксизмален и хроничен ход (особено в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност).
Форми на освобождаване
Таблетки 0.25 mg.
Таблетки за деца 0,1 mg.
Разтвор за интравенозно приложение (убождане с ампули за инжекции).
Инструкции за употреба и дозиране
Начин на приложение - вътре.
Както при всички сърдечни гликозиди, дозата трябва да се избира с повишено внимание, индивидуално за всеки пациент.
Ако пациентът преди назначаването на дигоксин взе сърдечни гликозиди, в този случай, дозата на лекарството трябва да бъде намалена.
Възрастни и деца над 10 години
Дозата на дигоксин зависи от необходимостта бързо да се постигне терапевтичен ефект.
Използва се умерено бърза цифровизация (24-36 часа) при спешни случаи
Дневната доза е 0.75-1.25 mg, разделена на 2 дози, под контрола на ЕКГ преди всяка следваща доза.
След достигане на насищане отидете на поддържащо лечение.
Бавна дигитализация (5-7 дни)
Дневната доза от 0.125-0.5 mg се прилага 1 път дневно в продължение на 5-7 дни (докато се постигне насищане), след което те преминават към поддържащо лечение.
Хронична сърдечна недостатъчност
При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, лекарството Digoxin трябва да се използва в малки дози: до 0,25 mg на ден (за пациенти с телесно тегло над 85 kg, до 0,375 mg на ден). При пациенти в напреднала възраст дневната доза дигоксин трябва да бъде намалена до 0.0625-0.0125 mg (1/4; 1/2 таблетка).
Дневната доза за поддържаща терапия се определя индивидуално и е 0,125-0,75 mg. Поддържащата терапия обикновено се провежда дълго време.
Деца на възраст от 3 до 10 години
Наситената доза за деца е 0.05-0.08 mg / kg на ден; тази доза се предписва за 3-5 дни с умерено бърза дигитализация или за 6-7 дни с бавна дигитализация. Поддържащата доза за деца е 0,01-0,025 mg / kg на ден.
Странични ефекти
- камерна пароксизмална тахикардия;
- вентрикуларни преждевременни удари (често бимеминови, политопни вентрикуларни преждевременни бийтове);
- нодална тахикардия;
- синусова брадикардия;
- синоаурикуларен блок;
- предсърдно мъждене и трептене;
- AV блокада;
- за ЕКГ - редукция на ST-сегмента с образуването на двуфазна Т-вълна;
- анорексия;
- гадене, повръщане;
- диария;
- коремна болка;
- некроза на червата;
- нарушения на съня;
- главоболие;
- виене на свят;
- неврит;
- ишиас;
- маниакално-депресивен синдром;
- парестезия и синкоп;
- рядко (главно при пациенти в напреднала възраст, страдащи от атеросклероза) - дезориентация, объркване, едноцветни зрителни халюцинации;
- оцветяване на видими обекти в жълто-зелен цвят;
- проблясъци на "муха" пред очите ви;
- намалена зрителна острота;
- макро- и микропсия;
- кожен обрив;
- уртикария;
- тромбоцитопенична пурпура;
- кървене в носа;
- точковидни кръвоизливи по кожата;
- хипокалиемия;
- гинекомастия.
Противопоказания
- свръхчувствителност към лекарството;
- гликозидна интоксикация;
- Синдром на Wolff-Parkinson-White;
- атриовентрикуларен блок 2 градуса;
- периодична пълна блокада;
- възраст на децата до 3 години;
- пациенти с редки наследствени заболявания: непоносимост към фруктоза и синдром на разстройство на абсорбцията на глюкоза / галактоза или дефицит на захараза / изомалтаза; лактазна недостатъчност, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция.
Употреба по време на бременност и кърмене
Дигиталис прониква през плацентарната бариера. По време на раждането концентрацията на дигоксин в серума на новороденото и майката е същата. Дигоксин за безопасността на употребата му по време на бременност се класифицира като "С": рискът при прилагането не е изключен. Изследванията на бременни жени са недостатъчни, целта на лекарството е възможна само в случаите, когато очакваните ползи за майката надвишават потенциалния риск за плода.
Дигоксин преминава в кърмата. Данните за ефектите на лекарството върху новородените обаче не са предоставени.
Употреба при пациенти в напреднала възраст
Бъдете предпазливи назначават пациенти по-възрастни. При пациенти в напреднала възраст дневната доза трябва да бъде намалена до 62,5-125 mcg (1 / 4-1 / 2 таблетки).
Употреба при деца
Противопоказан при деца под 3 години.
Специални инструкции
За да се избегнат страничните ефекти, произтичащи от предозиране, пациентът трябва да бъде наблюдаван през целия период на лечение с Digoxin. Пациентите, приемащи дигиталис лекарства, не трябва да получават калциеви добавки за парентерално приложение.
Той трябва да намали дозата на дигоксин при пациенти с хронично белодробно сърце, коронарна недостатъчност, нарушен воден и електролитен баланс, бъбречна или чернодробна недостатъчност. Пациентите в напреднала възраст също изискват внимателен подбор на дозата, особено ако имат една или няколко от гореспоменатите състояния. Трябва да се има предвид, че при тези пациенти, дори и с нарушена бъбречна функция, стойността на креатининовия клирънс (СК) може да бъде в нормалните граници, което е свързано с намаляване на мускулната маса и намаляване на синтеза на креатинина. Тъй като фармакокинетичните процеси са нарушени в случай на бъбречна недостатъчност, изборът на дозата трябва да се извърши под контрола на концентрацията на дигоксин в кръвния серум. Ако това не е възможно, можете да използвате следните препоръки. Дозата трябва да бъде намалена с приблизително същия процент, както се намалява QC. Ако QC не е определена, тя може да бъде приблизително изчислена на базата на концентрацията на серумния креатинин (CCS). За мъжете, по формулата (140-годишна възраст) / KKS. За жените резултатът трябва да се умножи по 0.85.
При тежка бъбречна недостатъчност, концентрацията на дигоксин в серума трябва да се определя на всеки 2 седмици, поне в началния период на лечение.
При идиопатична субаортична стеноза (обструкция на левокамерния отточен тракт чрез асиметрично хипертрофирана интервентрикуларна преграда), прилагането на дигоксин води до увеличаване на тежестта на обструкцията. При тежка митрална стеноза и нормална или брадикардия, сърдечната недостатъчност се развива поради намаляване на диастоличния пълнеж на лявата камера. Дигоксин, който увеличава контрактилитета на миокарда на дясната камера, води до допълнително повишаване на налягането в системата на белодробната артерия, което може да предизвика белодробен оток и да влоши лявата вентрикуларна недостатъчност. Сърдечните гликозиди се предписват на пациенти с митрална стеноза при присъединяване към дясна вентрикуларна недостатъчност или в присъствието на предсърдно мъждене.
При пациенти с AV блок на степен 2, назначаването на сърдечни гликозиди може да го влоши и да доведе до развитие на атака на Morgagni-Adams-Stokes. Назначаването на сърдечни гликозиди в AV блок 1 степен изисква повишено внимание, често наблюдение на ЕКГ, а в някои случаи и фармакологична профилактика с AV проводимост.
Дигоксин в синдрома Wolf-Parkinson-White, забавящ AV проводимостта, допринася за провеждането на импулси чрез допълнителни пътеки около AV възела и по този начин провокира развитието на пароксизмална тахикардия. Вероятността от гликозидна интоксикация се увеличава с хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалциемия, хипернатриемия, хипотиреоидизъм, тежка дилатация на сърдечните кухини, белодробно сърце, миокардит и при пациенти в напреднала възраст.
Като един от методите за контролиране на съдържанието на дигитализацията при назначаването на сърдечни гликозиди се използва мониторинг на тяхната плазмена концентрация.
Алергичните реакции към дигоксин и други препарати от дигиталис рядко се развиват. Ако се появи свръхчувствителност по отношение на едно дигиталисно лекарство, могат да се използват и други представители на тази група, тъй като кръстосаната чувствителност към дигиталисните препарати не е особена.
Пациентът трябва да спазва следните указания точно:
- Използвайте лекарството само както е предписано от лекаря, не променяйте сами дозата;
- Всеки ден използвайте лекарството само в определеното време;
- Ако сърдечната честота е под 60 удара / мин, трябва незабавно да се консултирате с Вашия лекар;
- Ако пропуснете следващата доза от лекарството, трябва да я приемете незабавно, когато е възможно;
- Не увеличавайте и не удвоявайте дозата;
- Ако пациентът не е приемал лекарството повече от 2 дни, трябва да информирате лекаря за това.
Преди да прекратите приема на лекарството, трябва да уведомите Вашия лекар.
С появата на повръщане, гадене, диария, бърз пулс, трябва незабавно да се консултирате с лекар.
Преди операция или спешна помощ трябва да бъдете предупредени за употребата на дигоксин.
Без разрешение на лекаря не е желателно да се използват други лекарства.
Взаимодействие с лекарства
При едновременното назначаване на дигоксин с лекарства, които причиняват електролитен дисбаланс, по-специално хипокалиемия (например диуретици, глюкокортикостероиди, инсулин, бета-адреномиметици, амфотерицин В), рискът от аритмии и развитието на други токсични ефекти на дигоксин се увеличава. Хиперкалциемията може също да доведе до развитието на токсичните ефекти на дигоксин, следователно е необходимо да се избягва въвеждането на калциеви соли при пациенти, получаващи дигоксин. В тези случаи дозата на дигоксин трябва да бъде намалена. Някои лекарства могат да повишат концентрацията на дигоксин в кръвния серум, например хинидин, блокери на "бавни" калциеви канали (особено верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.
Абсорбцията на дигоксин в червата може да бъде намалена чрез действието на колестирамин, колестипол, алуминиеви антиациди, неомицин, тетрациклини. Има доказателства, че едновременното използване на спиронолактон не само променя концентрацията на дигоксин в серума, но и може да наруши резултатите от определянето на концентрацията на дигоксин, поради което при оценката на получените резултати се изисква специално внимание.
Наблюдава се понижаване на бионаличността на дигоксин при едновременно приложение с активен въглен, стягащи лекарства, каолин, сулфасалазин (свързване в лумена на стомашно-чревния тракт), метоклопрамид, прозерин (повишена стомашно-чревна подвижност).
Наблюдава се повишаване на бионаличността на дигоксин при едновременно приложение с антибиотици с широк спектър на действие, които потискат чревната микрофлора (намаляване на разрушаването в стомашно-чревния тракт).
Бета-блокерите и верапамилът увеличават тежестта на отрицателния хронотропен ефект, намаляват силата на инотропния ефект.
Индукторите на микрозомалното окисление (барбитурати, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, антиепилептични, орални контрацептиви) могат да стимулират метаболизма на дигоксин (ако са отменени, възможно е интоксикация с дигиталис).
При едновременна употреба с дигоксин на посочените по-долу лекарства е възможно тяхното взаимодействие, в резултат на което се намалява терапевтичният ефект или се проявява страничен ефект или токсичен ефект на дигоксин С: минералокортикоиди, глюкокортикостероиди със значителен минералокортикоиден хормон, адренокортикотропен хормон и адренокортикотропен хормон. лекарства, които насърчават отделянето на вода и калий (буметадин, етакринова киселина, фуроземид, индапамид, манитол и тиазидни производни), натриев фосфат.
Хипокалиемията, причинена от гореспоменатите лекарства, увеличава риска от токсично действие на дигоксин, поради което, когато се използва едновременно с дигоксин, е необходимо постоянно проследяване на концентрацията на калий в кръвта.
При едновременно приложение с препарати Hypericum се индуцират P-гликопротеин и цитохром P450 и следователно намалява бионаличността, метаболизмът се увеличава и плазмената концентрация на дигоксин значително намалява.
При едновременно назначаване с амиодарон, концентрацията на дигоксин в кръвната плазма се повишава до токсично ниво. Взаимодействието на амиодарон и дигоксин инхибира активността на синусовите и атриовентрикуларните възли на сърцето, и също забавя провеждането на нервния импулс по сърдечната проводимост. Следователно, когато се предписва амиодарон, е необходимо да се премахне дигоксин или да се намали дозата наполовина.
Препаратите от алуминиеви соли, магнезий и други антиацидни средства могат да намалят абсорбцията на дигоксин и да намалят концентрацията му в кръвта.
Едновременното използване на антиаритмични средства с калциев дигоксин, калциеви соли, панкуроний, рауволфийски алкалоиди, сукцинилхолин и симпатикомиметици може да провокира развитието на нарушения на сърдечния ритъм, затова в тези случаи е необходимо да се следи сърдечната дейност на пациента и ЕКГ.
Каолин, пектин и други адсорбенти, Колестирамин, Колестипол, лаксативи, неомицин и сулфасалазин намаляват абсорбцията на дигоксин и по този начин намаляват терапевтичния му ефект.
Блокатори на "бавни" калциеви канали, каптоприл - повишават концентрацията на дигоксин в кръвната плазма, следователно, когато се използват заедно, е необходимо да се намали дозата на дигоксин, за да се избегне токсичния ефект на последния.
Edrofonium (антихолинестеразен агент) повишава тонуса на парасимпатиковата нервна система, така че взаимодействието му с дигоксин може да предизвика изразена брадикардия.
Еритромицин подобрява абсорбцията на дигоксин в червата.
Дигоксин намалява антикоагулантния ефект на хепарина, затова дозата на хепарин трябва да се увеличи, докато се прилага с дигоксин.
Индометацин намалява отделянето на дигоксин, поради което рискът от токсични ефекти от последното се увеличава.
Инжекционен разтвор на магнезиев сулфат се използва за намаляване на токсичните ефекти на сърдечните гликозиди.
Фенилбутазон намалява концентрацията на дигоксин в серума.
Препарати с калиеви соли не могат да се приемат, ако се появят нарушения на дигоксиновата проводимост върху ЕКГ. Обаче, калиевите соли често се предписват с препарати от напръстник, за да се предотвратят нарушения на сърдечния ритъм.
Хинидин и хинин могат драстично да повишат концентрацията на дигоксин.
Спиронолактон намалява степента на екскреция на дигоксин, следователно, когато се използва заедно, е необходимо да се коригира дозата на дигоксин.
При изследване на миокардна перфузия с препарати на талията (хлорид на талията) при пациенти, приемащи дигоксин, степента на натрупване на талията в местата на увреждане на сърдечния мускул намалява и резултатите от изследването са нарушени.
Тиреоидните хормони увеличават метаболизма, така че дозата на дигоксин трябва винаги да се увеличава.
Аналози на лекарството дигоксин
Структурни аналози на активното вещество:
- Дигоксин Гриндекс;
- Дигоксин TFT;
- Novodigal.
дигоксин
Спомагателни вещества: колоиден безводен силиций, магнезиев стеарат, желатин, талк, царевично нишесте, лактоза монохидрат.
50 бр. - пластмасови бутилки (1) - опаковки от картон.
Сърдечен гликозид. Той има положителен инотропен ефект. Това се дължи на директния инхибиращ ефект върху Na + / K + -ATP-ases върху мембраната на кардиомиоцитите, което води до увеличаване на вътреклетъчното съдържание на натриеви йони и съответно до намаляване на калиевите йони. Повишеното съдържание на натриеви йони предизвиква активиране на натриево-калциевия метаболизъм, увеличаване на съдържанието на калциеви йони, в резултат на което силата на свиване на миокарда се увеличава.
В резултат на увеличаване на контрактилитета на миокарда се увеличава инсултният обем на кръвта. Крайните систолични и крайни диастолични обеми на сърцето се намаляват, което, заедно с повишаване на миокардния тонус, води до намаляване на неговия размер и по този начин до намаляване на търсенето на кислород в миокарда. Той има отрицателен хронотропен ефект, намалява прекомерната симпатична активност чрез повишаване чувствителността на кардиопулмоналните барорецептори. Поради увеличаване на активността на блуждаещия нерв, той има антиаритмичен ефект, поради намаляването на скоростта на импулсите през атриовентрикуларния възел и удължаването на ефективния рефракторен период. Този ефект се усилва чрез директно действие върху атриовентрикуларния възел и симпатолитично действие.
Негативният дромотропен ефект се проявява в увеличаване на рефрактерността на атриовентрикуларния възел, което позволява използването на надкамерни тахикардии и тахиаритмии при пароксизми.
При предсърдните тахиаритмии той забавя честотата на вентрикуларните контракции, удължава диастолата, подобрява интракардията и системната хемодинамика.
Положителният батмотропен ефект се проявява при прилагане на субтоксични и токсични дози.
Той има директен вазоконстриктивен ефект, който най-ясно се проявява при липса на конгестивен периферен оток.
В същото време, индиректният вазодилатиращ ефект (в отговор на увеличаване на минималния обем на кръвта и намаляване на прекомерната симпатична стимулация на съдовия тонус) като правило преобладава над директното вазоконстрикторно действие, което води до намаляване на общото периферно съдово съпротивление.
- като част от комплексната терапия на хронична сърдечна недостатъчност II (при наличие на клинични прояви) и III-IV функционален клас;
- тахисистолична форма на предсърдно мъждене и трептене на пароксизмален и хроничен ход (особено в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност).
- АВ блокада на II степен;
- прекъсваща пълна блокада;
- Свръхчувствителност към лекарството.
С повишено внимание (необходимо е сравнение на очакваните ползи и потенциални рискове): AV блок I степен, синдром на болния синус без пейсмейкър, вероятността от нестабилна проводимост на AV възела, история на атаките на Morgagni-Adams-Stokes; хипертрофична субаортна стеноза, изолирана митрална стеноза с рядка сърдечна честота, сърдечна астма при пациенти с аденозия сърдечен, констриктивен перикардит, сърдечна тампонада), екстрасистола, изразена дилатация на сърдечните кухини, "белодробно" сърце.
Електролитни нарушения: хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалциемия, хипернатриемия. Хипотиреоидизъм, алкалоза, миокардит, старост, бъбречно-чернодробна недостатъчност, затлъстяване.
Начин на приложение - вътре.
Както при всички сърдечни гликозиди, дозата трябва да се избира с повишено внимание, индивидуално за всеки пациент.
Ако пациентът преди назначаването на дигоксин взе сърдечни гликозиди, в този случай, дозата на лекарството трябва да бъде намалена.
Дозата на дигоксин зависи от необходимостта от бързо постигане на терапевтичен ефект.
Използва се умерено бърза цифровизация (24-36 часа) при спешни случаи.
Дневната доза от 0.75-1.25 mg, разделена на 2 дози, под контрола на ЕКГ преди всяка следваща доза.
След достигане на насищане отидете на поддържащо лечение.
Бавна дигитализация (5-7 дни):
Дневната доза от 125-500 mcg 1 време / ден за 5-7 дни (до постигане на насищане), след което те преминават към поддържащо лечение.
Хронична сърдечна недостатъчност (CHF):
При пациенти с ХСН дигоксин трябва да се използва в малки дози: до 250 mcg / ден (за пациенти с телесно тегло над 85 kg и 375 mcg / ден). При пациенти в напреднала възраст дневната доза трябва да бъде намалена до 62,5-125 mcg (1 / 4-1 / 2 таблетки).
Дневната доза за поддържаща терапия се определя индивидуално и е 125-750 mg. Поддържащата терапия обикновено се провежда дълго време.
Маркираните странични ефекти често са първоначалните признаци на предозиране.
Симптоми на дигиталисна интоксикация
От сърдечно-съдовата система: вентрикуларна пароксизмална тахикардия, камерно преждевременно удара (често бигеминия, polytopic камерни екстрасистоли) възлова тахикардия, синусова брадикардия, синусов блок, трептене и предсърдно мъждене, AV блок, ЕКГ - сегмент намаляване ST до образуване на двуфазен Т-вълната,
От страна на храносмилателната система: анорексия, гадене, повръщане, диария, коремна болка, чревна некроза.
От страна на централната нервна система: нарушения на съня, главоболие, световъртеж, оптичен неврит, ишиас, маниакално-депресивен синдром, парестезия и синкоп, рядко (главно при пациенти в напреднала възраст, страдащи от атеросклероза) - дезориентация, объркване, монохромни визуални халюцинации.
От страна на органа на зрението: оцветяването на видими обекти в жълто-зелен цвят, мигането на "мухи" пред очите, намалена зрителна острота, макро- и микроксия.
Алергични реакции: кожен обрив е възможен, рядко - уртикария.
От хемопоетичната система и хемостазата: тромбоцитопенична пурпура, кървене в носа, петехии.
Други: хипокалиемия, гинекомастия.
Симптоми: загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, коремна болка, чревно некроза, вентрикуларна пароксизмална тахикардия, вентрикулярна преждевременно удара (често politopnye или bigemini), съединително тахикардия, синоатриалния блок, трептене и мъждене, AV блок, сънливост, объркване, делириумна психоза, намаляване на зрителната острота, оцветяване на видими обекти в жълто-зелен цвят, мигане на "мухи" пред очите, възприемане на предмети в намалена или увеличена форма, неврити, ишиас, маниакално-депресивни синдром, парестезия.
Лечение: отстраняване на дигоксин, назначаване на активен въглен (за намаляване на абсорбцията), въвеждане на антидоти (унитиол, EDTA, антитела към дигоксин), симптоматична терапия. Провеждане на непрекъснат мониторинг на ЕКГ.
В случаи на хипокалиемия, широко се използват калиеви соли: 0,5–1 g калиев хлорид се разтваря във вода и се взема няколко пъти дневно до обща доза от 3–6 g (40–80 mEq калий) при възрастни при адекватна бъбречна функция. В спешни случаи е показано в / в капковата инжекция от 2% или 4% разтвор на калиев хлорид. Дневната доза е 40-80 mEq калий (разредена до концентрация от 40 mEq калий на 500 ml). Препоръчителната честота на приложение не трябва да надвишава 20 mEq / h (под контрола на ЕКГ). При хипомагнезиемия се препоръчва назначаването на магнезиеви соли.
В случаите на вентрикуларни тахиаритмии се посочва бавно интравенозно приложение на лидокаин. При пациенти с нормална функция на сърцето и бъбреците обикновено е ефективно да се прилага бавно интравенозно (в рамките на 2–4 минути) лидокаин при начална доза от 1-2 mg / kg телесно тегло, последвано от преход към капково приложение със скорост 1-2 mg / мин. При пациенти с нарушена бъбречна функция и / или сърце, дозата трябва да бъде съответно намалена.
При наличие на АV блокада II-III степен, не трябва да се предписват лидокаин и калиеви соли, докато не се монтира изкуствен пейсмейкър.
По време на лечението е необходимо да се контролира нивото на калций и фосфор в кръвта и дневната урина.
Има опит с употребата на следните лекарства с възможен положителен ефект: β-блокери, прокаинамид, бретилий и фенитоин. Кардиоверсията може да доведе до вентрикуларна фибрилация. Атропин е показан за лечение на брадиаритмии и AV блокада. Когато AV блок II-III степен, асистолия и потискане на активността на синусовия възел показва инсталацията на пейсмейкъра.
С едновременното назначаване на дигоксин с лекарства, които причиняват електролитен дисбаланс, по-специално хипокалиемия (напр. Диуретици, глюкокортикостероиди, инсулин, β-адреномиметици, амфотерицин В), рискът от аритмии и развитието на други токсични ефекти на дигоксин се увеличава. Хиперкалциемията може също да доведе до развитието на токсичните ефекти на дигоксин, следователно е необходимо да се избягва въвеждането на калциеви соли при пациенти, получаващи дигоксин. В тези случаи дозата на дигоксин трябва да бъде намалена. Някои лекарства могат да повишат концентрацията на дигоксин в кръвния серум, например хинидин, блокери на "бавни" калциеви канали (особено верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.
Абсорбцията на дигоксин в червата може да бъде намалена чрез действието на колестирамин, колестипол, алуминиеви антиациди, неомицин, тетрациклини. Има доказателства, че едновременното използване на спиронолактон не само променя концентрацията на дигоксин в серума, но и може да наруши резултатите от определянето на концентрацията на дигоксин, поради което при оценката на получените резултати се изисква специално внимание.
Наблюдава се понижаване на бионаличността на дигоксин при едновременно приложение с активен въглен, стягащи лекарства, каолин, сулфасалазин (свързване в лумена на стомашно-чревния тракт), метоклопрамид, прозерин (повишена стомашно-чревна подвижност).
Наблюдава се повишаване на бионаличността на дигоксин при едновременно приложение с антибиотици с широк спектър на действие, които потискат чревната микрофлора (намаляване на разрушаването в стомашно-чревния тракт).
β-блокерите и верапамилът увеличават тежестта на отрицателния хронотропен ефект, намаляват силата на инотропния ефект.
Индукторите на микрозомалното окисление (барбитурати, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, антиепилептични, орални контрацептиви) могат да стимулират метаболизма на дигоксин (ако са отменени, възможно е интоксикация с дигиталис).
При едновременна употреба с дигоксин на посочените по-долу лекарства е възможно тяхното взаимодействие, в резултат на което се намалява терапевтичният ефект или се проявява страничен ефект или токсичен ефект на дигоксин С: минералокортикоиди, глюкокортикостероиди със значителен минералокортикоиден хормон, адренокортикотропен хормон и адренокортикотропен хормон. лекарства, които насърчават отделянето на вода и калий (буметадин, етакринова киселина, фуроземид, индапамид, манитол и тиазидни производни), натриев фосфат.
Хипокалиемията, причинена от гореспоменатите лекарства, увеличава риска от токсично действие на дигоксин, поради което, когато се използва едновременно с дигоксин, е необходимо постоянно проследяване на концентрацията на калий в кръвта.
При едновременно приложение с препарати Hypericum се индуцират P-гликопротеин и цитохром P450 и следователно намалява бионаличността, метаболизмът се увеличава и плазмената концентрация на дигоксин значително намалява.
При едновременно назначаване с амиодарон, концентрацията на дигоксин в кръвната плазма се повишава до токсично ниво. Взаимодействието на амиодарон и дигоксин инхибира активността на синусовите и атриовентрикуларните възли на сърцето, и също забавя провеждането на нервния импулс по сърдечната проводимост. Следователно, когато се предписва амиодарон, е необходимо да се премахне дигоксин или да се намали дозата наполовина.
Препаратите от алуминиеви соли, магнезий и други антиацидни средства могат да намалят абсорбцията на дигоксин и да намалят концентрацията му в кръвта.
Едновременното използване на антиаритмични средства с калциев дигоксин, калциеви соли, панкуроний, рауволфийски алкалоиди, сукцинилхолин и симпатикомиметици може да провокира развитието на нарушения на сърдечния ритъм, затова в тези случаи е необходимо да се следи сърдечната дейност на пациента и ЕКГ.
Каолин, пектин и други адсорбенти, Колестирамин, Колестипол, лаксативи, неомицин и сулфасалазин намаляват абсорбцията на дигоксин и по този начин намаляват терапевтичния му ефект.
Блокатори на "бавни" калциеви канали, каптоприл - повишават концентрацията на дигоксин в кръвната плазма, следователно, когато се използват заедно, е необходимо да се намали дозата на дигоксин, за да се избегне токсичния ефект на последния.
Edrofonium (антихолинестеразен агент) повишава тонуса на парасимпатиковата нервна система, така че взаимодействието му с дигоксин може да предизвика изразена брадикардия.
Еритромицин подобрява абсорбцията на дигоксин в червата.
Дигоксин намалява антикоагулантния ефект на хепарина, затова дозата на хепарин трябва да се увеличи, докато се прилага с дигоксин.
Индометацин намалява отделянето на дигоксин, поради което рискът от токсични ефекти от последното се увеличава.
Инжекционен разтвор на магнезиев сулфат се използва за намаляване на токсичните ефекти на сърдечните гликозиди.
Фенилбутазон намалява концентрацията на дигоксин в серума.
Препарати с калиеви соли не могат да се приемат, ако се появят нарушения на дигоксиновата проводимост върху ЕКГ. Обаче, калиевите соли често се предписват с препарати от напръстник, за да се предотвратят нарушения на сърдечния ритъм.
Хинидин и хинин могат драстично да повишат концентрацията на дигоксин.
Спиронолактон намалява степента на екскреция на дигоксин, следователно, когато се използва заедно, е необходимо да се коригира дозата на дигоксин.
При изследване на миокардна перфузия с препарати на талията (хлорид на талията) при пациенти, приемащи дигоксин, степента на натрупване на талията в местата на увреждане на сърдечния мускул намалява и резултатите от изследването са нарушени.
Тиреоидните хормони увеличават метаболизма, така че дозата на дигоксин трябва винаги да се увеличава.
За да се избегнат страничните ефекти, произтичащи от предозиране, пациентът трябва да бъде наблюдаван през целия период на лечение с Digoxin. Пациентите, приемащи дигиталис лекарства, не трябва да получават калциеви добавки за парентерално приложение.
Той трябва да намали дозата на дигоксин при пациенти с хронично белодробно сърце, коронарна недостатъчност, нарушен воден и електролитен баланс, бъбречна или чернодробна недостатъчност. Пациентите в напреднала възраст също изискват внимателен подбор на дозата, особено ако имат една или няколко от гореспоменатите състояния. Трябва да се има предвид, че при тези пациенти, дори и с нарушена бъбречна функция, стойността на креатининовия клирънс (СК) може да бъде в нормалните граници, което е свързано с намаляване на мускулната маса и намаляване на синтеза на креатинина. Тъй като фармакокинетичните процеси са нарушени в случай на бъбречна недостатъчност, изборът на дозата трябва да се извърши под контрола на концентрацията на дигоксин в кръвния серум. Ако това не е възможно, можете да използвате следните препоръки. Дозата трябва да бъде намалена с приблизително същия процент, както се намалява QC. Ако QC не е определена, тя може да бъде приблизително изчислена на базата на концентрацията на серумния креатинин (CCS). За мъжете, по формулата (140-годишна възраст) / KKS. За жените полученият резултат трябва да се умножи по 0.85.
При тежка бъбречна недостатъчност, концентрацията на дигоксин в серума трябва да се определя на всеки 2 седмици, поне в началния период на лечение.
При идиопатична субаортична стеноза (обструкция на левокамерния отточен тракт чрез асиметрично хипертрофирана интервентрикуларна преграда), прилагането на дигоксин води до увеличаване на тежестта на обструкцията. При тежка митрална стеноза и нормална или брадикардия, сърдечната недостатъчност се развива поради намаляване на диастоличния пълнеж на лявата камера. Дигоксин, който увеличава контрактилитета на миокарда на дясната камера, води до допълнително повишаване на налягането в системата на белодробната артерия, което може да предизвика белодробен оток и да влоши лявата вентрикуларна недостатъчност. Сърдечните гликозиди се предписват на пациенти с митрална стеноза при присъединяване към дясна вентрикуларна недостатъчност или в присъствието на предсърдно мъждене.
При пациенти с AV блок II степен, назначаването на сърдечни гликозиди може да го влоши и да доведе до развитието на атака на Моргани-Адамс-Стокс. Целта на сърдечните гликозиди в АV блок I степен изисква внимание, чест ЕКГ мониторинг, а в някои случаи и фармакологична профилактика със средства, които подобряват AV проводимостта.
Дигоксин в синдрома Wolf-Parkinson-White, забавящ AV проводимостта, допринася за провеждането на импулси чрез допълнителни пътеки около AV възела и по този начин провокира развитието на пароксизмална тахикардия. Вероятността от гликозидна интоксикация се увеличава с хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалциемия, хипернатриемия, хипотиреоидизъм, тежка дилатация на сърдечните кухини, белодробно сърце, миокардит и при пациенти в напреднала възраст.
Като един от методите за контролиране на съдържанието на дигитализацията при назначаването на сърдечни гликозиди се използва мониторинг на тяхната плазмена концентрация.
Алергичните реакции към дигоксин и други препарати от дигиталис рядко се развиват. Ако се появи свръхчувствителност по отношение на едно дигиталисно лекарство, могат да се използват и други представители на тази група, тъй като кръстосаната чувствителност към дигиталисните препарати не е особена.
Пациентът трябва да спазва следните указания точно:
1. Използвайте лекарството само както е предписано от лекаря, не променяйте сами дозата;
2. Всеки ден използвайте лекарството само в определеното време;
3. Ако сърдечната честота е под 60 удара / мин, трябва незабавно да се консултирате с Вашия лекар;
4. Ако бъде пропусната следващата доза от лекарството, тя трябва да се приеме веднага, когато има възможност;
5. Не увеличавайте и не удвоявайте дозата;
6. Ако пациентът не е приемал лекарството повече от 2 дни, трябва да информирате лекаря за това.
Преди да прекратите приема на лекарството, трябва да уведомите Вашия лекар.
С появата на повръщане, гадене, диария, бърз пулс, трябва незабавно да се консултирате с лекар.
Преди операция или спешна помощ трябва да бъдете предупредени за употребата на дигоксин.
Без разрешение на лекаря не е желателно да се използват други лекарства.
Дигиталис прониква през плацентарната бариера. По време на раждането концентрацията на дигоксин в серума на новороденото и майката е същата. Дигоксин за безопасността на употребата му по време на бременност се класифицира като "С": рискът при прилагането не е изключен. Изследванията на бременни жени са недостатъчни, целта на лекарството е възможна само в случаите, когато очакваните ползи за майката надвишават потенциалния риск за плода.
Дигоксин преминава в кърмата. Данните за ефектите на лекарството върху новородените обаче не са предоставени.
Списък A. Да се съхранява при температура от 15-30 ° C на място, недостъпно за деца.
дигоксин
Описание към 07/07/2015
- Латинско наименование: дигоксин
- ATC код: C01AA05
- Активна съставка: дигоксин
- Производител: Gedeon Richter (Унгария), Binnopharm (Русия), North Star (Русия), Renewal (Русия), Grindex (Латвия),
структура
1 таблетка съдържа 0,25 mg от активната съставка дигоксин.
1 ml от разтвора съдържа активното вещество в количество 0,25 mg.
Допълнителни елементи са: глицерин, етанол, натриев фосфат, лимонена киселина, инжекционна вода.
Форма на освобождаване на дигоксин
Предлага се под формата на инжекционен разтвор и под формата на хапчета.
Фармакологично действие
Сърдечен гликозид.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Помислете за механизма на действие на лекарството.
Наркотикът от растителен произход, дигоксин, се получава от вълнест наперник (Digitalis). Той има изразено кардиотонично действие (положителен инотропен ефект, повишена контрактилност на сърдечния мускул чрез увеличаване на концентрацията на калциеви йони в кардиомиоцитите), като по този начин увеличава ударния обем и минутен обем. Намалява нуждата от миокардни клетки за кислород.
В допълнение, той има отрицателен дромотропен и отрицателен хронотропен ефект, т.е. намалява честотата на генериране на електрически импулси от синусовия възел и скоростта на провеждане на импулса по атриовентрикуларната система на сърцето. Той има и косвен ефект върху рецепторите на аортната дъга и увеличава активността на блуждаещия нерв, което също забавя активността на синоатриалния възел.
Благодарение на тези механизми е възможно да се постигне намаляване на сърдечната честота с надкамерни (надкамерни) тахиаритмии (пароксизмални или персистиращи предсърдни тахиаритмии, предсърдно трептене).
При тежка недостатъчност на сърдечната функция и признаци на стагнация в големите и малки кръгове на кръвообращението, лекарството има непряк вазодилатиращ ефект, който се проявява в намаляване на общата резистентност на периферното съдово легло и намаляване на тежестта на задух и периферен оток.
Приема се орално, 70% от активното вещество се абсорбира в стомашно-чревния тракт, след администриране ограничаващата концентрация се достига в интервала от 2 до 6 часа. Паралелният прием на храна води до леко увеличение на времето на засмукване. Изключения са храни, богати на растителни влакна - в този случай част от активното вещество се абсорбира от диетични фибри и става недостъпна.
Той има тенденция да се натрупва в течности и тъкани, включително миокарда, който се използва при определяне на модела на употреба: ефектът на лекарството се изчислява не от максималната концентрация на веществото в плазмата, а от съдържанието по време на равновесното състояние на фармакокинетиката.
50-70% от лекарствата се екскретират чрез бъбреците, тежката патология на този орган може да допринесе за натрупването на дигоксин в организма. Полуживотът достига два дни.
Показания за употреба Дигоксин
За какво обикновено се използват хапчетата и разтворът?
Показания за употребата на дигоксин са нарушения на сърдечния ритъм (аритмии) с надкамерна природа (пароксизмална предсърдна тахиаритмия, предсърдно трептене, персистираща предсърдна тахиаритмия).
Лекарството е включено в схемите за лечение на хронична недостатъчност на сърцето на третия и четвъртия функционален клас и се използва и във втория клас на ХСН, ако се диагностицират изразени клинични прояви.
Противопоказания
Директните противопоказания за предписване на лекарства са признаци на гликозидна интоксикация, свръхчувствителност към дигоксин, синдром на Wolff-Parkinson-White, атриовентрикуларен блок втора степен и пълен атриовентрикуларен блок и брадикардия.
Не можете да предписвате лекарства за такива прояви на коронарна болест на сърцето, като нестабилна стенокардия и остър инфаркт на миокарда.
Лекарството е противопоказано при изолирана митрална стеноза.
Диастоличната сърдечна недостатъчност (със сърдечна тампонада, с констриктивен перикардит, с амилоидоза на сърцето, с кардиомиопатия) също е противопоказание за приложението на дигоксин.
Тежка дилатация на сърцето, затлъстяване, бъбречна недостатъчност и чернодробен паренхим, миокардно възпаление, хипертрофия на интервентрикуларната преграда, субаортна стеноза, вентрикуларни тахиаритмии - при тези условия употребата на лекарството е неприемлива.
Странични ефекти
На първо място, трябва да се обърне внимание на възможните странични ефекти от сърдечно-съдовата система, тъй като те могат да бъдат първите признаци на развитие на гликозидна интоксикация.
Такива симптоми включват забавяне на атриовентрикуларното провеждане и в резултат забавяне на ритъма (брадикардия), появата на хетеротропни огнища на миокардно възбуждане, проявяващи се в развитието на камерни аритмии (екстрасистоли) и камерна фибрилация.
Екстракардиалните странични ефекти не представляват заплаха за живота на пациента, за разлика от интракардията. Те включват признаци на дисфункция на храносмилателния тракт (гадене, болки в стомаха, повръщане и диария), нервната система (главоболие, депресия или психоза, нарушаване на зрителния анализатор под формата на мухи пред очите и др.).
От страна на кръвта може да настъпи нарушение на морфологичната картина под формата на тромбоцитопения, което ще се прояви с петехии върху кожата.
Възможно е също развитието на алергични реакции към дигоксин под формата на еритема на кожата, сърбеж и обрив.
Инструкции за употреба Дигоксин (метод и дозировка)
Включването на лекарството в режима на лечение трябва да се извършва изключително в болницата. Терапевтичният прозорец на дигоксин (интервалът между терапевтичната доза и токсичната) е изключително малък и следователно трябва да се спазват стриктно всички препоръки за приемане на лекарството.
Таблетки дигоксин, инструкции за употреба
На първия етап от лечението (етапа на дигитализация или насищане на тялото на пациента с лекарството), лекарството се предписва в дозировка, която обикновено се нарича насищане: пациентът приема две до четири таблетки (което е 500 микрограма - един милиграм) и след това продължава да приема една таблетка. с интервал от 6 часа. Това продължава до постигане на терапевтичен ефект и достигане на стабилна концентрация на дигоксин в кръвта в рамките на седем дни.
На следващия етап те преминават към редовен прием на поддържаща доза от лекарството, която обикновено е половин таблетка или една таблетка на ден (една таблетка Digoxin съдържа 250 микрограма активна съставка). Вие не можете да пропуснете лекарството, както и да не вземете двойна доза в една стъпка, когато пропуснете лекарството. Това е изпълнено с развитието на интоксикация, която може да бъде фатална.
В кардиологичните отделения и в отделението по кардио-реанимация лекарството се прилага и интравенозно, за да се облекчат надкамерните пароцизматични тахиаритмии.
свръх доза
Симптоми на предозиране (гликозидна интоксикация): сърдечната честота се забавя, появява се синусова брадикардия. На електрокардиограмата се появяват признаци на забавяне на атриовентрикуларната проводимост чак до пълния атриовентрикуларен блок. Хетеротропните източници на ритъм дават камерни екстрасистоли, възможна е камерна фибрилация. Екстракардиална симптоми на интоксикация с дигиталис появяват диспепсия (гадене, диария, анорексия), намаляване на паметта и познавателните функции, сънливост, болки в главата, слабост в мускулите, еректилна дисфункция, гинекомастия, психоза, безпокойство, еуфория, ксантопсия, намаляване на зрителната острота и други нарушения в работата на зрителния анализатор.
В случай на признаци на гликозидна интоксикация, тактиката зависи от тежестта на проявите: достатъчно е да се намали дозата на дигоксин с незначителни прояви на предозиране. Ако има прогресия на страничните ефекти, си струва да направите кратка почивка, продължителността на която зависи от динамиката на признаците на интоксикация. Острото отравяне с дигоксин изисква стомашна промивка, като се вземат сорбенти в големи количества. На пациента се дава слабително средство.
Вентрикуларните аритмии могат да бъдат елиминирани чрез интравенозно приложение на калиев хлорид с добавяне на инсулин. Калиеви препарати не могат да се предписват категорично за забавяне на атриовентрикуларната проводимост. При запазване на аритмията, фенитоинът се прилага интравенозно. Атропин се използва за лечение на брадикардия. Паралелно с това се предписва кислородна терапия и лекарства, които увеличават обема на циркулиращата кръв. Антидотът на дигоксин е Unithiol.
Важно е да запомните, че фатален изход е възможен при предозиране.
взаимодействие
Лекарството не може да се комбинира с алкали, с киселини, със соли на тежки метали и с танини. Когато се използва в комбинация с диуретици, инсулин, калциеви соли, симпатикомиметици, глюкокортикостероиди, рискът от симптоми на гликозидна интоксикация се увеличава.
В комбинация с хинидин, амиодарон и еритромицин, има увеличение на съдържанието на дигоксин в кръвта. Хинидин инхибира елиминирането на активното вещество. Блокаторът на калциевите канали верапамил намалява скоростта на елиминиране на дигоксин от организма чрез бъбреците, което води до повишаване на концентрацията на сърдечния гликозид. Това действие на верапамил постепенно се изравнява с дългосрочен прием на лекарства (повече от шест седмици).
Комбинацията с амфотерицин В увеличава вероятността от предозиране на гликозид поради хипокалиемия, причинена от амфотерицин В. Хиперкалцемията повишава чувствителността на кардиомиоцитите към сърдечните гликозиди и затова не трябва да се използва за интравенозно приложение на калциеви добавки при пациенти, които приемат сърдечни гликозиди. Едновременното приложение на дигоксин в комбинация с резерпин, пропранолол, фенитоин увеличава вероятността от развитие на камерни аритмии.
Намаляване на концентрацията и ефективността на лекарството фенилбутазон и барбитуратни лекарства. Също така намаляват терапевтичния ефект на калиевите лекарства, лекарствата, които понижават киселинността на стомашния сок, метоклопрамид. Когато се комбинира с антибиотици еритромицин и гентамицин, съдържанието на гликозид в плазмата на пациента нараства. Едновременното прилагане на лекарството с холестипол, холестирамин и магнезиеви лаксативи води до влошаване на абсорбцията на лекарството в червата, в резултат на което се намалява количеството на дигоксин в организма. Гликозидният метаболизъм се ускорява, когато се комбинира с рифампицин и сулфосалазин.
Условия за продажба
Условия за съхранение
В достъпа на деца при температура от 15-30 градуса по Целзий.